Нейротропный спазмолитик

НЕЙРОТРОПНЫЙ СПАЗМОЛИТИК

1. Определение

Нейротропные спазмолитики представляют собой группу лекарственных препаратов, которые устраняют спазм гладкой мускулатуры внутренних органов за счет воздействия на передачу нервного импульса в вегетативной нервной системе. В отличие от миотропных спазмолитиков, действующих непосредственно на мышечную клетку, нейротропные средства блокируют сигналы, которые заставляют мышцу сокращаться, предотвращая возникновение спазма.

2. Механизм действия

Основной механизм действия нейротропных спазмолитиков — блокада М-холинорецепторов, их также называют холиноблокаторами или холинолитиками. Эти рецепторы расположены в различных органах и тканях:

• В гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, желчных и мочевыводящих путей

• В сосудах

• В центральной нервной системе

Воздействуя на М-холинорецепторы, препараты нарушают передачу нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, что приводит к расслаблению гладких мышц.

3. Классификация

Нейротропные спазмолитики подразделяются на две основные группы в зависимости от способности проникать через гематоэнцефалический барьер:

4. Представители и их особенности

Неселективные нейротропные спазмолитики:

Атропин — классический представитель, блокирует М-холинорецепторы всех типов. Применяется при спазмах ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевого пузыря, а также как антидот при отравлениях фосфорорганическими соединениями и в офтальмологии для расширения зрачка. Вызывает выраженные системные побочные эффекты (сухость слизистых, тахикардия, мидриаз, нарушение аккомодации, задержка мочи). Противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, тахиаритмиях.

Платифиллин — алкалоид, блокирует М-холинорецепторы и обладает дополнительным ганглиоблокирующим и миотропным действием. Применяется при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящие пути, мочевой пузырь), при бронхоспазме, язвенной болезни. Обладает седативным действием. Побочные эффекты: сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, головокружение.

Скополамин — алкалоид, близкий к атропину, но с более выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает седативное, противорвотное действие. Применяется при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ, желчевыводящих путей, а также для профилактики морской болезни. Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, тахикардия.

Селективные нейротропные спазмолитики (периферические):

Гиосцина бутилбромид (Бускопан) — четвертичное аммониевое соединение, не проникает через ГЭБ, действует избирательно на М-холинорецепторы гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей. Применяется при спазмах ЖКТ (колики, спастические запоры, синдром раздраженного кишечника), мочевого пузыря (цистит с гиперактивностью), желчевыводящих путей. Практически не вызывает системных побочных эффектов (сухость во рту, тахикардия — минимальны). Разрешен к применению у детей и беременных по назначению врача.

Прифиний бромид (Риабал) — четвертичное аммониевое соединение, блокирует М-холинорецепторы, не проникает через ГЭБ. Применяется при спазмах ЖКТ, билиарной и почечной колике. Имеет меньше системных побочных эффектов. Детям с 3 месяцев до 6 лет — в виде капель.

Мепензолат — четвертичное аммониевое соединение, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, снижает секрецию желудочного сока. Применяется при язвенной болезни, гастрите, спастических состояниях ЖКТ.

Тримебутин — частично относится к нейротропным спазмолитикам, так как действует на энкефалинергические рецепторы кишечника. Обладает двойным регулирующим действием: стимулирует перистальтику при гипотонии и расслабляет при гипертонусе. Применяется при функциональных расстройствах ЖКТ (синдром раздраженного кишечника, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, послеоперационная атония). Не имеет выраженных холиноблокирующих побочных эффектов.

5. Клиническое применение

Основные показания:

• Спазмы желудочно-кишечного тракта (гастралгия, кишечная колика, спастический запор, синдром раздраженного кишечника)

• Билиарная колика (спазм желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь, дискинезия желчевыводящих путей)

• Почечная колика (мочекаменная болезнь, спазм мочеточников)

• Спазмы мочевого пузыря (цистит с гиперактивностью детрузора, нейрогенный мочевой пузырь)

• Бронхоспазм (в составе комплексной терапии, особенно атропин)

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии, для снижения секреции и спазма)

• Дискинезия желчевыводящих путей (гипермоторный тип)

• Альгодисменорея (болезненные менструации, связанные со спазмом)

Дозирование:

• Атропин: 0,25–1 мг 2–3 раза в сутки (максимальная разовая доза 1 мг, суточная 3 мг)

• Платифиллин: 2–5 мг 2–3 раза в сутки (в/м, подкожно, внутрь)

• Гиосцина бутилбромид (Бускопан): 10–20 мг 3 раза в сутки (взрослые), 10 мг 2–3 раза в сутки (дети)

• Прифиний бромид (Риабал): 30–60 мг 3 раза в сутки (взрослые), 1 мг/кг 3 раза в сутки (дети)

• Тримебутин: 100–200 мг 3 раза в сутки

6. Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты (особенно выражены у неселективных препаратов):

• Сухость слизистых оболочек (рот, глаза, нос)

• Тахикардия, аритмии

• Расширение зрачков (мидриаз), светобоязнь, нарушение аккомодации (зрение вблизи)

• Задержка мочеиспускания

• Запоры

• Головокружение, сонливость, спутанность сознания (центральные эффекты)

• Повышение внутриглазного давления (противопоказано при глаукоме)

Противопоказания:

• Глаукома (особенно закрытоугольная) — для всех холинолитиков

• Гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи

• Тахиаритмии (мерцательная аритмия, тахикардия)

• Тяжелые органические поражения ЖКТ (стеноз привратника, кишечная непроходимость)

• Мегаколон, атония кишечника

• Миастения

• Беременность и лактация (для неселективных — противопоказаны; для селективных — по назначению врача)

Ключевое клиническое положение: Нейротропные спазмолитики являются эффективной группой препаратов для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов, действуя через блокаду М-холинорецепторов и нарушение передачи нервных импульсов. В клинической практике они широко применяются при спазмах ЖКТ, билиарной и почечной колике, спастических состояниях мочевого пузыря. Неселективные препараты (атропин, платифиллин) обладают выраженными системными побочными эффектами и требуют осторожности. Селективные периферические спазмолитики (гиосцина бутилбромид, прифиний бромид) не проникают через гематоэнцефалический барьер, лучше переносятся и могут применяться у детей и беременных. Выбор конкретного препарата зависит от локализации спазма, тяжести симптомов, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.