Платифиллин

ПЛАТИФИЛЛИН

1. Определение

Платифиллин представляет собой алкалоид, оказывающий спазмолитическое и сосудорасширяющее действие за счет блокады М-холинорецепторов. В сравнении с атропином его действие на периферические рецепторы в 5–10 раз слабее, однако он также обладает прямым миотропным спазмолитическим эффектом и некоторой способностью блокировать Н-холинорецепторы.

2. Механизм действия

Платифиллин блокирует М-холинорецепторы, нарушая передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на эффекторные органы. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов, включая желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, мочевой пузырь и бронхи. Препарат также оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие и вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах он угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, расширяя сосуды и снижая артериальное давление.

3. Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• Пилороспазм

• Кишечная, почечная и желчная колика

• Холецистит и желчнокаменная болезнь

Респираторные нарушения:

• Бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, а также бронхореи)

Сосудистые и другие состояния:

• Спазм церебральных артерий

• Альгодисменорея (болезненные менструации)

• Ангиотрофоневроз

• В составе комбинированной терапии артериальной гипертензии и стенокардии

Офтальмология (местно):

• Расширение зрачка с диагностической целью (исследование глазного дна, определение рефракции)

• Острые воспалительные заболевания глаз (ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза

4. Способ применения и дозировка

Платифиллин применяется парентерально (подкожно, иногда внутривенно) и внутрь.

Парентеральное введение (купирование острых болей):

• Взрослые: 1–2 мл 0,2% раствора (2–4 мг) 1–2 раза в сутки. Для курсового лечения (10–20 дней): 1–2 мл 2–3 раза в сутки.

• Высшие дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 30 мг.

• Дети (в расчете на кг массы тела): новорожденные и грудные — 0,035 мг/кг; 1–5 лет — 0,03 мг/кг; 6–10 лет — 0,025 мг/кг; 11–14 лет — 0,02 мг/кг.

Таблетки (внутрь):

• Взрослые: по 1 таблетке (5 мг) 2–3 раза в сутки до еды.

• Дети: 6–10 лет — по 1/4 таблетки, старше 10 лет — по 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки.

5. Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются симптомы, связанные с холиноблокирующим действием: сухость во рту, жажда, расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрения вблизи), тахикардия, светобоязнь, головокружение, головная боль.

При применении в высоких дозах возможно угнетение центральной нервной системы, судороги, острый психоз, атония кишечника, задержка мочи, а также угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.

6. Противопоказания

Абсолютные:

• Гиперчувствительность к платифиллину

• Закрытоугольная глаукома

• Тяжелые органические поражения желудочно-кишечного тракта с непроходимостью (ахалазия, стеноз привратника, паралитический илеус)

• Кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II–III степени

Относительные (с осторожностью):

• Беременность, период лактации

• Заболевания сердечно-сосудистой системы с риском тахиаритмий (ИБС, мерцательная аритмия, тахикардия, митральный стеноз, артериальная гипертензия)

• Повышенное внутриглазное давление (в т. ч. открытоугольная глаукома, возраст старше 40 лет)

• Гипертрофия предстательной железы, задержка мочи

• Тяжелые заболевания печени и почек

• Миастения

7. Лекарственное взаимодействие

• Усиливает седативное и снотворное действие барбитуратов и магния сульфата

• Другие М-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазины, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и некоторые антигистаминные средства повышают риск побочных эффектов

• Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему

• Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффекты

• Сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие

8. Особые указания и безопасность

Входя в группу пирролизидиновых алкалоидов, платифиллин в высоких дозах может оказывать гепатотоксическое действие. В терапевтических концентрациях этот риск минимален. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени.

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Ключевое клиническое положение: Платифиллин является алкалоидным спазмолитиком с двойным механизмом действия — блокадой М-холинорецепторов и прямым миотропным эффектом. Он эффективен при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих и мочевых путей), бронхоспазме и сосудистых спазмах. По сравнению с атропином, платифиллин реже вызывает тахикардию и оказывает менее выраженное влияние на аккомодацию глаза. Препарат требует осторожности при применении у пациентов с глаукомой, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми поражениями печени и почек, а также у пожилых пациентов из-за высокого риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.