Эсмолол

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOL)

1. Определение

Эсмолол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, предназначенный исключительно для внутривенного введения, с уникальными фармакокинетическими свойствами — быстрым началом действия и чрезвычайно малой продолжительностью эффекта. Препарат относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов и содержит в своей структуре энзиматически лабильное эфирное звено, что обусловливает его быстрый метаболизм и короткий период полувыведения из плазмы. В терапевтических дозах не обладает значимой внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Эсмолол применяется для экстренного кратковременного контроля над частотой сердечных сокращений у пациентов с наджелудочковыми тахиаритмиями, а также для коррекции тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде.

2. Механизм действия и фармакологические эффекты

Фармакодинамика:

Эсмолол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, преимущественно расположенные в миокарде. Препарат уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, увеличивает рефрактерный период и оказывает отрицательный инотропный эффект. Антиаритмический эффект обусловлен подавлением автоматизма и устранением аритмогенных симпатических влияний.

Начало и длительность действия:

Начало действия: через 1–2 минуты после внутривенного введения
Максимальный эффект: через 4–6 минут
Длительность эффекта: 10–20 минут после прекращения инфузии
Полное восстановление: в течение 30–60 минут

Фармакокинетика:

Метаболизм: гидролиз эфирной связи эстеразами эритроцитов с образованием неактивного метаболита
Период полувыведения: 9 минут (в 4 раза короче, чем у других бета-адреноблокаторов)
Выведение: 95% в виде метаболита с мочой, 2% в неизмененном виде
Не кумулирует (кроме пациентов с почечной недостаточностью и при длительных инфузиях)

3. Показания к применению

Категория	Показания
Нарушения ритма	Купирование и профилактика наджелудочковой тахикардии (синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия)
Периоперационный период	Контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления во время анестезии и в послеоперационном периоде (особенно при кардиохирургических операциях)
Неотложные состояния	Урежение желудочкового ритма при наджелудочковых тахиаритмиях, тахикардия при тиреотоксикозе, гипертензивные кризы

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Повышенная чувствительность к эсмололу или другим бета-адреноблокаторам; синусовая брадикардия < 50 уд/мин; AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелая артериальная гипотензия; декомпенсированная сердечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами МАО; совместное применение с верапамилом или дилтиаземом (внутривенно)
Относительные (с осторожностью)	Бронхиальная астма и ХОБЛ; сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); почечная недостаточность (кумуляция метаболита); печеночная недостаточность; беременность (только при превышении пользы над риском для плода); пожилой возраст

Тип

Описание

Абсолютные

Повышенная чувствительность к эсмололу или другим бета-адреноблокаторам; синусовая брадикардия < 50 уд/мин; AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелая артериальная гипотензия; декомпенсированная сердечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами МАО; совместное применение с верапамилом или дилтиаземом (внутривенно)

Относительные (с осторожностью)

Бронхиальная астма и ХОБЛ; сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии); почечная недостаточность (кумуляция метаболита); печеночная недостаточность; беременность (только при превышении пользы над риском для плода); пожилой возраст

5. Режим дозирования

Особенности применения:

Эсмолол предназначен только для внутривенного введения (струйно или капельно). Дозу титруют индивидуально на основе клинического ответа, контролируя ЧСС и АД.

Наджелудочковая тахикардия (контроль ЧСС):

Этап	Дозировка
Нагрузочная доза	500 мкг/кг (0,5 мг/кг) внутривенно струйно в течение 1 минуты
Поддерживающая инфузия	50 мкг/кг/мин (0,05 мг/кг/мин) в течение первых 4 минут
Титрование	При недостаточном эффекте: повторная нагрузочная доза 500 мкг/кг (0,5 мг/кг) и повышение поддерживающей инфузии на 50 мкг/кг/мин до максимальной 200 мкг/кг/мин

Периоперационная тахикардия и гипертензия:

Нагрузочная доза: 500 мкг/кг (0,5 мг/кг) внутривенно струйно в течение 1 минуты
Поддерживающая инфузия: 50–300 мкг/кг/мин (0,05–0,3 мг/кг/мин)
Максимальная доза: 300 мкг/кг/мин (0,3 мг/кг/мин)

Особые группы пациентов:

Почечная недостаточность: у пациентов с КК < 30 мл/мин требуется снижение дозы (кумуляция метаболита)
Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется
Пожилые пациенты: повышенная чувствительность, снижение дозы

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система	Брадикардия (наиболее частое), гипотензия, AV-блокада, сердечная недостаточность, боль в груди, вазодилатация
Нервная система	Головокружение, головная боль, сонливость, слабость, депрессия
Дыхательная система	Бронхоспазм, диспноэ, заложенность носа
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диспепсия
Кожа	Гиперемия, сыпь, зуд
Местные реакции	Боль и воспаление в месте инъекции (особенно при экстравазации)

Синдром отмены: Прекращение инфузии не сопровождается синдромом отмены благодаря короткому периоду полувыведения.

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Ингибиторы МАО	Противопоказаны (риск гипертензивного криза)
Верапамил, дилтиазем (в/в)	Противопоказаны (риск брадикардии, гипотензии, асистолии)
Антиаритмические средства (I класс)	Усиление отрицательного инотропного действия
Сердечные гликозиды	Риск брадикардии и AV-блокады
Инсулин, пероральные сахароснижающие средства	Маскировка симптомов гипогликемии
Симпатомиметики	Ослабление эффекта
Ингибиторы АПФ, диуретики	Усиление гипотензивного эффекта

8. Особые указания

Мониторинг: Во время введения необходим постоянный контроль ЭКГ, частоты сердечных сокращений, артериального давления и клинического состояния. При развитии брадикардии или гипотензии снижают скорость инфузии или прекращают введение.

Особые категории пациентов:

Пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ: назначают с осторожностью; кардиоселективность не абсолютна
Пациенты с сахарным диабетом: может маскировать симптомы гипогликемии, требуется контроль глюкозы
Пациенты с феохромоцитомой: необходимо предварительное назначение альфа-адреноблокаторов

Беременность и лактация: Применение при беременности возможно только в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем: Препарат применяется в условиях стационара и не предназначен для амбулаторного использования.

Ключевое клиническое положение: Эсмолол является уникальным бета-адреноблокатором сверхкороткого действия для внутривенного применения, который благодаря быстрому началу эффекта и короткому периоду полувыведения (9 минут) позволяет титровать дозу в реальном времени для точного контроля ЧСС и АД. Препарат применяется при наджелудочковых тахиаритмиях, периоперационной тахикардии и гипертензии. Введение требует постоянного мониторинга ЭКГ, ЧСС и АД, а доза титруется под контролем ответа. Основные риски — брадикардия, гипотензия, бронхоспазм. Противопоказан при брадикардии, AV-блокадах и в комбинации с внутривенными блокаторами кальциевых каналов. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями, сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Благодаря короткому действию синдром отмены не развивается. Применяется только в стационаре под строгим врачебным контролем.