Каптоприл
Каптоприл — лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), первый представитель этого класса, вошедший в клиническую практику. Его применяют при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии (поражении почек при диабете) и после инфаркта миокарда. Известное торговое название — Капотен.
В отличие от большинства других ингибиторов АПФ, которые являются пролекарствами, каптоприл активен сразу и не требует превращения в печени. Поэтому он начинает действовать быстро, но и действие его короткое — препарат приходится принимать 2–3 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 12,5, 25 и 50 мг.
⚙️ Механизм действия
Каптоприл блокирует АПФ — фермент, превращающий неактивный ангиотензин I в мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II и одновременно разрушающий брадикинин, который расширяет сосуды. В молекуле каптоприла есть сульфгидрильная (SH-) группа, с которой связывают некоторые его особые побочные эффекты — нарушение вкуса и сыпь.
- Снижение сосудистого сопротивления и постнагрузки на сердце.
- Уменьшение венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и давления в лёгочных капиллярах.
- Улучшение почечного кровотока и снижение протеинурии (потери белка с мочой).
- Уменьшение гипертрофии левого желудочка и замедление ремоделирования сердца после инфаркта.
Фармакокинетика каптоприла
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Начало действия | 15–30 минут после приёма |
| Пик эффекта | Через 1–2 часа |
| Длительность действия | 4–6 часов, до 6–12 часов при более высоких дозах |
| Всасывание | 60–75%, еда снижает его на 30–40% |
| Связывание с белками плазмы | 25–30% |
| Период полувыведения | Около 2 часов, при почечной недостаточности значительно дольше |
| Выведение | Почками, большей частью в неизменённом виде |
✅ Показания к применению
- Артериальная гипертензия — в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками; реноваскулярная гипертензия — с осторожностью.
- Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии.
- Ранний период после инфаркта миокарда у пациентов с дисфункцией левого желудочка — для улучшения выживаемости.
- Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа с альбуминурией — для замедления прогрессирования поражения почек.
💊 Режим дозирования
Сведения приведены в ознакомительных целях. Препарат принимают за час до еды, так как пища уменьшает всасывание.
Дозы каптоприла
| Показание | Начальная доза | Поддерживающая доза |
|---|---|---|
| Артериальная гипертензия | 12,5–25 мг 2–3 раза в сутки | 25–50 мг 2–3 раза в сутки, максимум 150 мг в сутки |
| Гипертензия на фоне диуретиков или обезвоживания | 6,25–12,5 мг | Подбирается индивидуально |
| Хроническая сердечная недостаточность | 6,25–12,5 мг 3 раза в сутки | 25–50 мг 3 раза в сутки |
| После инфаркта миокарда | 6,25 мг, затем постепенное повышение | 50 мг 3 раза в сутки |
| Диабетическая нефропатия | 25 мг 3 раза в сутки | 25–50 мг 3 раза в сутки |
При снижении функции почек каптоприл накапливается, поэтому дозы уменьшают и увеличивают интервалы между приёмами в зависимости от клиренса креатинина.
🚫 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ.
- Ангионевротический отёк в прошлом — наследственный или на фоне ингибиторов АПФ.
- Приём сакубитрила/валсартана и первые 36 часов после его отмены.
- Беременность: препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повредить развивающийся плод, особенно во II и III триместрах.
- Грудное вскармливание.
С осторожностью каптоприл применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, тяжёлой почечной недостаточности, повышенном калии, обезвоживании и низком натрии, системных заболеваниях соединительной ткани, у пожилых.
⚠️ Побочные эффекты
- Сухой кашель — самый частый эффект, общий для всех ингибиторов АПФ; при плохой переносимости препарат заменяют на сартан.
- Снижение давления, особенно после первой дозы и у людей с обезвоживанием, головокружение.
- Повышение креатинина в начале лечения, острое ухудшение функции почек при двустороннем стенозе почечных артерий.
- Гиперкалиемия (повышение калия), особенно при болезнях почек и на фоне калийсберегающих диуретиков.
- Ангионевротический отёк лица, губ, языка, гортани — редко, но опасно для жизни.
- Нарушение вкуса (металлический привкус), сыпь, зуд, повышенная чувствительность к солнцу.
- Нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов — клеток, защищающих от инфекций) — редко, в основном при системных заболеваниях соединительной ткани и почечной недостаточности.
- Протеинурия, тошнота, снижение аппетита.
🔄 Лекарственные взаимодействия
- Калийсберегающие диуретики и препараты калия — риск гиперкалиемии.
- НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) — ослабление снижения давления и риск ухудшения работы почек.
- Ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус) — повышенный риск ангионевротического отёка.
- Препараты лития — рост его концентрации и риск отравления.
- Аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты — повышение риска нейтропении и агранулоцитоза.
- Другие антигипертензивные средства — усиление снижения давления.
Во время лечения контролируют давление, креатинин и калий, а у людей с системными заболеваниями соединительной ткани и болезнями почек — также лейкоциты, обычно каждые 2 недели в первые 3 месяца.
⚖️ Спорные вопросы
В России каптоприл широко известен как средство «под язык» при подъёме давления. Действительно, при неосложнённом повышении давления без признаков поражения органов его иногда используют для плавного снижения давления. Однако каптоприл не предназначен для лечения гипертонических кризов с угрозой жизни, а при регулярном применении для постоянного контроля давления удобнее и надёжнее ингибиторы АПФ длительного действия с приёмом один раз в сутки.
Миф
Таблетка каптоприла под язык — безопасный способ быстро сбить любое высокое давление дома.
Факт
Каптоприл может вызвать резкое падение давления, особенно у пожилых и обезвоженных людей. При давлении с болью в груди, одышкой, нарушением речи или слабостью в конечностях нужна скорая помощь, а не самолечение.
Когда срочно нужно к врачу
Прекратите приём и вызовите скорую помощь, если появились:
Коротко о главном
Каптоприл — первый ингибитор АПФ, который действует быстро, но недолго, поэтому его принимают 2–3 раза в сутки до еды. Препарат применяют при гипертензии, сердечной недостаточности, после инфаркта и при диабетической нефропатии.
Типичные побочные эффекты — сухой кашель, снижение давления и повышение калия, редкие, но опасные — ангионевротический отёк и агранулоцитоз. При беременности каптоприл противопоказан, сведения о дозах приведены в ознакомительных целях.