Молсидомин

Молсидомин — антиангинальный препарат из группы сиднониминов, периферический вазодилататор (средство, расширяющее сосуды) и донатор оксида азота. Его применяют для профилактики приступов стабильной стенокардии. Известные торговые названия — Корватон, Сиднофарм и другие.

По действию молсидомин близок к группе органических нитратов, но химически к ним не относится. Его используют прежде всего тогда, когда нитраты плохо переносятся или к ним развилось привыкание. Препарат применяется в ряде европейских стран и в России, но не зарегистрирован в США.

⚙️ Механизм действия

Молсидомин — пролекарство. В печени он превращается в активный метаболит SIN-1, который затем без участия ферментов переходит в SIN-1A и высвобождает оксид азота (NO). Оксид азота активирует гуанилатциклазу, в гладкомышечных клетках накапливается циклический ГМФ, и сосуды расслабляются.

В отличие от нитратов, высвобождение NO из SIN-1A не зависит от сульфгидрильных групп в клетках сосудистой стенки, истощение которых считается одной из причин привыкания к нитратам. Поэтому толерантность к молсидомину при длительном приёме развивается редко.

• Расширение вен уменьшает приток крови к сердцу и его наполнение.
• Снижается потребность миокарда в кислороде.
• Расширяются крупные коронарные артерии и снимается их спазм.
• Тормозится агрегация (склеивание) тромбоцитов, хотя клиническое значение этого эффекта не установлено.

Фармакокинетика молсидомина

✅ Показания

Основное показание — профилактика и длительное лечение стабильной стенокардии у взрослых, если другие антиангинальные средства противопоказаны, не переносятся или недостаточно эффективны. В отечественных инструкциях также упоминаются хроническая сердечная недостаточность, лёгочная гипертензия и период после стабилизации состояния при инфаркте миокарда.

Молсидомин не снимает острый приступ стенокардии. Для этого используют нитроглицерин под язык или спрей.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Обычно молсидомин принимают по 1–2 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточном эффекте врач может увеличить дозу. Существуют и пролонгированные формы с приёмом 1–2 раза в сутки. Пожилым людям и пациентам с болезнями печени и почек подбирают минимальную эффективную дозу.

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к молсидомину.
• Выраженная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс.
• Острый инфаркт миокарда с низким давлением.
• Одновременный приём ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата.
• Беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначают при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, констриктивном перикардите, закрытоугольной глаукоме, повышенном внутричерепном давлении, гиповолемии, тяжёлых болезнях печени и почек.

⚠️ Побочные эффекты

• Головная боль, особенно в начале лечения. Обычно она слабее, чем при приёме нитратов, и со временем проходит.
• Снижение давления, покраснение лица, головокружение.
• Редко сердцебиение и коллапс при сильном падении давления.
• Тошнота, диарея, снижение аппетита.
• Сыпь, зуд, очень редко тяжёлые аллергические реакции.

🔄 Взаимодействия

Самое опасное сочетание — с препаратами из группы ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа): силденафилом, тадалафилом и варденафилом. Оно может привести к резкому падению давления. Риоцигуат также противопоказан. Алкоголь и другие сосудорасширяющие и гипотензивные средства усиливают снижение давления, а аспирин может суммироваться с антиагрегантным действием молсидомина.

⚖️ Спорные вопросы

Доказательная база молсидомина значительно скромнее, чем у основных антиангинальных средств. Исследования показывают, что он уменьшает частоту приступов и улучшает переносимость нагрузки, но влияние на риск инфаркта и смертность не доказано. Применение при сердечной недостаточности и лёгочной гипертензии в современных международных рекомендациях не предусмотрено.

Поэтому молсидомин рассматривают как резервное средство для облегчения симптомов стенокардии, когда нитраты и другие препараты не подходят.

ВАЖНО:

Молсидомин нельзя сочетать с препаратами для потенции из группы ингибиторов ФДЭ-5 и использовать для снятия приступа стенокардии. Если боль за грудиной не проходит через 5 минут после приёма нитроглицерина, нужно вызвать скорую помощь. Сведения приведены в ознакомительных целях.