Бисакодил (Дульколакс)

БИСАКОДИЛ (ДУЛЬКОЛАКС; BISACODYL)

1. Определение

Бисакодил представляет собой синтетическое стимулирующее (контактное) слабительное средство из группы производных дифенилметана. В толстой кишке препарат превращается в активный метаболит, который раздражает нервные окончания слизистой оболочки, усиливает пропульсивную перистальтику и секрецию воды и электролитов в просвет кишки. Бисакодил применяется для лечения запора, в том числе хронического, а также для подготовки к операциям и диагностическим исследованиям. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 5 мг и ректальных суппозиториев по 10 мг, в том числе под торговым наименованием Дульколакс. Американские рекомендации AGA/ACG 2023 года по хроническому идиопатическому запору дают бисакодилу сильную рекомендацию.

2. Механизм действия

Превращение в активный метаболит:

Бисакодил является пролекарством. Под действием эндогенных эстераз и бактериальных ферментов он деацетилируется с образованием активного соединения бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Кишечнорастворимая оболочка таблеток препятствует высвобождению препарата в желудке, поэтому действие реализуется преимущественно в толстой кишке.

Стимуляция моторики и секреции:

Активный метаболит воздействует на нервные окончания и клетки слизистой оболочки толстой кишки, вызывая высокоамплитудные пропульсивные сокращения. Одновременно усиливается секреция воды и электролитов в просвет кишки и уменьшается их обратное всасывание, в результате чего стул размягчается и увеличивается в объёме. Совокупность этих эффектов обеспечивает быстрое и предсказуемое опорожнение кишечника.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Высвобождение	Кишечнорастворимая оболочка устойчива к желудочному соку; высвобождение преимущественно в толстой кишке
Метаболизм	Гидролиз до активного метаболита; всосавшаяся часть конъюгируется в печени с образованием неактивных глюкуронидов
Начало действия	Таблетки внутрь — через 6–12 часов; ректальные суппозитории — через 15–60 минут
Выведение	Преимущественно с калом; от 3 до 17% дозы выводится почками в виде неактивных глюкуронидов

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Хронический запор	Второй шаг при неэффективности пищевых волокон и осмотических средств либо дополнение к ним по требованию; AGA/ACG 2023 допускают и регулярный приём, если короткий курс эффективен и хорошо переносится
Эпизодический запор	Кратковременное применение при задержке стула
Каловые массы в прямой кишке, нарушение акта дефекации	Ректальные суппозитории для быстрого опорожнения
Подготовка к операциям и исследованиям	Применяется под наблюдением врача по специальным схемам
Состояния, требующие облегчения дефекации	Послеоперационный период, заболевания аноректальной области

5. Способ применения и дозирование

Таблетки (5 мг):

Взрослые и дети старше 10 лет: 1–2 таблетки (5–10 мг) внутрь вечером для получения эффекта утром. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая.
Дети 4–10 лет: 1 таблетка (5 мг) по назначению врача.
Особенности приёма: Таблетки не принимают одновременно с молоком, антацидами и ингибиторами протонной помпы, которые могут преждевременно растворить кишечнорастворимую оболочку.

Ректальные суппозитории (10 мг):

Взрослые и дети старше 10 лет: 1 суппозиторий однократно; эффект наступает через 15–60 минут.
Длительный приём: Следует использовать минимальную эффективную дозу; при многомесячном применении периодически контролируют уровень калия, особенно на фоне диуретиков, и с врачом пересматривают необходимость продолжения лечения.

6. Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Гиперчувствительность к бисакодилу или компонентам препарата.
Кишечная непроходимость и обструктивные заболевания кишечника.
Острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит; сильные боли в животе в сочетании с тошнотой и рвотой.
Острые воспалительные заболевания кишечника.
Тяжёлая дегидратация.
Детский возраст до 4 лет (для таблеток).
Редкая наследственная непереносимость галактозы или фруктозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу и сахарозу).

Для суппозиториев дополнительными ограничениями служат обострение геморроя, анальные трещины и проктит. При беременности препарат применяют только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает риск; в грудное молоко бисакодил, по данным инструкции, не проникает.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Дискомфорт и спастические боли в животе, диарея	Часто
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, примесь крови в стуле, колит (в том числе ишемический)	Нечасто — редко
Аноректальная область (суппозитории)	Жжение, дискомфорт, раздражение слизистой прямой кишки	Возможно
Водно-электролитный обмен	Дегидратация, гипокалиемия при избыточных дозах и длительном бесконтрольном приёме	Редко
Иммунная система	Аллергические реакции, ангионевротический отёк, анафилаксия	Редко

Систематический обзор 2019 года не нашёл убедительных данных о том, что бисакодил в терапевтических дозах повреждает межмышечное нервное сплетение кишки или вызывает толерантность; вместе с тем качественных исследований длительностью более года немного. Меланоз толстой кишки, характерный для антрагликозидов, бисакодил практически не вызывает.

8. Лекарственное взаимодействие

Антациды, молоко, ингибиторы протонной помпы: Повышение pH в желудке может привести к преждевременному растворению оболочки и раздражению желудка; интервал не менее 1 часа.
Диуретики, глюкокортикостероиды: При применении высоких доз бисакодила возрастает риск гипокалиемии.
Сердечные гликозиды: Гипокалиемия повышает чувствительность к сердечным гликозидам и риск аритмий.
Другие слабительные средства: Возможно усиление желудочно-кишечных нежелательных явлений.

Ключевое клиническое положение: Бисакодил (Дульколакс) — синтетическое стимулирующее слабительное из группы производных дифенилметана с точной дозировкой и предсказуемым временем действия: таблетки работают через 6–12 часов, суппозитории — через 15–60 минут. В плацебо-контролируемых исследованиях длительностью 4 недели бисакодил примерно вдвое увеличивал число полноценных опорожнений, и рекомендации AGA/ACG 2023 года дают ему сильную рекомендацию при хроническом идиопатическом запоре. Препарат используют как второй шаг или дополнение к волокнам и осмотическим средствам, при хорошей переносимости допускается регулярный приём в минимальной эффективной дозе. Представление о «ленивом кишечнике» от современных стимуляторов не подтверждено. Основные риски — спастические боли, диарея и гипокалиемия при передозировке; противопоказания включают кишечную непроходимость, острые заболевания брюшной полости и тяжёлую дегидратацию. Таблетки нельзя запивать молоком и принимать вместе с антацидами.