Троксерутин (Троксевазин)

ТРОКСЕРУТИН (ТРОКСЕВАЗИН)

1. Определение

Троксерутин представляет собой полусинтетический биофлавоноид (производное рутина), обладающий Р-витаминной активностью. Препарат оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие. Троксевазин является оригинальным препаратом троксерутина, выпускаемым в форме капсул для приема внутрь и геля для наружного применения.

2. Механизм действия

Фармакодинамические эффекты:

• Подавляет активность гиалуронидазы, стабилизируя гиалуроновую кислоту клеточных мембран и уменьшая их проницаемость

• Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови

• Обладает антиоксидантной активностью, предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов

• Ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает степень деформации эритроцитов

• Уменьшает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая адгезию тромбоцитов к ее поверхности

Троксерутин избирательно накапливается в эндотелиальном слое сосудов, проникая глубоко в субэндотелиальный слой венозной стенки. При нанесении геля активное вещество быстро проникает через эпидермис, через 30 минут обнаруживается в дерме, а через 2–5 часов — в подкожной жировой клетчатке.

Фармакокинетика капсул:

После приема внутрь абсорбция составляет около 10–15%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 2 часа, терапевтический уровень сохраняется в течение 8 часов. Метаболизируется в печени, частично выводится в неизмененном виде с мочой (20–22%) и с желчью (60–70%). Связь с белками плазмы составляет 27–29%.

3. Показания к применению

4. Режим дозирования

Капсулы (внутрь):

При хронической венозной недостаточности и геморрое на начальном этапе назначают по 1 капсуле (300 мг) 2–3 раза в сутки (600–900 мг/сут) в зависимости от тяжести симптомов. Эффект обычно развивается в течение 2 недель. Курс лечения составляет 3–4 недели. Поддерживающая доза — 600 мг/сут (1 капсула 2 раза). При диабетической ретинопатии доза может составлять 0,9–1,8 г/сут.

Гель (наружно):

Гель наносят на область поражения 2 раза в сутки утром и вечером, мягко втирая до полного впитывания. При необходимости гель можно наносить под бинты или эластичные чулки. Только на неповрежденную поверхность кожи, избегая попадания на открытые раны и слизистые оболочки.

5. Противопоказания

С осторожностью: при почечной недостаточности (длительное применение); при беременности во II–III триместрах (по назначению врача).

6. Побочные эффекты

Побочные эффекты обычно быстро исчезают после прекращения лечения.

7. Лекарственное взаимодействие и особые указания

Взаимодействие: Действие препарата усиливается при одновременном приеме аскорбиновой кислоты. Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено.

Особые указания:

• При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение препарата не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.

• Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.

• Капсулы следует принимать во время еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

• Применение при беременности в I триместре противопоказано; во II–III триместрах — только по назначению врача, если ожидаемая польза превышает риск для плода.

Влияние на управление транспортом: Прием препарата не оказывает влияния на двигательные и психические реакции, не препятствует управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Ключевое клиническое положение: Троксерутин (Троксевазин) является эффективным венотонизирующим и ангиопротекторным препаратом, применяемым для лечения хронической венозной недостаточности, геморроя и в качестве вспомогательного средства при ретинопатии. Доступен в двух формах: капсулы для системного действия и гель для местного применения. Препарат хорошо переносится, однако требует осторожности при язвенной болезни желудка, почечной недостаточности и в I триместре беременности. При комбинированном применении капсул и геля достигается усиление терапевтического эффекта.