Бисакодил

БИСАКОДИЛ (ДУЛЬКОЛАКС; BISACODYL)

1. Определение

Бисакодил представляет собой стимулирующее (контактное) слабительное средство из группы производных дифенилметана, действующее местно на слизистую оболочку толстой кишки. Препарат является пролекарством: в кишечнике он гидролизуется с образованием активного метаболита, который усиливает перистальтику толстой кишки и вызывает накопление в её просвете воды и электролитов, что размягчает стул и ускоряет его продвижение. Бисакодил применяется для кратковременного лечения запора и для очищения кишечника перед операциями и инструментальными исследованиями. Выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 5 мг и ректальных суппозиториев по 10 мг под международным непатентованным наименованием и торговыми названиями, в том числе Дульколакс. Код АТХ — A06AB02.

2. Механизм действия

Двойное действие на толстую кишку:

Активный метаболит бисакодила — бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ) — непосредственно стимулирует слизистую оболочку толстой и прямой кишки. Это приводит к усилению пропульсивной перистальтики и сокращению времени транзита, а также к антиабсорбционному и гидрагогному эффекту: всасывание воды уменьшается, а секреция воды и электролитов в просвет кишки увеличивается. Поскольку действие препарата реализуется преимущественно в дистальных отделах кишечника, он не влияет существенно на переваривание и всасывание нутриентов в тонкой кишке. Слабительный эффект не коррелирует с концентрацией БГПМ в плазме, так как метаболит действует местно.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Активация	После приёма внутрь или ректального введения быстро гидролизуется эстеразами слизистой кишки до активного метаболита БГПМ
Всасывание	Незначительное; основная часть действует местно в просвете кишки
Метаболизм	Всосавшийся БГПМ почти полностью конъюгируется в стенке кишки и печени с образованием неактивного глюкуронида
Начало действия (таблетки)	Через 6–12 часов; при приёме на ночь стул обычно наступает утром
Начало действия (суппозитории)	Обычно в течение часа; по данным зарубежной инструкции — в среднем около 20 минут
Период полувыведения	Глюкуронида БГПМ из плазмы — около 16,5 часа
Выведение	Преимущественно с калом в виде свободного БГПМ; небольшая часть — с мочой в виде глюкуронида

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Запор	Эпизодический запор, запор при гипотонии толстой кишки у пожилых и лежачих больных, после операций и родов
Регулирование стула	Необходимость облегчить дефекацию при геморрое, проктите, анальных трещинах (показание из инструкций к таблеткам)
Подготовка кишечника	Перед операциями, рентгенологическими и эндоскопическими исследованиями, как правило в составе схем подготовки и под контролем врача
Хронический идиопатический запор	По совместным рекомендациям AGA и ACG 2023 года стимулирующие слабительные (бисакодил, пикосульфат натрия) рекомендованы для кратковременного применения (до 4 недель) или в качестве средства «спасения»

5. Способ применения и дозирование

Схемы по российским инструкциям (дозы могут различаться у разных производителей):

Таблетки 5 мг, взрослые и дети старше 12 лет: 5–15 мг (1–3 таблетки) однократно на ночь или утром за 30 минут до еды; таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая.
Таблетки 5 мг, дети 6–12 лет: 5 мг (1 таблетка) однократно.
Суппозитории 10 мг, взрослые и дети старше 14 лет: 10–20 мг (1–2 суппозитория) в сутки ректально.
Суппозитории 10 мг, дети 8–14 лет: 10 мг в сутки.
Подготовка к исследованиям: по схеме инструкции, например таблетки на ночь накануне и суппозиторий утром в день исследования.
Длительность: препарат предназначен для кратковременного применения; длительный ежедневный приём без контроля врача не рекомендуется из-за риска водно-электролитных нарушений.

6. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Боль и спазмы в животе, диарея, тошнота, метеоризм	Часто
Желудочно-кишечный тракт	Рвота, примесь крови в стуле, дискомфорт в животе и аноректальной области (жжение при использовании суппозиториев)	Нечасто
Нервная система	Головокружение; обмороки, связанные с вазовагальной реакцией на спазм или дефекацию	Нечасто — редко
Водно-электролитный обмен	Обезвоживание, гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, артериальная гипотензия при выраженной диарее	Редко; чаще при передозировке и длительном применении
Иммунная система	Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк и анафилаксию	Редко
Толстая кишка	Колит, в том числе ишемический	Редко

7. Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Повышенная чувствительность к бисакодилу или вспомогательным веществам.
Кишечная непроходимость, ущемлённая грыжа, острые хирургические заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит, перитонит.
Боли в животе неясного происхождения, особенно с тошнотой и рвотой.
Острые воспалительные заболевания кишечника, острый проктит, острый геморрой.
Желудочно-кишечные и маточные кровотечения.
Спастический запор.
Выраженное обезвоживание.
Детский возраст: для таблеток — до 6 лет, для суппозиториев по российским инструкциям — до 8 лет.
Для суппозиториев, по зарубежной инструкции (Дульколакс), дополнительно — анальные трещины и язвенный проктит с повреждением слизистой.

С осторожностью препарат применяют при беременности и грудном вскармливании, заболеваниях печени и почек.

8. Лекарственное взаимодействие

Антациды, молоко, щелочные минеральные воды, ингибиторы протонной помпы: повышают pH желудка и могут вызвать преждевременное растворение кишечнорастворимой оболочки таблеток с раздражением желудка и двенадцатиперстной кишки.
Диуретики и глюкокортикостероиды: при длительном применении или передозировке бисакодила повышают риск гипокалиемии и других электролитных нарушений.
Сердечные гликозиды: гипокалиемия, вызванная бисакодилом, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам и риск их токсичности.
Другие слабительные: могут усиливать желудочно-кишечные нежелательные эффекты.

Ключевое клиническое положение: Бисакодил является стимулирующим слабительным средством из группы производных дифенилметана, действие которого связано с активным метаболитом БГПМ, местно усиливающим перистальтику толстой кишки и секрецию воды и электролитов в её просвет. Эффект таблеток развивается через 6–12 часов, поэтому их принимают на ночь, а суппозитории действуют обычно в течение часа. Препарат рекомендован для кратковременного лечения запора и в качестве средства «спасения», а также используется для подготовки кишечника к исследованиям. Ключевые противопоказания — кишечная непроходимость, острая хирургическая патология живота, боли неясного генеза, кровотечения и выраженное обезвоживание. Таблетки не следует запивать молоком и принимать одновременно с антацидами; при длительном или избыточном приёме возможны обезвоживание и гипокалиемия, особенно опасная на фоне диуретиков, глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов.