Дивигель

ДИВИГЕЛЬ (DIVIGEL)

1. Определение

Дивигель представляет собой препарат для заместительной гормональной терапии, содержащий синтетический 17β-эстрадиол, который химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками женщин. Препарат выпускается в форме геля для наружного применения, что позволяет избежать первичного печеночного метаболизма и обеспечивает более стабильную концентрацию гормона в крови по сравнению с пероральными формами. Дивигель применяется для коррекции симптомов дефицита эстрогенов в период менопаузы и для профилактики постменопаузного остеопороза.

2. Состав и лекарственные формы

Дивигель выпускается в виде однородного опалесцирующего геля для наружного применения в пакетиках из алюминиевой фольги.

Препарат выпускается в дозировках 0,25 мг, 0,5 мг, 0,75 мг, 1,0 мг и 1,25 мг эстрадиола в пакетиках соответствующего веса.

3. Фармакологическое действие

Механизм действия:

Эстрадиол является основным эстрогеном женского организма. Он связывается со специфическими рецепторами в органах-мишенях (матка, влагалище, молочная железа, мочеиспускательный канал, печень, гипоталамус, гипофиз), индуцируя синтез белков и факторов роста. Препарат компенсирует снижение уровня эстрогенов в период менопаузы, облегчая такие симптомы, как приливы, нарушения сна и атрофия мочеполовой системы.

Основные эффекты эстрадиола:

• Феминизирующее влияние на организм, стимуляция развития вторичных половых признаков

• Стимуляция развития матки, маточных труб и влагалища

• Поддержание регулярных менструальноподобных кровотечений (при циклическом режиме)

• Угнетение резорбции костной ткани, профилактика остеопороза

• Антиатеросклеротическое действие (повышение ЛПВП, снижение ЛПНП и холестерина)

• Увеличение синтеза транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин)

• Прокоагулянтное действие (увеличение синтеза факторов свертывания II, VII, IX, X)

Фармакокинетика:

При нанесении на кожу спирт быстро испаряется, и эстрадиол проникает через кожу в системный кровоток. Трансдермальное применение позволяет избежать первичного печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме значительно меньше, чем при пероральном приеме. Биодоступность препарата составляет 82%. Соотношение эстрадиол/эстрон при лечении Дивигелем сохраняется на уровне 0,4–0,7, что близко к физиологическому (при пероральном приеме это соотношение падает ниже 0,2).

4. Показания к применению

Дивигель применяется для:

• Заместительной гормональной терапии при симптомах дефицита эстрогенов, связанных с естественной или искусственной менопаузой

• Лечения климактерического синдрома (приливы, нарушения сна, атрофия мочеполовой системы)

• Профилактики постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов (при непереносимости или противопоказаниях к другим методам профилактики)

Опыт применения у женщин старше 65 лет ограничен.

5. Противопоказания

6. Способ применения и дозировка

Режим дозирования:

Препарат наносят 1 раз в сутки на чистую сухую кожу. Обычная начальная доза составляет 1,0 г геля (1,0 мг эстрадиола) в сутки. Через 2–3 цикла доза может быть скорректирована индивидуально в диапазоне от 0,5 г до 1,5 г геля в сутки (0,5–1,5 мг эстрадиола) в зависимости от клинического ответа. Следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименее продолжительного периода.

Правила нанесения:

• Наносить на кожу нижней части передней брюшной стенки, либо поочередно на правую или левую ягодицу

• Площадь нанесения — размером 1–2 ладони (200–400 см²)

• Не наносить на молочные железы, лицо, область гениталий и раздраженную кожу

• После нанесения дать гелю подсохнуть в течение нескольких минут

• Не мыть место нанесения в течение 1 часа

• Тщательно вымыть руки после нанесения

Особые указания:

У пациенток с интактной маткой необходимо комбинировать Дивигель с прогестероном в течение 12–14 дней подряд в месяц для предотвращения гиперплазии эндометрия. У женщин после гистерэктомии добавление прогестагена не рекомендуется.

7. Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты — местные реакции в месте нанесения и боль в молочных железах.

8. Особые указания

Предосторожности:

Перед началом и повторным назначением ЗГТ необходимо провести полное медицинское обследование, включая осмотр органов малого таза и молочных желез. Пациентки должны находиться под регулярным наблюдением врача не реже 1 раза в год. Первый контрольный визит рекомендуется через 3–6 месяцев после начала лечения.

Передача препарата другим лицам:

Следует избегать случайного попадания геля на кожу других людей, особенно детей и партнеров. При контакте необходимо немедленно вымыть пораженный участок водой с мылом.

Беременность и лактация:

Применение Дивигеля при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Ключевое клиническое положение: Дивигель является эффективным трансдермальным эстрогенсодержащим препаратом для заместительной гормональной терапии в период менопаузы, обеспечивающим восполнение дефицита эстрадиола с минимальным влиянием на печеночный метаболизм по сравнению с пероральными формами. Препарат эффективно купирует климактерические симптомы и предотвращает постменопаузный остеопороз. Лечение требует регулярного врачебного контроля, оценки соотношения пользы и риска, а также обязательного комбинирования с прогестагенами у женщин с интактной маткой для профилактики гиперплазии эндометрия. Ключевые противопоказания включают эстрогензависимые опухоли, тромбоэмболические заболевания и патологию печени.