Эфедрин

Эфедрин — симпатомиметическое средство (препарат, имитирующий действие симпатической нервной системы) смешанного действия. Это алкалоид, который сначала выделили из растений рода эфедра (Ephedra), а сегодня получают синтетически. Он стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы напрямую и опосредованно — вызывая выброс норадреналина из окончаний симпатических нервов. В результате повышаются артериальное давление, частота и сила сердечных сокращений.

В современной практике эфедрин применяют главным образом внутривенно для устранения артериальной гипотензии (снижения давления) при нейроаксиальной (спинальной, эпидуральной) или общей анестезии. В акушерской анестезиологии его вводят при падении давления на фоне спинальной анестезии, особенно если гипотензия сочетается с редким пульсом. Препаратом первой линии в таких случаях международные рекомендации считают фенилэфрин, а эфедрин — дополнением или альтернативой.

⚙️ Механизм действия

🎯 Прямое и непрямое действие

Эфедрин частично связывается с адренорецепторами, но значительная часть эффекта обусловлена вытеснением норадреналина из пузырьков в нервных окончаниях. Стимуляция альфа-1-рецепторов сужает сосуды и повышает периферическое сопротивление, бета-1-рецепторов — увеличивает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, бета-2-рецепторов — расширяет бронхи. Давление поднимается мягче и дольше, чем при введении адреналина.

📉 Тахифилаксия

Поскольку действие частично зависит от запасов норадреналина в нервных окончаниях, при повторных введениях через короткие промежутки эффект ослабевает (тахифилаксия — быстрое привыкание). Поэтому долго поддерживать давление только эфедрином трудно.

👶 Действие на плод

Эфедрин проникает через плаценту и может стимулировать бета-адренорецепторы плода, усиливая его обмен веществ. В исследованиях при кесаревом сечении эфедрин по сравнению с фенилэфрином сопровождался более низким pH (большей кислотностью) крови пуповинной артерии, хотя заметного ухудшения состояния новорождённых обычно не было. Это одна из причин, почему первым выбором стал фенилэфрин.

⏱️ Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры

✅ Показания

• Гипотензия при нейроаксиальной анестезии: снижение давления после спинальной или эпидуральной анестезии, в том числе при кесаревом сечении; эфедрин предпочтителен при сопутствующей брадикардии (редком пульсе).
• Гипотензия при общей анестезии: кратковременная коррекция давления при вводном наркозе и во время операции.
• Исторические показания: раньше применялся при бронхиальной астме, насморке, нарколепсии, но в этих целях вытеснен более безопасными средствами.

💊 Способ применения

Сведения приведены в ознакомительных целях: эфедрин вводит только анестезиолог под постоянным контролем давления и пульса.

• Путь введения: внутривенно, медленно, болюсами (разовыми порциями), обычно в разведённом виде, с подбором дозы по давлению и частоте сердечных сокращений.
• Взрослые: в зарубежных инструкциях для лечения гипотензии при анестезии указан болюс 5–10 мг с повторением по необходимости при общей дозе, как правило, не более 50 мг; конкретную дозу определяют инструкция препарата и анестезиолог.
• Кесарево сечение: эфедрин вводят при снижении давления, особенно если пульс ниже исходного; при нормальном или учащённом пульсе предпочитают фенилэфрин. Британское руководство NICE предлагает болюсы эфедрина на фоне инфузии фенилэфрина при редком пульсе и давлении ниже 90 % от исходного.
• Сопутствующие меры: наклон операционного стола на левый бок или смещение матки влево, инфузия кристаллоидов (солевых растворов).
• Пожилые и пациенты с болезнями сердца: минимальные начальные дозы, введение под контролем электрокардиограммы.

⚠️ Побочные эффекты

Нежелательные явления эфедрина

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эфедрину.
• Выраженная артериальная гипертензия, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии.
• Гипертиреоз (избыток гормонов щитовидной железы), феохромоцитома (гормонально активная опухоль надпочечника).
• Закрытоугольная глаукома.
• Приём ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) в предшествующие две недели.
• Состояния, при которых нежелательно учащение пульса (например, тяжёлый митральный или аортальный стеноз); в таких случаях выбирают вазопрессор, не влияющий на частоту сердцебиения.

🔄 Лекарственные взаимодействия

• ИМАО: резкое усиление выброса норадреналина с риском гипертонического криза.
• Окситоцин и алкалоиды спорыньи (метилэргометрин): возможен выраженный подъём давления, поэтому в родах их сочетают с осторожностью.
• Галогенсодержащие ингаляционные анестетики: повышают чувствительность сердца к катехоламинам и риск аритмий.
• Трициклические антидепрессанты: могут изменять реакцию давления на эфедрин.
• Бета-адреноблокаторы: ослабляют влияние на пульс и бронхорасширяющее действие.
• Препараты, истощающие запасы катехоламинов (резерпин): снижают эффективность эфедрина из-за его непрямого механизма.
• Сердечные гликозиды: повышенный риск нарушений ритма.

Миф

Эфедра и эфедрин — натуральное и безопасное средство для похудения и бодрости.

Факт

Эфедрин повышает давление и пульс и может вызвать аритмию, инсульт и инфаркт. Пищевые добавки с эфедрой запрещены в ряде стран из-за серьёзных побочных эффектов, а в спорте эфедрин относится к запрещённым стимуляторам.