Пинаверия бромид (Дицетел)

ПИНАВЕРИЯ БРОМИД (ДИЦЕТЕЛ; PINAVERIUM BROMIDE)

1. Определение

Пинаверия бромид представляет собой спазмолитик из группы блокаторов кальциевых каналов с избирательным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Препарат является четвертичным аммониевым соединением, практически не всасывается в системный кровоток и действует преимущественно местно в стенке кишки, поэтому не влияет на сердце и артериальное давление, в отличие от сердечно-сосудистых блокаторов кальциевых каналов. Основное показание — симптоматическое лечение боли, нарушений транзита и дискомфорта при функциональных расстройствах кишечника, прежде всего при синдроме раздражённого кишечника (СРК). Выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, по 50 и 100 мг под торговым наименованием Дицетел.

Пинаверия бромид входит в число спазмолитиков, предлагаемых российскими клиническими рекомендациями для купирования абдоминальной боли при СРК. В Соединённых Штатах препарат не зарегистрирован.

2. Механизм действия

Блокада потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа:

Сокращение гладкомышечной клетки кишки зависит от поступления внеклеточного кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа. Пинаверия бромид блокирует эти каналы и препятствует входу кальция в клетку, что уменьшает амплитуду и частоту сокращений, особенно избыточных, возникающих в ответ на приём пищи и стимуляцию. Препарат не обладает антихолинергическим действием.

Влияние на висцеральную чувствительность:

По данным экспериментальных исследований на животных, пинаверия бромид снижает реакцию чувствительных нейронов кишечной стенки на стимуляцию, что может дополнительно уменьшать восприятие боли. Благодаря крайне низкой системной абсорбции и накоплению в стенке кишечника препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему.

3. Фармакокинетика

4. Показания к применению

Место в терапии СРК:

При синдроме раздражённого кишечника спазмолитики назначают для уменьшения абдоминальной боли, связанной со спазмом и усиленной моторной реакцией кишки на приём пищи (гастроколитический рефлекс). Пинаверия бромид может применяться при любом подтипе СРК; при СРК с преобладанием диареи его нередко сочетают с антидиарейными средствами, при СРК с запором — со слабительными. Эффект оценивают через несколько недель регулярного приёма; при недостаточном ответе рассматривают смену спазмолитика или добавление нейромодулятора (низкие дозы трициклических антидепрессантов) по назначению врача.

5. Способ применения и дозирование

Режимы дозирования у взрослых:

• Таблетки 50 мг: обычно по 1 таблетке 3 раза в сутки или по 2 таблетки 2 раза в сутки; при необходимости — до 2 таблеток 3 раза в сутки.

• Таблетки 100 мг: обычно по 1 таблетке 2 раза в сутки; при необходимости — до 1 таблетки 3 раза в сутки.

• Максимальная суточная доза: 300 мг.

• Правила приёма: таблетку проглатывают целиком во время еды, запивая полным стаканом воды; не разжёвывают, не рассасывают и не принимают перед сном в положении лёжа — это снижает риск повреждения слизистой пищевода.

• Подготовка к рентгенологическому исследованию: 100 мг 2 раза в сутки (или 50 мг по 2 таблетки 2 раза в сутки) в течение 3 дней.

6. Противопоказания

Противопоказания по инструкции:

• Гиперчувствительность к пинаверия бромиду или вспомогательным веществам.

• Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу).

• Возраст до 18 лет — применение не рекомендуется из-за недостатка данных.

• Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Эзофагит и грыжа пищеводного отверстия диафрагмы — требуется строгое соблюдение правил приёма. При беременности препарат допускается только при превышении пользы над риском; бром, входящий в состав молекулы, при приёме в конце беременности может вызывать у новорождённого неврологические нарушения (гипотонию, седацию).

7. Побочные эффекты

Передозировка:

Возможны метеоризм и диарея; специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.

8. Лекарственное взаимодействие

• Антихолинергические средства: возможно усиление спазмолитического эффекта.

• Сердечные гликозиды, пероральные гипогликемические средства, инсулин, антикоагулянты, гепарин: клинически значимых взаимодействий не выявлено.

• Лабораторные исследования: влияния на результаты лабораторных тестов не отмечено.

Ключевое клиническое положение: Пинаверия бромид (Дицетел) — кишечно-избирательный блокатор кальциевых каналов L-типа, который устраняет избыточные сокращения гладкой мускулатуры кишки и рассматривается как спазмолитик первой линии для купирования боли при синдроме раздражённого кишечника. Благодаря биодоступности менее 1% препарат действует местно и не влияет на сердце и давление, а также не обладает антихолинергическими эффектами. Обычная доза — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, не более 300 мг в сутки. Главное практическое требование — правильный приём: целиком, во время еды, с полным стаканом воды и не перед сном лёжа, поскольку контакт таблетки со слизистой пищевода может вызвать её повреждение. Препарат содержит лактозу и не применяется при лактазной недостаточности, у лиц моложе 18 лет и в период грудного вскармливания.