Циприотерона ацетат

ЦИПРОТЕРОНА АЦЕТАТ (CYPROTERONE ACETATE)

1. Определение

Ципротерона ацетат представляет собой синтетический стероидный препарат с мощным антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным действием. Он является конкурентным антагонистом андрогенов, блокируя связывание дигидротестостерона и тестостерона с андрогенными рецепторами в тканях-мишенях, что приводит к подавлению эффектов этих гормонов, включая стимуляцию роста тканей, работу сальных желез и волосяных фолликулов. В дополнение к прямому антиандрогенному действию, препарат обладает прогестагенной активностью и угнетает секрецию гонадотропинов, что приводит к снижению синтеза тестостерона в яичках и яичниках.

2. Механизм действия

Ципротерона ацетат реализует свои эффекты посредством нескольких механизмов. Основной механизм — конкурентная блокада андрогенных рецепторов, что предотвращает связывание эндогенных андрогенов и их стимулирующее действие на органы-мишени. Препарат также оказывает центральное антигонадотропное действие, подавляя секрецию гонадотропинов гипофизом, что ведет к снижению продукции тестостерона в яичках у мужчин и андрогенов в яичниках у женщин.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое и практически полное из желудочно-кишечного тракта
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 1-2 часа
Связь с белками плазмы	Около 93-95%
Метаболизм	Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов
Период полувыведения (T₁/₂)	24-48 часов
Выведение	60% с мочой, 40% с калом

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация	Примечания
Андрогенозависимые состояния у женщин	Гирсутизм, акне, себорея, андрогенная алопеция	Часто в сочетании с эстрогенами
Рак предстательной железы	Гормональная терапия метастатического рака предстательной железы	В составе комплексной терапии
Преждевременное половое созревание	Подавление преждевременного полового развития у детей	Применяется у детей по строгим показаниям
Повышенное либидо у мужчин	Парафилии, гиперсексуальность, сексуальные девиации	В составе психоэндокринологической терапии
Эндометриоз	Тяжелые формы эндометриоза	В составе комплексной терапии

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

Женщины (гирсутизм, акне, андрогенозависимые состояния): 10-50 мг/сут в сочетании с эстрогенами.
Женщины (эндометриоз): 10-20 мг/сут в 2 приема.
Мужчины (рак предстательной железы): 100-300 мг/сут в 2-3 приема.
Мужчины (подавление либидо): 50-150 мг/сут в 2-3 приема.
Дети (преждевременное половое созревание): 2-4 мг/кг/сут.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к ципротерону или компонентам препарата.
Тяжелые заболевания печени.
Тромбоэмболические заболевания в анамнезе.
Беременность и период грудного вскармливания.
Гормонозависимые злокачественные опухоли.

Относительные (с осторожностью):

Сахарный диабет.
Артериальная гипертензия.
Депрессия в анамнезе.
Остеопороз.
Эпилепсия.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Репродуктивная система	Нарушение менструального цикла, аменорея, уменьшение либидо, снижение фертильности	Часто (10-20%)
Эндокринная система	Увеличение массы тела, задержка жидкости, гинекомастия	5-10%
Нервная система	Головная боль, депрессия, утомляемость, нарушения сна	5-10%
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диспепсия	5-10%
Кожа	Сыпь, зуд, гиперпигментация	Редко (1-2%)
Печень	Повышение печеночных ферментов, гепатотоксичность	Редко (0,5-1%)

8. Лекарственное взаимодействие

Индукторы ферментов печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность ципротерона.
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) могут повышать концентрацию препарата в плазме.
Антикоагулянты непрямого действия — возможно усиление антикоагулянтного эффекта.
Гипогликемические средства — может потребоваться коррекция дозы.

Ключевое клиническое положение: Ципротерона ацетат является мощным антиандрогенным препаратом с прогестагенной активностью, который широко применяется в гинекологии, урологии и дерматологии. Благодаря своему антиандрогенному эффекту, препарат является средством выбора при лечении гирсутизма, акне, андрогенной алопеции у женщин и рака предстательной железы у мужчин. Применение ципротерона требует тщательного контроля со стороны врача, особенно в отношении функции печени, массы тела и психического состояния, поскольку препарат может вызывать депрессию и другие психоэмоциональные расстройства. Следует учитывать высокий риск тератогенности: ципротерон противопоказан при беременности и требует надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста.