Кларитромицин

Что это такое

Кларитромицин — это полусинтетический антибиотик из группы макролидов, производное эритромицина. Он подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S субъединицей рибосом, и действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие в отношении некоторых возбудителей.

Кларитромицин отличается от эритромицина улучшенной фармакокинетикой: он лучше всасывается, имеет более высокую биодоступность и более длительный период полувыведения, что позволяет принимать его 2 раза в сутки.

Спектр активности

Кларитромицин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori.

Внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae.

Анаэробы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Показания к применению

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллофарингит, острый синусит, средний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония.

Инфекции кожи и мягких тканей: фолликулит, рожа, инфицированные раны.

Одонтогенные инфекции: инфекции зубных и околозубных тканей.

Микобактериальные инфекции: инфекции, вызванные M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae, а также их профилактика у больных СПИД.

Эрадикация Helicobacter pylori: в составе комбинированной терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Стандартная разовая доза составляет 250-500 мг, частота приема — 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от показаний и обычно составляет 7-14 дней.

При фарингите и тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

При остром гайморите — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При внебольничной пневмонии — по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых — 2 г.

Дети младше 12 лет

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7,5-15 мг/кг/сут в 2 приема. При этом кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов (суспензия). Максимальная суточная доза для детей — 1 г.

Пациенты с почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или уровне сывороточного креатинина более 3,3 мг/дл дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori

В составе комбинированной терапии: кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с омепразолом и амоксициллином в течение 10-14 дней.

Фармакокинетика

Всасывание: кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Распределение: кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме. Связывание с белками плазмы составляет около 70%. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в печени и легких.

Метаболизм: около 20% кларитромицина метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина.

Выведение: период полувыведения при дозе 250 мг составляет 3-4 часа, при дозе 500 мг — 5-7 часов. Выводится почками (около 40%) и через кишечник (около 30%).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кларитромицину, другим макролидам или вспомогательным компонентам препарата.

• Удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».

• Гипокалиемия.

• Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.

• Холестатическая желтуха или гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина.

• Порфирия.

• I триместр беременности.

• Период грудного вскармливания.

• Одновременный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином.

• Одновременный прием с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин).

• Одновременный прием с мидазоламом для перорального применения.

• Одновременный прием с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин).

• Одновременный прием с колхицином у пациентов с нарушенной функцией почек или печени.

• Одновременный прием с тикагрелором или ранолазином.

• Детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в животе; нечасто — гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту; частота неизвестна — острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор; частота неизвестна — судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT, экстрасистолия; частота неизвестна — желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт».

Аллергические реакции: часто — сыпь; нечасто — анафилактоидная реакция, зуд, крапивница; частота неизвестна — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов чувств: часто — дисгевзия (нарушение вкуса); нечасто — вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна — глухота, агевзия, аносмия.

Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин ингибирует изофермент CYP3A4, что может приводить к повышению концентрации одновременно принимаемых препаратов, метаболизирующихся этим ферментом.

Противопоказанные комбинации: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (риск желудочковых аритмий); алкалоиды спорыньи (эрготизм); мидазолам для приема внутрь; ловастатин и симвастатин (риск рабдомиолиза); тикагрелор, ранолазин.

Требующие осторожности: варфарин (усиление антикоагулянтного эффекта); циклоспорин, такролимус (повышение их концентрации); фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота; рифабутин (риск увеита); статины (аторвастатин, розувастатин); пероральные антикоагулянты; силденафил, тадалафил, варденафил; колхицин.

Применение при беременности и лактации

Кларитромицин противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Длительный прием антибиотиков может приводить к появлению резистентных бактерий и грибковых инфекций. При лечении кларитромицином у некоторых пациентов возникали изменения на ЭКГ в виде удлинения интервала QT, что повышает риск развития тяжелых нарушений ритма сердца. Риск аритмий повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, а также при одновременном приеме препаратов, способных вызывать аналогичные изменения на ЭКГ.

При появлении тяжелой диареи во время или после лечения необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита.

Часто задаваемые вопросы

Кларитромицин — это антибиотик или нет?
Да, кларитромицин — это антибиотик из группы макролидов. Он не эффективен при вирусных инфекциях (ОРВИ, грипп).

Чем отличается кларитромицин от азитромицина?
Оба препарата относятся к макролидам, но кларитромицин имеет более широкий спектр действия и активен в отношении H. pylori и микобактерий. Азитромицин имеет более длительный период полувыведения, что позволяет принимать его 1 раз в сутки, но курс лечения короче.

Можно ли принимать кларитромицин с алкоголем?
Не рекомендуется. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны печени и желудочно-кишечного тракта.

Как долго можно принимать кларитромицин?
Длительность лечения зависит от показаний и составляет от 7 до 14 дней, при микобактериальных инфекциях — до 6 месяцев и более.

Краткий итог: Кларитромицин — эффективный антибиотик из группы макролидов для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей, а также для эрадикации H. pylori. Обладает широким спектром действия, хорошей биодоступностью и удобным режимом дозирования.

Ключевое правило: «Кларитромицин не эффективен при вирусных инфекциях. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Не принимать одновременно со статинами (ловастатин, симвастатин)».