Докузат натрия (Норгалакс)
ДОКУЗАТ НАТРИЯ (НОРГАЛАКС; DOCUSATE SODIUM)
1. Определение
Докузат натрия (диоктилсульфосукцинат натрия) представляет собой анионное поверхностно-активное вещество (детергент), применяемое как смягчающее слабительное средство. Снижая поверхностное натяжение на границе кала и жидкости, докузат облегчает проникновение воды и жиров в плотные каловые массы и размягчает их. В ряде стран докузат выпускается для приёма внутрь, однако убедительных доказательств его эффективности при хроническом запоре нет. В России докузат натрия применяется главным образом ректально в составе микроклизмы Норгалакс (гель ректальный, 120 мг докузата натрия в 10 г геля), которая используется для быстрого опорожнения прямой кишки при запоре и для подготовки к эндоскопическим исследованиям нижних отделов толстой кишки.
2. Механизм действия
Эмульгирующее (детергентное) действие:
Молекула докузата содержит гидрофильную сульфонатную группу и два гидрофобных углеводородных радикала. Благодаря этому вещество снижает поверхностное натяжение и действует как эмульгатор: вода и жиры легче проникают внутрь уплотнённых каловых масс, стул становится мягче и пластичнее. Докузат не оказывает существенного прямого раздражающего действия на нервные окончания кишки, поэтому относится к смягчающим, а не к стимулирующим слабительным.
Особенности ректальной формы:
При введении микроклизмы гель распределяется в прямой кишке, размягчает плотный кал, расположенный в её ампуле, а сам объём введённого геля и содержащийся в нём глицерин дополнительно вызывают позыв к дефекации. Действие развивается быстро и ограничивается дистальными отделами толстой кишки.
3. Фармакокинетика
| Параметр | Характеристика |
|---|---|
| Всасывание | При ректальном применении системное всасывание незначительно; при приёме внутрь частично всасывается в тонкой кишке |
| Начало действия | Ректальный гель (Норгалакс) — через 5–20 минут после введения; при приёме внутрь размягчение стула развивается в течение 1–3 суток |
| Выведение | Преимущественно с калом; всосавшаяся часть выводится с желчью |
4. Показания к применению
| Показание | Клиническая ситуация |
|---|---|
| Запор с плотным калом в прямой кишке | Ректальная микроклизма Норгалакс для быстрого опорожнения |
| Подготовка к эндоскопическим исследованиям | Очищение нижних отделов толстой кишки перед ректороманоскопией |
| Ситуации, требующие избегать натуживания | Исторически докузат внутрь применяли для смягчения стула после инфаркта миокарда, операций и родов; доказательная база этого применения слабая |
Современные клинические рекомендации по хроническому запору не включают докузат внутрь в число рекомендуемых средств из-за недостатка доказательств. Контролируемые исследования у пожилых и госпитализированных пациентов не показали преимуществ докузата перед плацебо, а в сравнении с псиллиумом он менее эффективно увеличивал содержание воды в стуле и частоту дефекации.
5. Способ применения и дозирование
Норгалакс (гель ректальный):
-
Взрослые: Содержимое одного тюбика (10 г геля) вводят в прямую кишку через наконечник за 5–20 минут до предполагаемой дефекации.
-
Подготовка к исследованию: Применяется по назначению врача в соответствии со схемой подготовки.
-
Длительность: Длительное применение не рекомендуется; при повторяющейся потребности в микроклизмах необходима консультация врача для подбора базисной терапии запора.
Место среди ректальных средств:
Микроклизма с докузатом относится к той же группе быстродействующих ректальных средств, что и глицериновые свечи, свечи с бисакодилом и микроклизмы с цитратом натрия и сорбитолом. Ректальные формы особенно полезны при скоплении кала в прямой кишке и при диссинергии мышц тазового дна, когда пациенту трудно опорожнить кишку даже при мягком стуле. Они не заменяют базисную терапию хронического запора, которая строится на пищевых волокнах, осмотических и при необходимости стимулирующих слабительных.
Общие правила:
Ректальные средства предназначены для эпизодического применения. При ежедневном многомесячном использовании возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки и проктит. Если после введения дефекация не наступила, повторное применение без консультации врача нежелательно.
6. Противопоказания
Противопоказания к ректальному гелю (по инструкции):
-
Обострение геморроя.
-
Трещины заднего прохода.
-
Геморрагический ректоколит (воспаление прямой и толстой кишки с кровотечением).
-
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Как и другие слабительные, докузат не применяют при подозрении на кишечную непроходимость, острых болях в животе неясной природы и кишечных кровотечениях. Решение о применении при беременности и у детей принимает врач.
7. Побочные эффекты
| Система/орган | Нежелательные явления | Частота |
|---|---|---|
| Аноректальная область | Жжение, раздражение и дискомфорт в прямой кишке, зуд | Возможно |
| Аноректальная область | Проктит при частом длительном применении | Редко |
| Желудочно-кишечный тракт (при приёме внутрь) | Спазмы в животе, диарея, горький привкус, раздражение глотки при приёме жидких форм | Нечасто |
| Иммунная система | Аллергические реакции | Редко |
8. Лекарственное взаимодействие
-
Вазелиновое масло: Совместный приём внутрь не рекомендуется: как детергент докузат может усиливать всасывание минерального масла и способствовать образованию липогранулём.
-
Другие пероральные препараты: Детергентные свойства теоретически могут изменять всасывание одновременно принимаемых лекарств; при приёме внутрь рекомендуется разносить приём по времени.
-
Другие ректальные средства: Одновременное применение нескольких ректальных слабительных усиливает раздражение слизистой.
Ключевое клиническое положение: Докузат натрия — анионный детергент, который снижает поверхностное натяжение и облегчает проникновение воды и жиров в плотный кал, действуя как смягчающее слабительное. При приёме внутрь убедительных доказательств эффективности при хроническом запоре нет, и современные клинические рекомендации не включают его в число средств лечения хронического запора. В России докузат применяется преимущественно ректально — в микроклизме Норгалакс (120 мг в 10 г геля), действующей за 5–20 минут, при плотном кале в прямой кишке и для подготовки к эндоскопии нижних отделов толстой кишки. Противопоказаниями к ректальной форме служат обострение геморроя, анальные трещины и геморрагический ректоколит. Средство предназначено для эпизодического, а не длительного применения; сочетать докузат с вазелиновым маслом не следует.