Анальгин (метамизол)

АНАЛЬГИН (МЕТАМИЗОЛ) — ANALGIN (METAMIZOLE)

1. Определение

Анальгин (метамизол натрия) представляет собой ненаркотический анальгетик и антипиретик из группы производных пиразолона. Препарат оказывает выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие и значительно менее выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением циклооксигеназы и снижением синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Также обладает некоторым спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В связи с высоким риском серьезных побочных эффектов, в частности, агранулоцитоза, метамизол не рекомендуется в качестве препарата первой линии и применяется только при неэффективности других анальгетиков и антипиретиков.

2. Механизм действия и фармакокинетика

Метамизол натрия является производным пиразолона. Его основное действие — анальгезирующее и антипиретическое — обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. Препарат блокирует проведение болевых импульсов и повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (преимущественно 4-метил-амино-антипирина). Связь активного метаболита с белками плазмы составляет 50–60%. Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 2 часа.
Метаболизм и выведение: Период полувыведения метамизола составляет около 14 минут. Препарат метаболизируется в печени, и около 96% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов. Метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.

3. Показания к применению

В связи с профилем безопасности и наличием более безопасных альтернатив, применение метамизола строго ограничено.

Показание	Клинические ситуации
Краткосрочное обезболивание	Острая боль различного происхождения, при неэффективности других анальгетиков: головная, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боли в послеоперационном периоде.
Жаропонижающее средство	Тяжелая лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, когда другие антипиретики неэффективны.

4. Противопоказания

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний, связанных с риском тяжелых побочных эффектов.

Гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона или к другим компонентам препарата.
Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения.
Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП в анамнезе.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.).
Порфирия.
Беременность (особенно в III триместре) и период лактации.
Детский и подростковый возраст до 18 лет.

5. Побочные эффекты и риски

Профиль безопасности метамизола характеризуется наличием тяжелых и жизнеугрожающих побочных эффектов.

Система/Категория	Нежелательные явления
Кроветворная система (наиболее опасные)	Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения.
Аллергические реакции	Кожные высыпания (вплоть до токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения.
Мочевыделительная система	Олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

6. Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.
Снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность метамизола.
Барбитураты и фенилбутазон ослабляют действие метамизола.
Миелотоксичные препараты повышают риск гематотоксичности при совместном применении.
Метамизол может снижать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, что важно для пациентов, принимающих низкие дозы АСК как антиагрегант.
Несовместим с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином в одном шприце.

Ключевое клиническое положение: Анальгин является мощным анальгетиком и антипиретиком, но его применение строго ограничено из-за высокого риска развития агранулоцитоза и тяжелых аллергических реакций. Препарат не является средством первого выбора и используется только в случаях, когда другие безопасные анальгетики и антипиретики неэффективны. В ряде стран метамизол запрещен к применению или применяется с существенными ограничениями. Прием препарата требует тщательного мониторинга картины крови, особенно при длительном применении. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении признаков агранулоцитоза или аллергических реакций.