Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
АСПИРИН (АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА)
1. Определение
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов, что приводит к уменьшению воспаления, боли и лихорадки, а также к подавлению агрегации тромбоцитов за счет блокады синтеза тромбоксана А2. Препарат является одним из наиболее изученных и широко применяемых лекарственных средств в мире.
2. Показания к применению
| Категория | Показания |
|---|---|
| Симптоматическое лечение боли | Головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боль в горле, боли в спине и суставах, менструальные боли |
| Лихорадочные состояния | Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях |
| Профилактика тромбозов | Вторичная профилактика сердечно-сосудистых и цереброваскулярных тромботических осложнений, после аортокоронарного шунтирования |
3. Противопоказания
| Тип | Описание |
|---|---|
| Абсолютные | Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или НПВП; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов или НПВП; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; геморрагические диатезы; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность; сочетанное применение с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; дефицит витамина К; I и III триместры беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет (риск синдрома Рейе) |
| Относительные (с осторожностью) | Наличие в анамнезе язвенной болезни, желудочно-кишечных кровотечений; сопутствующая терапия антикоагулянтами; подагра, гиперурикемия; бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипоз носа; нарушения функции печени и почек; II триместр беременности |
4. Режим дозирования
Болевой синдром и лихорадка (взрослые и дети старше 15 лет):
-
Разовая доза: 500–1000 мг (1–2 таблетки по 500 мг)
-
Суточная доза: 3000 мг (3 г) в сутки (максимальная суточная доза — 4000 мг)
-
Кратность приема: 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов
-
Длительность: не более 3–5 дней (при лихорадке) или 5–7 дней (при боли) без консультации врача
Профилактика тромбоэмболических осложнений (взрослые):
-
Доза: 75–100 мг 1 раз в сутки (обычно 1/4 таблетки 300 мг или 1 таблетка 100 мг)
-
Принимают длительно (годы) или пожизненно по назначению врача, предпочтительно вечером
-
Применяются специальные кишечнорастворимые формы для снижения риска гастротоксичности
Особые группы пациентов:
-
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется, но повышен риск побочных эффектов со стороны ЖКТ
-
Нарушение функции почек: при клиренсе креатинина < 30 мл/мин — противопоказан; при КК 30–60 мл/мин — с осторожностью, снижение дозы или увеличение интервала
-
Нарушение функции печени: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности
5. Побочные эффекты
| Система органов | Побочные эффекты |
|---|---|
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в животе, тошнота, рвота, изжога, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язв |
| Система крови | Удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, анемия (при длительном применении), агранулоцитоз (редко) |
| Центральная нервная система | Головокружение, шум в ушах (при передозировке), головная боль, нарушение зрения, сонливость |
| Аллергические реакции | Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона |
| Почки | Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность (при длительном применении) |
| Прочие | Синдром Рейе (у детей), отеки, обострение подагры, гепатотоксичность |
6. Лекарственное взаимодействие
| Препараты | Эффект взаимодействия |
|---|---|
| Антикоагулянты (варфарин, гепарин) | Усиление антикоагулянтного эффекта, повышение риска кровотечений |
| Метотрексат | Повышение токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса) |
| Другие НПВП | Усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ |
| Диуретики (спиронолактон, фуросемид) | Снижение диуретического эффекта |
| Гипогликемические средства (инсулин, сульфонилмочевина) | Усиление гипогликемического эффекта |
| Кортикостероиды | Усиление риска желудочно-кишечных кровотечений |
| Ингибиторы АПФ | Снижение антигипертензивного эффекта |
| Препараты лития | Повышение концентрации лития в крови |
7. Особые указания
Беременность и лактация: Аспирин противопоказан в I и III триместрах. Во II триместре — по строгим показаниям и в минимальных дозах. В период лактации применение противопоказано.
Синдром Рейе: У детей и подростков с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа) ацетилсалициловая кислота может вызывать синдром Рейе — тяжелое поражение печени и головного мозга. Поэтому препарат противопоказан детям до 15 лет.
Аспириновая бронхиальная астма: У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа или непереносимостью НПВП возможно развитие бронхоспазма.
Желудочно-кишечный риск: Препарат повышает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Для снижения риска рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством воды. Кишечнорастворимые формы уменьшают местное раздражение.
Хирургические вмешательства: Прием ацетилсалициловой кислоты необходимо прекратить за 7–10 дней до плановых операций (из-за риска кровотечения).
Влияние на способность управлять автомобилем: Препарат может вызывать головокружение и сонливость, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка:
-
Симптомы: шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, гипервентиляция, метаболический ацидоз, гипертермия, кома
-
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ при тяжелой интоксикации
Ключевое клиническое положение: Ацетилсалициловая кислота является универсальным препаратом с доказанной эффективностью при боли, лихорадке и для профилактики тромботических осложнений. Однако применение требует учета противопоказаний, риска желудочно-кишечных кровотечений и ограничений по возрасту (запрет у детей до 15 лет из-за риска синдрома Рейе). В низких дозах (75–100 мг/сут) аспирин применяется для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений. При длительном приеме необходим контроль функции почек и печени, а также оценка риска кровотечений. Препарат противопоказан при беременности (I и III триместры) и кормлении грудью.