Лактитол (Экспортал)

ЛАКТИТОЛ (ЭКСПОРТАЛ; LACTITOL)

1. Определение

Лактитол представляет собой осмотическое слабительное средство, по химической природе являющееся многоатомным сахарным спиртом (дисахаридным полиолом), который получают восстановлением лактозы. В тонкой кишке лактитол не расщепляется ферментами человека и не всасывается, а в толстой кишке сбраживается микрофлорой с образованием короткоцепочечных органических кислот, что повышает осмотическое давление содержимого, снижает его pH и усиливает перистальтику. По механизму действия и клиническому применению лактитол близок к лактулозе. Препарат применяется для лечения запора у взрослых и детей, для очищения кишечника перед исследованиями, а также при печёночной энцефалопатии. В России выпускается в форме порошка для приготовления раствора для приёма внутрь под торговым наименованием Экспортал.

2. Механизм действия

Осмотическое и ферментативное действие:

Лактитол состоит из остатков галактозы и сорбитола. Дисахаридазы тонкой кишки человека не гидролизуют это соединение, поэтому оно в неизменённом виде достигает толстой кишки. Здесь сахаролитические бактерии сбраживают лактитол до короткоцепочечных жирных кислот (уксусной, пропионовой, масляной) и лактата. Накопление этих низкомолекулярных соединений повышает осмотическое давление в просвете кишки и задерживает воду, а закисление содержимого и раздражение рецепторов слизистой стимулируют пропульсивную моторику. В результате увеличивается объём и влажность каловых масс.

Действие при печёночной энцефалопатии:

Снижение pH в толстой кишке способствует переходу аммиака в ионизированную форму иона аммония, который плохо всасывается и выводится с калом. Кроме того, изменение состава микрофлоры уменьшает образование аммиака бактериями. На этом основано применение лактитола, как и лактулозы, при печёночной энцефалопатии и гипераммониемии.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Минимальное; в тонкой кишке практически не всасывается и не гидролизуется
Метаболизм	Сбраживается бактериями толстой кишки до короткоцепочечных жирных кислот, лактата, водорода и углекислого газа
Начало действия	Зависит от дозы и индивидуальной чувствительности; дозу подбирают в первые дни лечения по частоте и консистенции стула
Выведение	Невсосавшаяся часть и продукты бактериального метаболизма — с калом

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Запор	Функциональный запор у взрослых и детей с 1 года
Очищение кишечника	Перед эндоскопическими и рентгенологическими исследованиями, операциями на прямой кишке и анальном сфинктере
Печёночная энцефалопатия	Включая печёночную прекому, кому и гипераммониемию; дозу подбирают по частоте стула

В сравнении с лактулозой лактитол имеет форму порошка без сладкого сиропа и, по данным сравнительных исследований, сопоставим с ней по эффективности и переносимости. Как и лактулоза, при хроническом запоре он уступает по эффективности макроголу и может вызывать вздутие за счёт газообразования при бактериальном брожении.

5. Способ применения и дозирование

Запор (по инструкции Экспортала):

Взрослые: В начале лечения около 20 г (4 чайные ложки) в сутки однократно, с последующим переходом на поддерживающую дозу около 10 г; цель — 1 мягкий стул в сутки.
Дети от 1 до 6 лет: 2,5–5 г в сутки однократно.
Дети от 6 до 12 лет: 5–10 г в сутки однократно.
Подростки 12–16 лет: 10–20 г в сутки однократно.
Правила приёма: Порошок растворяют в воде или другом напитке и принимают во время еды, обычно утром или вечером. Детям препарат применяют под наблюдением врача.

Печёночная энцефалопатия:

Взрослые: Начальная доза 0,5–0,7 г/кг массы тела в сутки, разделённая на 3 приёма во время еды; дозу подбирают так, чтобы достигалось 2 мягких стула в сутки.

6. Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Индивидуальная непереносимость лактитола.
Галактоземия.
Кишечная непроходимость.
Подозрение на органическое поражение желудочно-кишечного тракта.
Абдоминальные боли и ректальные кровотечения неясного происхождения.

Сведения о применении при беременности и в период грудного вскармливания в инструкции ограничены; решение о назначении в эти периоды принимает врач.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Метеоризм, урчание, дискомфорт и боли в животе, обычно в начале лечения и уменьшающиеся со временем	Часто
Желудочно-кишечный тракт	Диарея при превышении индивидуально подобранной дозы	Дозозависимо
Водно-электролитный обмен	Электролитные нарушения при длительном приёме высоких доз, преимущественно у пациентов с печёночной энцефалопатией	Редко

При передозировке развиваются понос и, в редких случаях, рвота; состояние обычно устраняется снижением дозы. У пожилых и ослабленных пациентов при длительном лечении целесообразен периодический контроль электролитов.

8. Лекарственное взаимодействие

Препараты с pH-зависимым высвобождением: Лактитол снижает pH содержимого толстой кишки, что может нарушать высвобождение кишечнорастворимых и модифицированных лекарственных форм.
Другие лекарства внутрь: Не рекомендуется принимать Экспортал в течение 2 часов после других лекарственных средств.
Антациды и антибактериальные средства: Могут ослаблять эффект за счёт нейтрализации кислот или подавления микрофлоры, осуществляющей брожение; при печёночной энцефалопатии это учитывают при подборе дозы.

Ключевое клиническое положение: Лактитол (Экспортал) — осмотическое слабительное, дисахаридный сахарный спирт, который не всасывается в тонкой кишке и сбраживается бактериями толстой кишки с образованием органических кислот. Это повышает осмотическое давление, задерживает воду и стимулирует перистальтику, а закисление среды уменьшает всасывание аммиака, что объясняет применение препарата при печёночной энцефалопатии. По механизму и профилю безопасности лактитол близок к лактулозе: его можно применять длительно и у детей с 1 года, но при хроническом запоре он, как и лактулоза, уступает макроголу и чаще вызывает метеоризм. Стартовая доза для взрослых при запоре — около 20 г в сутки с переходом на поддерживающую около 10 г. Противопоказания включают галактоземию, кишечную непроходимость и боли в животе или кровотечения неясного происхождения. Другие лекарства принимают с интервалом не менее 2 часов.