Празиквантел (Бильтрицид)
Празиквантел (Бильтрицид) — противогельминтное средство из группы пиразиноизохинолинов, которое действует на плоских червей: трематод (сосальщиков) и цестод (ленточных червей). Препарат вызывает быстрое спастическое сокращение мускулатуры паразита и повреждение его покровов, после чего червь погибает и разрушается защитными механизмами организма.
Празиквантел — препарат выбора при описторхозе, клонорхозе и шистосомозе, его применяют при кишечных цестодозах и в сочетании с албендазолом при нейроцистицеркозе. Он входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В России выпускается под названием Бильтрицид (таблетки 600 мг). На круглых червей — острицы, аскариды, токсокары — препарат не действует.
⚙️ Механизм действия
Празиквантел резко повышает проницаемость мембран клеток гельминта для ионов кальция. Массивный вход кальция вызывает судорожное сокращение мускулатуры, паралич присосок и отделение паразита от стенки кишки или желчного протока.
Одновременно разрушается тегумент — наружный покров червя, и его поверхностные антигены становятся доступными для антител и клеток иммунной системы. На молодые формы шистосом препарат действует слабее, чем на взрослых, поэтому при раннем лечении иногда нужен повторный курс.
Препарат быстро и почти полностью всасывается из кишечника, но значительная часть разрушается при первом прохождении через печень с участием ферментов цитохрома P450 (в том числе CYP3A4). Выводится в основном почками, в малых количествах проникает в грудное молоко.
💊 Показания
При каких гельминтозах применяют празиквантел
| Заболевание | Возбудитель и комментарий |
|---|---|
| Описторхоз и клонорхоз | Кошачья двуустка (Западная Сибирь), китайская двуустка; препарат выбора |
| Шистосомоз | Кишечный и мочеполовой; массовая профилактика в странах, где болезнь распространена |
| Другие трематодозы | Парагонимоз, метагонимоз; при фасциолёзе неэффективен (там применяют триклабендазол) |
| Кишечные цестодозы | Бычий и свиной цепни, широкий лентец, карликовый цепень |
| Нейроцистицеркоз | Личинки свиного цепня в мозге; в комбинации с албендазолом, только в стационаре |
📋 Как применяют
Сведения приведены в ознакомительных целях, схему и дозу назначает врач. Разовая доза зависит от возбудителя и рассчитывается по массе тела. Таблетки принимают во время еды, не разжёвывая (горький вкус провоцирует тошноту и рвоту), запивая водой; при необходимости таблетку делят по рискам.
- Описторхоз и клонорхоз — 25 мг/кг 3 раза в течение одного дня с интервалом 4–6 часов.
- Шистосомоз — 40 мг/кг однократно (схема ВОЗ) или дробно в течение дня.
- Цепни и широкий лентец — небольшая доза однократно.
- Карликовый цепень — однократно, а из-за самозаражения курс, как правило, повторяют через 7–10 дней.
- Нейроцистицеркоз — многодневный курс в стационаре на фоне глюкокортикостероидов.
⚠️ Побочные эффекты
- Боли в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита — частые; их выраженность растёт с интенсивностью заражения.
- Головная боль, головокружение, сонливость, слабость — частые; в день приёма и на следующие сутки нельзя водить транспорт.
- Лихорадка, крапивница, сыпь, рост числа эозинофилов — часто отражают реакцию на вещества гибнущих паразитов.
- Преходящее повышение печёночных ферментов — редко.
- При нейроцистицеркозе — головная боль, судороги, повышение внутричерепного давления из-за воспаления вокруг погибающих личинок.
🚫 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к празиквантелу.
- Цистицеркоз глаз — гибель паразита в глазу может вызвать необратимое повреждение, поэтому перед лечением нейроцистицеркоза осматривают глазное дно.
- Цистицеркоз печени, печёночная недостаточность.
- Детский возраст до 4 лет — по российской инструкции.
- I триместр беременности; во II–III триместрах — только по строгим показаниям.
- Грудное вскармливание прерывают в день приёма и на 72 часа после него.
🔄 Лекарственное взаимодействие
- Рифампицин резко снижает концентрацию празиквантела, вплоть до неэффективности; его отменяют заранее.
- Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, дексаметазон снижают концентрацию празиквантела, что важно при лечении нейроцистицеркоза у детей с судорогами.
- Циметидин, кетоконазол, макролиды и грейпфрутовый сок повышают концентрацию празиквантела.
- Празиквантел повышает концентрацию активного метаболита албендазола — на этом основана их комбинация при нейроцистицеркозе.
⚖️ Спорные вопросы
Российская инструкция запрещает Бильтрицид детям до 4 лет, тогда как ВОЗ допускает празиквантел у детей дошкольного возраста в программах борьбы с шистосомозом. Для маленьких детей разработана педиатрическая форма арпразиквантела (левовращающей формы молекулы), которая в 2023 году получила положительное научное заключение Европейского агентства лекарственных средств (EMA). В России её нет.
Миф
Празиквантел — универсальное средство от любых глистов, его можно дать «для профилактики».
Факт
Празиквантел действует только на плоских червей — сосальщиков и ленточных. Против остриц, аскарид и токсокар он бесполезен, а профилактический приём без подтверждённой инвазии не рекомендуется.
Коротко о главном
Празиквантел (Бильтрицид) — противогельминтное средство против плоских червей: он вызывает приток кальция в клетки паразита, спастический паралич и разрушение покровов. Это препарат выбора при описторхозе и шистосомозе, его используют при цепнях и в стационаре при нейроцистицеркозе.nnНа круглых червей препарат не действует. По российской инструкции он противопоказан детям до 4 лет, при цистицеркозе глаз и печёночной недостаточности, а рифампицин и противосудорожные средства снижают его эффективность.