Фуразидин (Фурагин)

ФУРАЗИДИН (ФУРАГИН) — FURAZIDIN (FURAGIN)

1. Определение

Фуразидин (Фурагин) представляет собой антибактериальный препарат из группы нитрофуранов, производное нитрофуран-акролеина, обладающее широким спектром антимикробного действия. Препарат оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам. Фуразидин применяется для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, а также других инфекций, вызванных чувствительными возбудителями. Препарат выпускается в форме таблеток (по 50 мг) и порошка для приготовления суспензии и является одним из наиболее широко используемых нитрофуранов в клинической практике, особенно в урологии и гинекологии.

2. Состав и компоненты

Компонент	Содержание	Фармакологическое действие
Фуразидин (активное вещество)	50 мг на 1 таблетку	Основное антибактериальное действие — нарушение синтеза ДНК, РНК и белков бактериальной клетки
Крахмал картофельный	Вспомогательное вещество	Наполнитель, обеспечивающий объем таблетки
Сахар молочный (лактоза)	Вспомогательное вещество	Наполнитель, улучшение растворимости
Кальция стеарат	Вспомогательное вещество	Смазывающее вещество для формирования таблетки
Повидон (поливинилпирролидон)	Вспомогательное вещество	Связующее вещество, улучшающее прессуемость

3. Механизм действия

Антибактериальный эффект:

Фуразидин относится к группе нитрофуранов — синтетических антибактериальных средств, механизм действия которых связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот бактериальной клетки. Активные метаболиты фуразидина, образующиеся в результате ферментативного восстановления нитрогруппы бактериальными флавопротеинами, взаимодействуют с ДНК бактерий, вызывая ее фрагментацию и деструкцию. Это приводит к подавлению синтеза матричной РНК и рибосомальной РНК, что угнетает синтез бактериальных белков и остановку деления клеток. В высоких концентрациях нитрофураны оказывают бактерицидное действие, в низких — бактериостатическое.

Спектр действия:

Фуразидин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus faecalis.
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Yersinia enterocolitica.
Возбудители инфекций мочевыводящих путей: уропатогенные штаммы E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus.
Возбудители кишечных инфекций: сальмонеллы, шигеллы.
Условно-патогенные микроорганизмы: Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii.

Препарат неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., большинства анаэробных бактерий, грибов и простейших.

Особенности нитрофуранового механизма:

Благодаря уникальному механизму, нитрофураны редко вызывают перекрестную резистентность с другими антибактериальными средствами (антибиотиками, сульфаниламидами). Резистентность к нитрофуранам развивается медленно и связана с мутациями в генах, кодирующих нитроредуктазы, что снижает вероятность быстрого формирования устойчивых штаммов. Это делает Фуразидин эффективным препаратом для лечения инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями.

4. Фармакокинетика

После приема внутрь фуразидин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80–90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Препарат связывается с белками плазмы на 30–40%. Фуразидин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая легочную ткань, желчь, слюну, спинномозговую жидкость и синовиальную жидкость. В терапевтических концентрациях накапливается в моче, создавая высокие концентрации, значительно превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства уропатогенов.

Метаболизм препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, а также в тканях путем восстановления нитрогруппы. Фуразидин и его метаболиты выводятся преимущественно почками (60–70%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, а также с желчью (20–30%). Период полувыведения составляет 3–6 часов. При снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин требуется коррекция дозировки, так как может наблюдаться кумуляция препарата.

5. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация	Характер применения
Инфекции мочевыводящих путей	Острый и хронический цистит, уретрит, пиелонефрит, бессимптомная бактериурия	Эмпирическая и целенаправленная терапия
Инфекции мочевыводящих путей у беременных	Асимптоматическая бактериурия, острый цистит, пиелонефрит (по показаниям)	Препарат разрешен к применению во II–III триместрах беременности
Инфекции мочевыводящих путей у детей	Цистит, уретрит, пиелонефрит (у детей старше 3 лет)	В педиатрической практике по назначению врача
Профилактика инфекций мочевыводящих путей	Рецидивирующие инфекции, катетеризация мочевого пузыря, после операций на мочевыводящих путях	Длительная профилактика (до 2–4 недель)
Инфекции кожных покровов и мягких тканей	Инфицированные раны, ожоги, кожные язвы	В составе комплексной терапии
Инфекции, вызванные полирезистентными возбудителями	Штаммы, устойчивые к другим антибиотикам (при сохранении чувствительности к нитрофуранам)	По результатам бактериологического исследования

6. Способ применения и дозирование

Стандартная схема дозирования:

Взрослые: по 100–200 мг (2–4 таблетки по 50 мг) 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7–14 дней.
Дети (старше 3 лет): доза рассчитывается из расчета 5–7 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема. Максимальная суточная доза для детей — 300 мг.
Профилактическая доза: взрослые — по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1 раз в сутки (на ночь) в течение 2–4 недель.

Таблетки принимаются внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды (не менее 150–200 мл). Для улучшения всасывания и уменьшения раздражения слизистой желудка рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи. Длительность курса определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и достигнутого клинического эффекта. При необходимости возможно повторное назначение препарата через 10–14 дней.

7. Противопоказания

Абсолютные:

Индивидуальная непереносимость нитрофуранов (фуразидина, фурадонина, фурагина и др.) и вспомогательных компонентов препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин, креатинин сыворотки выше 177 мкмоль/л).
Хроническая почечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Полинейропатия различного генеза (в том числе в анамнезе).
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 3 лет.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Порфирия.

Относительные (с осторожностью):

Анемия и другие заболевания крови.
Заболевания печени с нарушением ее функции.
Дефицит витаминов группы В (фолиевой кислоты, витамина В12).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) — повышенный риск нейротоксичности.
Сахарный диабет (увеличивает риск развития нейропатии при длительном применении).

8. Побочные эффекты

Нежелательное явление	Частота	Механизм	Действия
Тошнота, рвота, снижение аппетита	Часто (5–10%)	Раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта	Прием после еды, снижение дозы, коррекция режима питания
Диарея, метеоризм, дискомфорт в животе	Редко (2–5%)	Нарушение нормальной микрофлоры кишечника	Пробиотики, симптоматическая терапия
Головная боль, головокружение	Редко (1–2%)	Влияние на центральную нервную систему	Снижение дозы, отмена препарата при выраженных явлениях
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница)	Редко (0,5–1%)	Гиперчувствительность к нитрофуранам	Отмена препарата, антигистаминные средства, глюкокортикоиды (при тяжелых реакциях)
Нейротоксические эффекты (полинейропатия, парестезии)	Очень редко (< 0,1%)	Кумуляция препарата, нарушение метаболизма витаминов группы В	Немедленная отмена препарата, назначение витаминов группы В (тиамин, пиридоксин, цианокобаламин)
Гепатотоксичность (транзиторное повышение печеночных ферментов)	Очень редко (< 0,1%)	Метаболизм в печени, образование реактивных метаболитов	Контроль функции печени, отмена препарата
Легочные реакции (одышка, кашель, интерстициальный пневмонит)	Очень редко (< 0,1%)	Легочная гиперчувствительность (острая или хроническая форма)	Отмена препарата, симптоматическая терапия, кортикостероиды
Изменение цвета мочи (желто-коричневый оттенок)	Часто (> 10%)	Выведение препарата почками	Нормальная реакция, коррекции не требует

9. Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с урикозурическими средствами (пробенецид, сульфинпиразон), так как они снижают концентрацию фуразидина в моче и ослабляют терапевтический эффект.
При одновременном применении с антибиотиками из группы аминогликозидов, тетрациклинов, хлорамфениколом возможно усиление антибактериального эффекта.
Антациды и препараты магния снижают всасывание фуразидина в желудочно-кишечном тракте. Интервал между приемом антацидов и Фуразидина должен составлять не менее 2–3 часов.
Фуразидин может усиливать эффект антикоагулянтов непрямого действия, препаратов лития, пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении с алкоголем возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (покраснение кожи, тахикардия, тошнота, головокружение).

Ключевое клиническое положение: Фуразидин (Фурагин) является эффективным и безопасным антибактериальным препаратом из группы нитрофуранов для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей. Его преимуществами являются широкий спектр действия, включая полирезистентные штаммы, медленное развитие резистентности и хорошая переносимость. Оптимальная концентрация в моче значительно выше терапевтической, что обеспечивает высокую эффективность при циститах, уретритах, пиелонефритах и бессимптомной бактериурии. Препарат может применяться у беременных (во II–III триместрах) и детей (старше 3 лет) по строгим показаниям. При длительном применении требуется контроль функции почек и печени, а также мониторинг возможных нейротоксических эффектов, особенно у пациентов пожилого возраста. Фуразидин рекомендуется принимать после еды для снижения риска гастроинтестинальных расстройств. Следует строго соблюдать дозировку и длительность курса, избегая самовольного увеличения дозы и сочетания с алкоголем. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат противопоказан. При появлении неврологических симптомов (парестезии, онемение) необходима немедленная отмена препарата и консультация врача.

Фуразидин (Фурагин)