Пропафенон

Пропафенон — антиаритмический препарат IC класса, который блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов (клеток сердечной мышцы) и замедляет проведение импульса в предсердиях, атриовентрикулярном (АВ) узле и желудочках. В отличие от других препаратов этого класса, он обладает также умеренной бета-адреноблокирующей и слабой кальцийблокирующей активностью.

Пропафенон применяют прежде всего для восстановления и удержания синусового ритма при фибрилляции предсердий и для лечения наджелудочковых тахикардий у пациентов без структурной болезни сердца. Препарат отпускается по рецепту; в России известен, например, под торговым названием Пропанорм.

⚙️ Механизм действия

Пропафенон замедляет быструю деполяризацию (фазу 0 потенциала действия) и проведение импульса по всей проводящей системе. Он увеличивает рефрактерный период (время невосприимчивости к новому импульсу) предсердий, желудочков, АВ-узла и дополнительных путей проведения, подавляет эктопические очаги и разрывает круги повторного входа возбуждения (риентри), на которых держится большинство пароксизмальных тахикардий.

На электрокардиограмме удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS. Интервал QT (показатель продолжительности электрической активности желудочков) удлиняется в основном за счёт расширения QRS, а не из-за замедления реполяризации. Бета-блокирующий эффект слегка урежает пульс и может вызывать бронхоспазм.

Фармакокинетика пропафенона

Примерно у 7–10% европейцев фермент CYP2D6 работает медленно. У них пропафенон дольше сохраняется в крови и сильнее проявляет бета-блокирующее действие, поэтому дозу подбирают особенно осторожно.

✅ Показания к применению

• Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): восстановление ритма при пароксизме и профилактика рецидивов.
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.
• Симптомная наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
• Желудочковые тахикардии при неэффективности или непереносимости других средств, только у пациентов без структурной болезни сердца.

💊 Режим приёма

Сведения приведены в ознакомительных целях: дозу подбирает кардиолог. Таблетки принимают после еды, не разжёвывая. Обычная начальная доза — 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости её постепенно увеличивают, максимальная суточная доза — 900 мг.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий применяют однократный приём 450–600 мг — стратегию «таблетка в кармане». Её используют только у пациентов без структурной болезни сердца и только после того, как первый такой приём прошёл безопасно в стационаре под контролем ЭКГ. Обычно одновременно назначают препарат, замедляющий АВ-проведение, например бета-адреноблокатор.

🚫 Противопоказания

• Ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, выраженная гипертрофия левого желудочка.
• Сердечная недостаточность, снижение ФВ (фракции выброса — доли крови, выбрасываемой левым желудочком при сокращении) ниже 40%, кардиогенный шок.
• Синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, блокады ножек пучка Гиса без кардиостимулятора, выраженная брадикардия.
• Синдром Бругада, выраженная артериальная гипотензия.
• Тяжёлая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь лёгких, миастения.
• Выраженные электролитные нарушения, беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

⚠️ Побочные эффекты

Частые нежелательные эффекты — горький или металлический привкус во рту, тошнота, головокружение, слабость, нечёткость зрения. Со стороны сердца возможны брадикардия, замедление АВ-проводимости и расширение QRS. Изредка возникают обратимое повышение печёночных ферментов, аллергические реакции и бронхоспазм.

Самое опасное осложнение — проаритмия: появление новых или утяжеление существующих аритмий, вплоть до желудочковой тахикардии. При трепетании предсердий пропафенон может урежать предсердный ритм так, что импульсы начнут проводиться на желудочки один к одному с резким учащением пульса. Риск выше при структурной болезни сердца и электролитных нарушениях.

🔄 Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию пропафенона.
• Пропафенон повышает концентрацию дигоксина, метопролола, пропранолола и варфарина, поэтому их дозы и МНО контролируют.
• Другие антиаритмики I и III класса усиливают риск проаритмии.
• Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают урежение пульса и замедление проводимости.

На фоне лечения регулярно снимают ЭКГ: расширение QRS более чем на 20–25% от исходного обычно служит поводом снизить дозу. Перед назначением обязательно проводят эхокардиографию, чтобы исключить структурную болезнь сердца.

ВАЖНО:

Пропафенон противопоказан людям с ишемической болезнью сердца и сниженной сократимостью: у них препараты IC класса повышают риск смерти. Принимать его самостоятельно, в том числе «по совету знакомых» для снятия приступа, опасно. Дозы приведены в ознакомительных целях.