Блокаторы натриевых каналов

Блокаторы натриевых каналов — лекарственные средства, которые блокируют натриевые каналы клеточных мембран и тем самым затрудняют возникновение и проведение электрического импульса. В кардиологии этим термином обозначают антиаритмические препараты I класса, или мембраностабилизирующие средства. Они блокируют быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов (клеток сердечной мышцы) и замедляют проведение импульса по предсердиям, желудочкам и системе Гиса — Пуркинье.

На электрокардиограмме действие этих препаратов проявляется расширением зубца P и комплекса QRS, удлинением интервала PR. По тому же принципу работают местные анестетики и ряд противосудорожных средств, а в нефрологии блокаторами натриевых каналов называют калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен), действующие на каналы почечных канальцев. Ниже речь идёт об антиаритмических препаратах.

📊 Классификация

Препараты I класса делят на подклассы по скорости, с которой они связываются с натриевым каналом и освобождают его. От этой кинетики зависит, при какой частоте сердечных сокращений проявляется их эффект.

Подклассы блокаторов натриевых каналов

⚙️ Механизм действия

Быстрый ток натрия внутрь клетки отвечает за фазу 0 потенциала действия — стремительную деполяризацию, благодаря которой импульс распространяется по сердцу. Блокируя каналы, препараты I класса снижают скорость деполяризации и проведения, повышают порог возбудимости и подавляют круги повторного входа возбуждения (риентри), лежащие в основе многих тахикардий.

• Подкласс Ia дополнительно блокирует калиевые каналы, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период, поэтому интервал QT удлиняется даже при нормальном ритме.
• Подкласс Ib быстро отсоединяется от канала и действует в основном при частом ритме и в ишемизированных тканях, слабо влияя на предсердия.
• Подкласс Ic отсоединяется медленно, поэтому заметно замедляет проведение при любой частоте и является самым мощным в классе.
• Подкласс Id избирательно подавляет поздний натриевый ток, который усиливается при ишемии и способствует перегрузке клеток кальцием.

✅ Показания к применению

• Ia: наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, восстановление ритма при фибрилляции предсердий; прокаинамид применяют внутривенно для купирования приступов.
• Ib: желудочковые аритмии, особенно на фоне острой ишемии; лидокаин — запасной препарат при рецидивирующей желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, когда амиодарон недоступен или неэффективен.
• Ic: фибрилляция предсердий и наджелудочковые тахикардии у пациентов без структурной болезни сердца, в том числе стратегия «таблетка в кармане» для самостоятельного купирования приступа; частая желудочковая экстрасистолия.
• Id: стабильная стенокардия как дополнение к основному лечению.

Сочетание с ранолазином или другими препаратами, влияющими на проведение и интервал QT, требует осторожности и контроля ЭКГ.

🚫 Противопоказания и ограничения

Главный урок истории этих препаратов — исследование CAST: у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, препараты Ic (флекаинид, энкаинид) подавляли экстрасистолы, но повышали смертность. С тех пор препараты Ic противопоказаны при ишемической болезни сердца, перенесённом инфаркте, сниженной фракции выброса и выраженной гипертрофии левого желудочка.

• Все препараты I класса в той или иной мере угнетают сократимость сердца и опасны при сердечной недостаточности.
• Препараты Ia удлиняют QT и могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
• Лидокаин при приёме внутрь почти полностью разрушается печенью, поэтому его вводят только внутривенно.
• Нарушения проводимости (АВ-блокады, блокады ножек пучка Гиса) без кардиостимулятора ограничивают применение всего класса.

⚠️ Побочные эффекты

Самый опасный эффект — проаритмия, то есть провоцирование новой, иногда более тяжёлой аритмии. Препараты Ic при трепетании предсердий могут урежать предсердный ритм так, что до желудочков начнут проходить все импульсы, поэтому их сочетают с препаратами, замедляющими АВ-проведение.

Характерные побочные эффекты отдельных препаратов

Перед назначением препаратов Ic проводят эхокардиографию, чтобы исключить структурную болезнь сердца, а на фоне лечения регулярно контролируют ЭКГ: ширину QRS, интервалы PR и QT. Существенное расширение QRS служит сигналом к снижению дозы. Препараты перечислены в ознакомительных целях.

ВАЖНО:

Антиаритмики I класса назначает только кардиолог после обследования сердца. Приём «таблетки в кармане» допустим лишь после того, как первую дозу пациент получил под наблюдением врача и было подтверждено, что она безопасна.