Нитроксолин

НИТРОКСОЛИН (NITROXOLINE)

1. Определение

Нитроксолин представляет собой антибактериальный препарат из группы оксихинолинов, обладающий бактерицидным действием преимущественно в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Препарат применяется для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей, включая цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит, а также для профилактики инфекций после урологических операций. Нитроксолин характеризуется хорошей переносимостью, низкой частотой побочных эффектов и отсутствием значимой нефротоксичности, что делает его препаратом выбора для длительной терапии.

2. Механизм действия и спектр активности

Механизм действия:

Нитроксолин является производным 8-оксихинолина, который оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез ДНК бактериальной клетки за счет образования хелатных комплексов с ионами металлов, необходимыми для функционирования бактериальных ферментов. Препарат ингибирует репликацию ДНК, подавляет синтез нуклеиновых кислот и белков, что приводит к гибели бактерий. Нитроксолин также обладает противогрибковой активностью (в отношении Candida spp.) и противопротозойным действием (в отношении Trichomonas vaginalis).

Спектр активности:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Enterococcus faecalis.
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность).
Простейшие: Trichomonas vaginalis.
Грибы: Candida albicans.
Анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium spp. (частичная активность).

Резистентность к нитроксолину развивается медленно, перекрестная резистентность с другими антибиотиками отсутствует.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое и практически полное (биодоступность около 80-90%)
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 1-2 часа
Связь с белками плазмы	Около 50-60%
Объем распределения (Vd)	Хорошее проникновение в ткани, включая мочеполовые органы, предстательную железу
Метаболизм	Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов
Период полувыведения (T₁/₂)	3-4 часа
Выведение	60-70% почками в неизмененном виде (высокая концентрация в моче)

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация	Типичные возбудители
Инфекции мочевыводящих путей	Цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит, бессимптомная бактериурия	Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей	Рецидивирующие инфекции, катетеризация мочевого пузыря, после урологических операций	Уропатогенные штаммы E. coli, Klebsiella, Enterobacter
Инфекции половых органов	Трихомониаз (в комбинации с другими препаратами), кандидоз (вспомогательное средство)	Trichomonas vaginalis, Candida albicans

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

Взрослые: 100-200 мг (2-4 таблетки по 50 мг) 4 раза в сутки (после еды).
Инфекции мочевыводящих путей: 100 мг 4 раза в сутки (курс 7-14 дней).
Профилактика: 50-100 мг 2-3 раза в сутки (длительно, до 2-4 недель).
Дети (старше 3 лет): 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в 4 приема) в течение 5-7 дней.
Длительность курса: 7-14 дней (при хронических инфекциях — до 4 недель).

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к нитроксолину или компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 3 лет.
Катаракта и другие заболевания хрусталика.

Относительные (с осторожностью):

Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) — коррекция дозы.
Полинейропатия в анамнезе.
Заболевания печени.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия	5-10%
Нервная система	Головная боль, головокружение, парестезии, слабость	1-3%
Аллергические реакции	Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилаксия (редко)	Редко (0,1-1%)
Мочевыводящая система	Окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет (без клинического значения)	Часто (> 10%)
Печень	Транзиторное повышение печеночных ферментов (редко)	Очень редко (< 0,1%)

8. Лекарственное взаимодействие

Антациды, препараты магния, алюминия, кальция, железа снижают всасывание нитроксолина (интервал между приемами не менее 2 часов).
Не рекомендуется сочетать с нитрофуранами, тетрациклинами (антагонизм).
Ингибиторы МАО — потенцирование эффекта.
Антикоагулянты — возможно усиление антикоагулянтного эффекта (контроль МНО).

Ключевое клиническое положение: Нитроксолин является эффективным уроантисептиком с широким спектром антибактериальной, противогрибковой и противопротозойной активности, применяемым для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей. Препарат хорошо переносится, имеет низкую частоту побочных эффектов и не вызывает значительной нефротоксичности, что делает его препаратом выбора для длительной терапии у пациентов с хроническими инфекциями мочевыводящих путей. Важным преимуществом является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками. При лечении нитроксолином необходимо соблюдать режим дозирования и длительность курса для достижения максимальной эффективности.