Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив; Стрепфен)

ФЛУРБИПРОФЕН (СТРЕПСИЛС ИНТЕНСИВ; СТРЕПФЕН; FLURBIPROFEN)

1. Определение

Флурбипрофен представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, неселективно ингибирующий циклооксигеназу 1-го и 2-го типов и обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В низкой дозе (8,75 мг) флурбипрофен применяется местно в виде таблеток (пастилок) для рассасывания и дозированного спрея для симптоматического облегчения боли в горле при фарингите, тонзиллите и других воспалительных заболеваниях глотки; эти формы выпускаются под торговыми наименованиями Стрепсилс Интенсив и Стрепфен. Препарат не обладает антибактериальной активностью и не заменяет антибиотикотерапию при бактериальной инфекции глотки.

Пероральные лекарственные формы флурбипрофена в системных дозах используются в ревматологии и при болевом синдроме, а глазные капли — для профилактики интраоперационного миоза при офтальмологических операциях. В оториноларингологической практике препарат ценится за то, что при рассасывании создаёт концентрацию действующего вещества непосредственно в воспалённых тканях глотки при сравнительно небольшой общей дозе.

2. Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов:

Флурбипрофен обратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), фермент, превращающий арахидоновую кислоту в простагландины и тромбоксан. Снижение образования простагландина E2 в очаге воспаления уменьшает вазодилатацию, экссудацию и отёк слизистой оболочки, а также снижает чувствительность ноцицепторов к брадикинину и гистамину. В результате уменьшаются боль при глотании, ощущение отёка и затруднения глотания.

Особенности местного применения:

При рассасывании таблетки или орошении глотки спреем действующее вещество непосредственно контактирует со слизистой оболочкой ротоглотки, где оказывает местное действие, а затем частично всасывается в системный кровоток. По данным инструкции производителя, облегчение боли начинает ощущаться в первые десятки минут после рассасывания, а эффект сохраняется до нескольких часов. Поскольку часть дозы поступает в системный кровоток, на местные формы распространяются класс-специфические предостережения НПВП, хотя системная экспозиция существенно ниже, чем при приёме внутрь терапевтических доз.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое и практически полное; при рассасывании таблетки препарат определяется в крови уже через несколько минут
Время достижения Cmax	Около 30–45 минут после рассасывания таблетки 8,75 мг; около 1,5 часа после приёма системных форм внутрь
Связь с белками плазмы	Высокая (более 99%), преимущественно с альбумином
Метаболизм	В печени, главным образом с участием изофермента CYP2C9, с образованием 4′-гидроксифлурбипрофена (с минимальной противовоспалительной активностью)
Период полувыведения (T₁/₂)	Около 3–6 часов
Выведение	Почками, преимущественно в виде метаболитов и их конъюгатов; около 20–25% дозы выводится в неизменённом виде

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Боль в горле (местные формы 8,75 мг)	Кратковременное симптоматическое облегчение боли в горле при остром фарингите и тонзиллофарингите у взрослых и детей старше 12 лет
Ревматологические заболевания (системные формы)	Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит; применяются лекарственные формы для приёма внутрь
Болевой синдром (системные формы)	Слабая и умеренная боль различного происхождения, в том числе посттравматическая, зубная, альгодисменорея
Офтальмология (глазные капли)	Профилактика интраоперационного миоза и послеоперационного воспаления при операциях на глазу

5. Способ применения и дозирование

Местные формы при боли в горле:

Таблетки для рассасывания 8,75 мг (взрослые и дети старше 12 лет): по 1 таблетке медленно рассасывать во рту каждые 3–6 часов, не более 5 таблеток в течение 24 часов; во время рассасывания таблетку рекомендуется перемещать во рту.
Спрей дозированный 8,75 мг/доза (взрослые и дети старше 12 лет): 1 доза (3 нажатия на дозатор) на заднюю стенку глотки каждые 3–6 часов, не более 5 доз в сутки.
Длительность применения: минимально необходимая, не более 3 дней без консультации врача; при сохранении или нарастании симптомов, появлении высокой лихорадки, тризма, асимметричного отёка глотки необходимо обратиться к врачу.
Дети до 12 лет: безопасность и эффективность местных форм не установлены; применение не рекомендуется.

Особые группы:

Пожилые пациенты: повышенный риск нежелательных явлений, характерных для НПВП; следует применять минимальную эффективную дозу кратчайшим курсом.
Беременность: в I и II триместрах применение возможно лишь при явной необходимости в минимальной дозе; в III триместре препарат противопоказан.

6. Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Гиперчувствительность к флурбипрофену или вспомогательным веществам.
Бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, полипоз носа, ангионевротический отёк или крапивница, возникавшие в ответ на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение, а также рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечения в анамнезе.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приёмом НПВП; язвенный колит.
Тяжёлая сердечная, печёночная или почечная недостаточность.
Период после аортокоронарного шунтирования.
III триместр беременности; период грудного вскармливания (по инструкции).
Детский возраст до 12 лет (для местных форм).

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Полость рта и глотка	Раздражение и дискомфорт в горле, жжение или покалывание во рту, изъязвление слизистой полости рта, изменение вкуса	Часто — нечасто
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, рвота	Часто — нечасто
Нервная система	Головокружение, головная боль, парестезии; реже сонливость или бессонница	Часто — нечасто
Дыхательная система	Обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка	Нечасто
Аллергические реакции	Кожная сыпь, зуд; анафилактические реакции; тяжёлые кожные реакции	Нечасто — редко
Класс-специфические эффекты НПВП	Отёки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность, гепатит, анемия, тромбоцитопения	Частота неизвестна

8. Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и ацетилсалициловая кислота: совместное применение не рекомендуется из-за суммирования риска желудочно-кишечных и других нежелательных явлений.
Антикоагулянты (варфарин), антиагреганты, СИОЗС: повышение риска кровотечений, в том числе желудочно-кишечных.
Глюкокортикостероиды: повышение риска язвообразования и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антигипертензивные средства и диуретики: НПВП могут ослаблять их эффект; при сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II возрастает риск нарушения функции почек.
Препараты лития и метотрексат: возможно повышение их концентрации в плазме и токсичности.

Ключевое клиническое положение: Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив, Стрепфен) является НПВП из группы производных пропионовой кислоты, который в дозе 8,75 мг в виде таблеток для рассасывания или дозированного спрея применяется для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей старше 12 лет. Препарат уменьшает боль, отёк и затруднение глотания за счёт подавления синтеза простагландинов, но не действует на возбудителя и не заменяет антибиотикотерапию при подтверждённом стрептококковом тонзиллофарингите. Режим применения: 1 таблетка или 1 доза спрея каждые 3–6 часов, не более 5 раз в сутки и не дольше 3 дней без консультации врача. Несмотря на местное применение, на препарат распространяются ограничения, характерные для НПВП: он противопоказан при аспириновой астме и непереносимости НПВП, обострении язвенной болезни и желудочно-кишечном кровотечении, тяжёлой сердечной, печёночной и почечной недостаточности, в III триместре беременности. Сохранение боли в горле более 3 дней, высокая лихорадка, односторонний отёк, тризм или затруднение дыхания требуют очного осмотра врача.