Триамтерен

ТРИАМТЕРЕН (TRIAMTERENE)

1. Определение

Триамтерен представляет собой калийсберегающий диуретик, который ингибирует реабсорбцию натрия в обмен на калий и водород в дистальных почечных канальцах. В отличие от спиронолактона, его действие не связано с антагонизмом к альдостерону и не зависит от его концентрации. Триамтерен применяется для лечения отечного синдрома и артериальной гипертензии, обычно в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками для усиления диуреза и предотвращения гипокалиемии.

2. Механизм действия и фармакологические свойства

Механизм действия:

Триамтерен ингибирует эпителиальные натриевые каналы в позднем дистальном отделе извитых канальцев и собирательных трубочках, блокируя реабсорбцию ионов натрия. Поскольку экскреция калия обычно усиливается электрохимическим градиентом, создаваемым реабсорбцией натрия, ингибирование этого процесса приводит к калийсберегающему эффекту. Препарат умеренно связывается с белками плазмы (около 67%).

Фармакокинетика:

Параметр	Характеристика
Всасывание	30–70% от принятой дозы
Начало действия	Через 15–20 минут после приема
Время достижения Cmax	2–4 часа
Период полувыведения	1,5–2 часа (норма), до 10 часов (при анурии)
Продолжительность действия	До 12 часов
Метаболизм	В печени с образованием активных и неактивных метаболитов
Выведение	Основной путь — через кишечник, вторичный — почками

3. Показания к применению

Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени, отеки, вызванные стероидами или вторичным гиперальдостеронизмом
Артериальная гипертензия (в комбинации с гидрохлоротиазидом)
Профилактика и лечение гипокалиемии у пациентов, получающих тиазидные или петлевые диуретики, особенно при приеме сердечных гликозидов

Применение вне инструкции:

Преодоление диуретической резистентности при комбинации с петлевыми диуретиками

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Повышенная чувствительность к триамтерену или сульфаниламидам; тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), анурия; тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, прекома/кома; гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л); гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет
Относительные (с осторожностью)	Сахарный диабет, подагра, нарушения функции печени и/или почек, дефицит фолиевой кислоты (у больных циррозом печени), пожилой возраст

Тип

Описание

Абсолютные

Повышенная чувствительность к триамтерену или сульфаниламидам; тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), анурия; тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, прекома/кома; гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л); гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет

Относительные (с осторожностью)

Сахарный диабет, подагра, нарушения функции печени и/или почек, дефицит фолиевой кислоты (у больных циррозом печени), пожилой возраст

5. Режим дозирования

Триамтерен обычно применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом. В комбинированных таблетках содержится триамтерен 25 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг или триамтерен 50 мг и гидрохлоротиазид 25 мг.

Показание	Режим дозирования (комбинированный препарат)
Артериальная гипертензия	Начальная доза — 1 таблетка утром, затем постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза — 4 таблетки
Отечный синдром	Начальная доза — 1 таблетка 2 раза в день после еды, затем увеличивают до 4 таблеток в сутки (2 таблетки после завтрака и 2 после обеда). Поддерживающая доза — 1–2 таблетки через 1–2 дня
Нарушение функции почек (КК 30–50 мл/мин)	Максимальная суточная доза — 1 таблетка

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты
Водно-электролитный баланс	Гиперкалиемия — наиболее серьезный риск, особенно у пациентов с диабетом, заболеваниями почек и пожилых; гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипокалиемия или гиперкалиемия
Желудочно-кишечный тракт	Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, спастические боли, запор, диарея
Нервная система	Головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, сонливость, спутанность сознания
Сердечно-сосудистая система	Снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, сердцебиение, тромбозы, эмболия
Обмен веществ	Гиперурикемия (может спровоцировать приступы подагры), гипергликемия, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе
Кожа и аллергии	Кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд, системная красная волчанка, анафилаксия
Мочевыделительная система	Образование камней в мочевыводящих путях (нефролитиаз), интерстициальный нефрит
Система крови	Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия (особенно при дефиците фолиевой кислоты)

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон), препараты калия, заменители соли с калием	Риск гиперкалиемии
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II	Повышенный риск гиперкалиемии
Нестероидные противовоспалительные препараты	Усиление диуретического эффекта, риск острой почечной недостаточности
Непрямые антикоагулянты, клофибрат	Усиление диуретического эффекта
Сердечные гликозиды	Усиление эффектов и побочных действий (риск токсичности вследствие гиперкалиемии)
Препараты лития	Усиление кардио- и нейротоксичности лития
Гипогликемические средства	Ослабление эффекта

8. Особые указания

Мониторинг терапии:

Регулярный контроль уровня калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты в крови
Контроль картины периферической крови (при подозрении на дефицит фолиевой кислоты)
Избегать длительного пребывания на солнце из-за риска фотосенсибилизации

Беременность и лактация:

Триамтерен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказан. В период грудного вскармливания препарат также противопоказан.

Влияние на способность управлять автомобилем:

В начале лечения возможно снижение артериального давления и замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка:

Симптомы: гиповолемия, чрезмерное снижение АД, электролитные нарушения, судороги, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое, восполнение электролитов, промывание желудка, активированный уголь.

Ключевое клиническое положение: Триамтерен является калийсберегающим диуретиком с прямым действием на дистальные канальцы почек, применяемым для лечения отечного синдрома и артериальной гипертензии в комбинации с другими диуретиками. Основная ценность препарата — предотвращение гипокалиемии, вызываемой тиазидными и петлевыми диуретиками, что особенно важно у пациентов, получающих сердечные гликозиды. Основной риск связан с гиперкалиемией, требующей регулярного контроля уровня калия, особенно у пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями почек и пожилого возраста. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, печеночной энцефалопатии и беременности. Препарат выпускается в комбинации с гидрохлоротиазидом, что позволяет достичь синергичного диуретического эффекта и снизить риск электролитных нарушений.