Феноксиметилпенициллин

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (PHENOXYMETHYLPENICILLIN / PENICILLIN V)

1. Определение

Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) представляет собой природный антибиотик из группы пенициллинов для перорального применения. Препарат оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий в период их активного размножения. В отличие от бензилпенициллина (пенициллина G), феноксиметилпенициллин устойчив к действию соляной кислоты желудочного сока, что позволяет применять его внутрь. Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, включая стрептококки и пневмококки, но разрушается пенициллиназой и не действует на пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков.

2. Механизм действия и спектр активности

Феноксиметилпенициллин связывается с пенициллин-связывающими белками в клеточной стенке бактерий, ингибируя синтез мукопептида и нарушая образование клеточной стенки, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки. Препарат активен в отношении чувствительных к пенициллину микроорганизмов, включая стрептококки групп A, C, G, H, L и M, пневмококки, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, клостридии, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum. Препарат неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов и грибов.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое, но неполное (биодоступность 25-60%); устойчив в кислой среде
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 30-60 минут после приема
Связь с белками плазмы	60-80%
Метаболизм	30-35% метаболизируется в печени
Период полувыведения (T₁/₂)	30-45 минут
Выведение	Почками (около 25% в неизмененном виде), частично с калом

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Инфекции дыхательных путей	Бронхит, пневмония (легкие и среднетяжелые формы), тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит
Инфекции кожи и мягких тканей	Рожа, импетиго, фурункулез, абсцесс, флегмона
Стрептококковые инфекции	Скарлатина, стрептококковый тонзиллит, профилактика ревматической лихорадки
Инфекции полости рта	Винсентова ангина, бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз
Профилактика	Профилактика рецидивов ревматической лихорадки, бактериального эндокардита при стоматологических процедурах

5. Способ применения и дозирование

Препарат принимается внутрь, предпочтительно за 30-60 минут до еды. Дозировка зависит от тяжести инфекции и возраста пациента.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Инфекции средней тяжести: 500-1000 мг 3-4 раза в сутки.
Стрептококковые инфекции: 125-250 мг каждые 6-8 часов в течение 10 дней.
Пневмококковые инфекции: 250-500 мг каждые 6 часов до нормализации температуры в течение не менее 2 дней.
Профилактика ревматической лихорадки: 125-250 мг 2 раза в сутки.

Дети:

До 1 года: 20-30 мг/кг/сут.
1-6 лет: 15-30 мг/кг/сут.
6-12 лет: 10-20 мг/кг/сут.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Афтозный стоматит и фарингит.
Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления
Аллергические реакции	Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок (редко)
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит
Кроветворная система	Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Печень и почки	Интерстициальный нефрит, гепатит (редко)

8. Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Антациды, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики — синергизм; бактериостатические — антагонизм.
Аллопуринол повышает риск аллергических реакций.

Ключевое клиническое положение: Феноксиметилпенициллин является эффективным пероральным антибиотиком узкого спектра для лечения инфекций, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами, преимущественно стрептококками и пневмококками. Кислотоустойчивость препарата позволяет применять его внутрь, что делает его удобным для амбулаторной практики. Препарат является препаратом выбора для лечения стрептококковых инфекций верхних дыхательных путей, скарлатины и профилактики ревматической лихорадки. Применение ограничено неактивностью в отношении пенициллиназопродуцирующих стафилококков и требует бактериологического контроля при подозрении на стафилококковую инфекцию. Пациентам с аллергией на пенициллины препарат противопоказан из-за риска перекрестной аллергии с цефалоспоринами.