Атенолол

АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL)

1. Определение

Атенолол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие, избирательно блокируя бета1-адренорецепторы сердца. В средних терапевтических дозах не влияет на тонус периферических артерий и бронхов, что отличает его от неселективных бета-адреноблокаторов. Атенолол применяется для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стабильной стенокардии и нарушений сердечного ритма.

2. Механизм действия

Атенолол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование циклического АМФ из АТФ и снижая внутриклеточный ток ионов кальция. Препарат оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие: урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и влиянием на центральную нервную систему. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения ЧСС и уменьшения сократимости. Антиаритмический эффект связан с устранением аритмогенных симпатических влияний, уменьшением скорости спонтанного возбуждения и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час, достигает максимума через 2–4 часа и продолжается до 24 часов. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) препарат блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов.

3. Показания к применению

Артериальная гипертензия
Профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала)
Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями
Гипертонический криз, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу
Профилактика мигрени (в составе комплексной терапии)

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Повышенная чувствительность к атенололу и другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV-блокада II–III степени; синдром слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45–50 уд/мин); острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. при инфаркте миокарда); стенокардия Принцметала; одновременный прием ингибиторов МАО; период лактации; возраст до 18 лет
Относительные (с осторожностью)	Сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); ХОБЛ и бронхиальная астма; компенсированная сердечная недостаточность; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (в комбинации с альфа-адреноблокаторами); печеночная и почечная недостаточность; миастения; тиреотоксикоз; депрессия; псориаз; беременность; пожилой возраст

Тип

Описание

Абсолютные

Повышенная чувствительность к атенололу и другим бета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; AV-блокада II–III степени; синдром слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45–50 уд/мин); острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст. при инфаркте миокарда); стенокардия Принцметала; одновременный прием ингибиторов МАО; период лактации; возраст до 18 лет

Относительные (с осторожностью)

Сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); ХОБЛ и бронхиальная астма; компенсированная сердечная недостаточность; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (в комбинации с альфа-адреноблокаторами); печеночная и почечная недостаточность; миастения; тиреотоксикоз; депрессия; псориаз; беременность; пожилой возраст

5. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Показание	Начальная доза	Поддерживающая доза
Артериальная гипертензия	50 мг 1 раз/сут	При недостаточном эффекте — до 100 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется
Стенокардия	50 мг/сут	При отсутствии эффекта через 1 неделю — до 100 мг/сут, иногда до 200 мг

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты: начальная доза 25 мг/сут
Почечная недостаточность (КК 15–35 мл/мин): 50 мг/сут или 100 мг через день
Почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин): 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня
Гемодиализ: 25–50 мг/сут сразу после проведения сеанса

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система	Брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, замедление AV-проводимости, развитие или усугубление сердечной недостаточности, похолодание конечностей
Центральная нервная система	Головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, депрессия, нарушения сна
Дыхательная система	Одышка, бронхоспазм (редко, преимущественно у пациентов с бронхоспастическими реакциями)
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, диспепсия, диарея, запор
Кожа	Аллергические реакции, сыпь, зуд, обострение псориаза
Обмен веществ	Гипергликемия (маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с диабетом)

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Диуретики, другие антигипертензивные средства	Усиление гипотензивного эффекта
Верапамил, дилтиазем	Риск брадикардии, гипотензии, AV-блокады
Дигоксин	Повышение концентрации дигоксина, риск брадикардии
Инсулин, пероральные сахароснижающие средства	Усиление гипогликемического эффекта, маскировка симптомов гипогликемии
Средства для ингаляционного наркоза	Риск усиления кардиодепрессивного действия и артериальной гипотензии

Ключевое клиническое положение: Атенолол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, применяемым для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и нарушений сердечного ритма. Препарат принимается 1 раз в сутки, обеспечивая контроль артериального давления в течение 24 часов. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома отмены (резкое повышение АД, тахикардия, ишемия). Кардиоселективность атенолола обеспечивает лучший профиль безопасности по сравнению с неселективными бета-блокаторами, однако требует осторожности у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями и сахарным диабетом.