Этацизин
Этацизин — отечественный антиаритмический препарат IC класса, производное фенотиазина, близкое по строению к морацизину. Он оказывает мембраностабилизирующее действие: блокирует быстрые натриевые каналы клеток сердца с внешней и внутренней стороны мембраны и в меньшей степени подавляет медленный кальциевый ток.
Этацизин разработан и применяется в основном в России и странах СНГ; в международных клинических рекомендациях он не упоминается. Препарат используют для лечения экстрасистолии, пароксизмальных наджелудочковых тахикардий и фибрилляции предсердий. Отпускается по рецепту.
⚙️ Механизм действия
Этацизин снижает скорость нарастания потенциала действия (фазы быстрой деполяризации), не меняя потенциала покоя. Он замедляет проведение возбуждения по проводящей системе и рабочему миокарда (сердечной мышце) и удлиняет рефрактерные периоды предсердий и атриовентрикулярного (АВ) узла. Это подавляет эктопические очаги и разрывает круги повторного входа возбуждения.
На ЭКГ удлиняется интервал PQ, расширяются зубец P и комплекс QRS, тогда как реполяризация меняется мало. Препарат обладает отрицательным инотропным действием (снижает силу сокращений сердца), а также слабым холиноблокирующим и местноанестезирующим эффектом.
Фармакокинетика этацизина
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Биодоступность | Около 40% |
| Максимальная концентрация | Через 1–2 часа |
| Связывание с белками | Около 80–85% |
| Метаболизм | Печень, с образованием активных метаболитов |
| Период полувыведения | Около 3–5 часов |
| Выведение | Почками и через кишечник |
✅ Показания к применению
- Желудочковая экстрасистолия с выраженными симптомами.
- Наджелудочковая экстрасистолия с выраженными симптомами.
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.
- Профилактика пароксизмов мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
- Желудочковые тахикардии при неэффективности других средств, в условиях подбора терапии в стационаре.
Как и другие препараты IC класса, этацизин применяют у пациентов без значимой структурной болезни сердца: без перенесённого инфаркта, выраженной гипертрофии левого желудочка и снижения фракции выброса.
💊 Режим приёма
Сведения приведены в ознакомительных целях: дозу подбирает кардиолог, как правило, под контролем ЭКГ, а нередко и суточного мониторирования. Лечение начинают с малой дозы и повышают её постепенно, не раньше чем через несколько дней. Обычный режим — 50 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза, указанная в инструкции, — 300 мг.
При заболеваниях печени и почек, а также у пожилых дозу уменьшают и повышают особенно осторожно. Расширение комплекса QRS на ЭКГ более чем на четверть от исходного служит поводом снизить дозу или отменить препарат.
🚫 Противопоказания
- АВ-блокада II–III степени и полная блокада ножек пучка Гиса без кардиостимулятора, синдром слабости синусового узла.
- Перенесённый инфаркт миокарда, выраженная гипертрофия левого желудочка.
- Сердечная недостаточность, сниженная фракция выброса, кардиогенный шок.
- Выраженная артериальная гипотензия.
- Беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность.
- С осторожностью: тяжёлые болезни печени и почек, АВ-блокада I степени, электролитные нарушения.
⚠️ Побочные эффекты
- Головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, нарушение координации, двоение в глазах — особенно в начале лечения.
- Тошнота, дискомфорт в животе, изменение вкуса.
- Замедление АВ- и внутрижелудочковой проводимости, брадикардия.
- Проаритмия — появление новых или утяжеление имеющихся аритмий.
- Ухудшение течения сердечной недостаточности.
- Аллергические реакции.
🔄 Лекарственные взаимодействия
Сочетание с другими антиаритмиками I класса и амиодароном усиливает угнетение проводимости и риск проаритмии. Бета-адреноблокаторы и верапамил дополнительно урежают пульс. Циметидин повышает концентрацию этацизина, алкоголь усиливает побочные эффекты со стороны нервной системы. При приёме антикоагулянтов и дигоксина требуется дополнительный контроль.
⚖️ Спорные вопросы
Доказательная база этацизина ограничена отечественными исследованиями, а крупных международных рандомизированных испытаний, оценивающих его влияние на выживаемость, нет. Близкий к нему морацизин в исследовании CAST-II повышал смертность у пациентов после инфаркта и был снят с рынка за рубежом. Поэтому этацизин назначают только для облегчения симптомов аритмии у пациентов без структурной болезни сердца, после тщательного обследования.
Этацизин подбирают только под контролем кардиолога и ЭКГ. Обязательно сообщите врачу о перенесённом инфаркте или сердечной недостаточности: при этих состояниях препараты IC класса повышают риск опасных аритмий. Дозы приведены в ознакомительных целях.
Коротко о главном
Этацизин — отечественный антиаритмик IC класса, производное фенотиазина, который блокирует натриевые каналы и замедляет проведение импульса по сердцу. Его применяют при экстрасистолии, наджелудочковых тахикардиях и для профилактики фибрилляции предсердий.
Препарат противопоказан после инфаркта, при сердечной недостаточности и блокадах проведения, а его доказательная база ограничена отечественными исследованиями.