Ранолазин

Ранолазин — антиангинальный препарат (средство для профилактики приступов стенокардии) с особым механизмом действия: он подавляет так называемый поздний натриевый ток в клетках сердечной мышцы. Препарат используют как дополнительное средство, когда основные лекарства не устраняют приступы полностью или плохо переносятся.

В отличие от бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и нитратов, ранолазин практически не влияет на пульс и артериальное давление. Поэтому его можно добавлять к лечению людям с исходно низким давлением или редким пульсом.

⚙️ Механизм действия

При ишемии (недостатке кровоснабжения) натриевые каналы клеток миокарда закрываются не полностью, и в клетку продолжает поступать натрий — это и есть поздний натриевый ток. Избыток натрия обменивается на кальций, кальций накапливается, и сердечная мышца хуже расслабляется. Напряжение стенки желудочка в фазе расслабления растёт, сдавливает мелкие сосуды и ещё больше ухудшает кровоснабжение.

Ранолазин подавляет поздний натриевый ток, уменьшает перегрузку клеток натрием и кальцием и помогает миокарду расслабляться. В результате разрывается порочный круг ишемии, и приступы стенокардии возникают реже.

• Эффект не зависит от изменений пульса и давления.
• Привыкания (толерантности) при длительном приёме не развивается.
• После прекращения приёма частота приступов не возрастает выше исходной.

✅ Показания

Ранолазин применяют для симптоматического лечения стабильной стенокардии как дополнение к основным средствам, если бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и длительно действующие нитраты не дают достаточного эффекта или не переносятся. Ранолазин не предназначен для снятия острого приступа: для этого используют нитроглицерин.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Ранолазин выпускается в таблетках пролонгированного действия, которые глотают целиком 2 раза в сутки, независимо от еды. Обычная начальная доза — 500 мг 2 раза в сутки. Через 2–4 недели, если приступы сохраняются, а препарат хорошо переносится, проводится титрация (постепенное повышение дозы) до 750 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 1000 мг 2 раза в сутки.

При умеренном снижении функции почек, лёгком нарушении функции печени, у пожилых и людей с низкой массой тела дозу повышают особенно осторожно.

🚫 Противопоказания

• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Умеренная и тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, кларитромицина, ритонавира.
• Одновременный приём индукторов CYP3A4: рифампицина, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала, зверобоя.
• Беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

С осторожностью ранолазин назначают людям с удлинением интервала QT (показателя ЭКГ, отражающего время восстановления электрической активности желудочков), в том числе врождённым, а также тем, кто принимает другие препараты, удлиняющие QT.

⚠️ Побочные эффекты

• Головокружение — самый частый эффект, зависит от дозы.
• Запор, тошнота, рвота, диспепсия.
• Головная боль, слабость.
• Небольшое обратимое повышение креатинина крови.
• Дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, в среднем на несколько миллисекунд.

Несмотря на удлинение QT, в крупных исследованиях ранолазин не увеличивал частоту опасных желудочковых аритмий. Тем не менее при появлении обмороков или выраженного головокружения дозу снижают или препарат отменяют.

🔄 Взаимодействия

Важные взаимодействия ранолазина

ВАЖНО:

Ранолазин не снимает приступ стенокардии: при боли за грудиной используют нитроглицерин, а если боль не проходит за несколько минут, вызывают скорую помощь. Препарат назначает врач, сведения приведены в ознакомительных целях.