Обезболивающие (анальгетические) средства

ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ (АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА

1. Определение

Обезболивающие (анальгетические) средства — это группа лекарственных препаратов, предназначенных для ослабления или устранения болевого синдрома различного происхождения. В клинической практике анальгетики являются одними из наиболее широко применяемых средств при болях в суставах, мышцах, головной боли, зубной боли, менструальных болях, а также при хронических болевых синдромах. Классически анальгетики делятся на опиоидные (наркотические) и неопиоидные (ненаркотические) , однако современная классификация также включает адъювантные препараты (антиконвульсанты, антидепрессанты, местные анестетики и др.), применяемые при нейропатической и хронической боли. Выбор анальгетика зависит от интенсивности боли, её характера (острая, хроническая, нейропатическая, ноцицептивная), причины, возраста пациента и наличия сопутствующих заболеваний.

2. Классификация анальгетиков

По происхождению и механизму действия

Группа	Основные представители	Механизм действия	Применение
Неопиоидные (ненаркотические)	Парацетамол, анальгин, аспирин, ибупрофен, диклофенак, кеторолак, целекоксиб	Ингибирование ЦОГ-1/ЦОГ-2 (синтеза простагландинов); для парацетамола — центральное действие	Боли лёгкой и умеренной интенсивности; воспалительные боли; лихорадка
Опиоидные (наркотические)	Морфин, трамадол, фентанил, кодеин, оксикодон, гидрокодон	Агонисты μ-, δ-, κ-опиоидных рецепторов → ↓ проведение болевых импульсов	Боли сильной и умеренной интенсивности; при неэффективности неопиоидных анальгетиков
Комбинированные	Пенталгин, солпадеин, нурофен плюс, коделак	Синергизм неопиоидного и опиоидного компонентов	Боли средней и сильной интенсивности
Адъювантные (коанальгетики)	Габапентин, прегабалин, амитриптилин, дулоксетин, кетамин, баклофен	Влияние на нейропатическую боль (антиконвульсанты, антидепрессанты)	Нейропатическая боль; хроническая боль

По силе действия (ВОЗ, «трёхступенчатая лестница»)

Ступень	Препараты	Интенсивность боли
I ступень	Парацетамол, НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен), анальгин	Лёгкая и умеренная
II ступень	Трамадол, кодеин, комбинированные препараты (парацетамол + трамадол, парацетамол + кодеин)	Умеренная и сильная (при неэффективности I ступени)
III ступень	Морфин, фентанил, оксикодон, гидроморфон, метадон	Сильная и очень сильная (при неэффективности II ступени)

3. Неопиоидные анальгетики (НПВП и парацетамол)

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)

Препарат	Доза	Показания	Особенности
Ибупрофен	200–400 мг 3–4 раза/сут (макс. 1200–2400 мг/сут)	Головная, зубная, мышечная, суставная боль, альгодисменорея, лихорадка	Один из наиболее безопасных НПВП; меньше гастротоксичности, чем диклофенак
Диклофенак	50–100 мг/сут (внутрь), 75–150 мг/сут (в/м)	Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, посттравматическая боль	Высокая противовоспалительная активность; риск гастропатий и сердечно-сосудистых осложнений
Кеторолак	10 мг 3–4 раза/сут внутрь (макс. 40 мг/сут); 15–30 мг в/м	Острая боль средней и сильной интенсивности (послеоперационная, травматическая)	Не рекомендуется длительный приём (> 5 дней) из-за риска гастропатий и нефротоксичности
Напроксен	500 мг 2 раза/сут (макс. 1250 мг/сут)	Хроническая боль в суставах, остеоартроз, ревматоидный артрит, подагра	Длительного действия (12 ч), меньше кардиоваскулярных рисков, чем у диклофенака (но выше, чем у ибупрофена)
Целекоксиб	100–200 мг 1–2 раза/сут	Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит	Селективный ЦОГ-2; меньше гастротоксичности, но возможны сердечно-сосудистые осложнения

Парацетамол

Доза	Показания	Особенности
500–1000 мг 3–4 раза/сут (макс. 4000 мг/сут для взрослых)	Головная, зубная, менструальная боль, лихорадка	Не обладает противовоспалительным действием; безопасен при язвенной болезни; риск гепатотоксичности при высоких дозах (> 4000 мг/сут)

4. Опиоидные анальгетики

Препарат	Доза	Показания	Особенности
Трамадол	50–100 мг 3–4 раза/сут (макс. 400 мг/сут)	Умеренная и сильная боль (послеоперационная, онкологическая, травматическая)	Слабый агонист μ-рецепторов; ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина; риск судорог и серотонинового синдрома
Кодеин	30–60 мг 4–6 раз/сут (макс. 240 мг/сут)	Лёгкая и умеренная боль; часто в комбинации с парацетамолом	Пролекарство, превращается в морфин; менее выраженные побочные эффекты
Морфин	10–30 мг каждые 4–6 ч (внутрь); 5–10 мг в/в/в/м по требованию	Онкологическая боль, послеоперационная боль, острый инфаркт миокарда	Золотой стандарт для сильной боли; риск угнетения дыхания, запора, привыкания
Фентанил	12–100 мкг/ч (трансдермально); 25–100 мкг в/в (болюсно)	Хроническая онкологическая боль; интенсивная послеоперационная боль	В 50–100 раз сильнее морфина; трансдермальная форма обеспечивает пролонгированное действие
Оксикодон	5–10 мг 4–6 раз/сут (внутрь)	Сильная боль; в том числе хроническая боль неонкологического генеза	Сильнее морфина; риск зависимости и запора
Гидроморфон	2–4 мг 4–6 раз/сут (внутрь)	Сильная боль (особенно онкологическая, терминальная)	В 5–7 раз сильнее морфина

5. Комбинированные анальгетики

Препарат	Состав	Особенности
Пенталгин	Парацетамол, кофеин, дротаверин, напроксен, фенирамин	Комбинация НПВП (напроксен), анальгетика (парацетамол), спазмолитика (дротаверин), сосудорасширяющего (кофеин), антигистаминного (фенирамин) — для комплексного действия при спастических болях
Солпадеин	Парацетамол, кодеин, кофеин	Усиление эффекта парацетамола кодеином и кофеином
Нурофен плюс	Ибупрофен, кодеин	Сочетание НПВП и слабого опиоида
Коделак	Кодеин, терпингидрат, натрия гидрокарбонат	Отхаркивающее + обезболивающее действие

6. Адъювантные анальгетики (коанальгетики)

Препарат	Группа	Механизм	Применение
Габапентин	Антиконвульсант	Связывание с α₂δ-субъединицей кальциевых каналов; ↓ высвобождение глутамата	Нейропатическая боль: диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия, фибромиалгия
Прегабалин	Антиконвульсант	Аналог габапентина, но с более высоким сродством к кальциевым каналам	Нейропатическая боль, фибромиалгия, генерализованное тревожное расстройство
Амитриптилин	ТЦА (трициклический антидепрессант)	Ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина	Нейропатическая боль (диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия)
Дулоксетин	СИОЗСН (ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина)	Ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина	Нейропатическая боль (диабетическая нейропатия), фибромиалгия, хроническая боль
Кетамин	NMDA-антагонист	Блокада NMDA-рецепторов (в малых дозах)	Рефрактерная нейропатическая боль (канцерогенная, терминальная)

7. Побочные эффекты анальгетиков

Группа	Основные побочные эффекты
НПВП	Гастропатии (эрозии, язвы, кровотечения), нефротоксичность, гепатотоксичность, сердечно-сосудистые осложнения, аллергические реакции
Парацетамол	Гепатотоксичность (при передозировке > 10 г/сут у взрослых), нефротоксичность (редко)
Опиоиды	Угнетение дыхания, запор, тошнота, рвота, сонливость, седация, привыкание, зависимость, синдром отмены
Адъювантные	Габапентин/прегабалин: сонливость, головокружение, отёки, увеличение массы тела. Амитриптилин: сухость во рту, седация, запор, задержка мочеиспускания, увеличение массы тела. Дулоксетин: тошнота, сонливость, повышение АД. Кетамин: диссоциативные явления, галлюцинации (при высоких дозах), повышение АД

8. Противопоказания

Группа	Основные противопоказания
НПВП	Язвенная болезнь (обострение), желудочно-кишечное кровотечение, тяжёлая почечная недостаточность, беременность (III триместр), тяжёлая сердечная недостаточность, аллергия к НПВП
Парацетамол	Тяжёлая печёночная недостаточность, аллергия
Опиоиды	Угнетение дыхания, черепно-мозговая травма, паралитическая кишечная непроходимость, тяжёлая печёночная недостаточность, беременность (по некоторым препаратам), лекарственная зависимость в анамнезе

9. Клинические рекомендации (ВОЗ)

Ступенчатый подход: начинают с неопиоидных анальгетиков (I ступень), при неэффективности переходят к слабым опиоидам (II ступень), затем к сильным опиоидам (III ступень).
Регулярность приёма: при хронической боли — приём препарата строго по часам (не по требованию).
Адъювантные препараты: добавляют к основным анальгетикам при нейропатической и хронической боли.

Ключевое клиническое положение: Обезболивающие средства — важный инструмент в лечении боли любого происхождения, но их выбор должен быть индивидуальным и учитывать интенсивность, характер и причину боли, а также возраст и сопутствующие заболевания. НПВП и парацетамол — основа терапии лёгкой и умеренной боли; опиоиды — для сильной боли (особенно онкологической). Адъювантные препараты (антиконвульсанты, антидепрессанты) — для нейропатической боли. Все анальгетики имеют побочные эффекты, которые необходимо учитывать при назначении. Ступенчатый подход ВОЗ и регулярный приём — основа успешной анальгезии при хронической боли.