Тегопразан (Тегопрекс)

ТЕГОПРАЗАН (ТЕГОПРЕКС; TEGOPRAZAN)

1. Определение

Тегопразан представляет собой антисекреторное лекарственное средство из класса калий-конкурентных блокаторов кислоты (P-CAB), которое обратимо блокирует протонную помпу (H+/K+-АТФазу) париетальных клеток желудка, конкурируя с ионами калия за участок связывания на ферменте. Препарат не требует кислотной активации, быстро всасывается, начинает действовать уже после первого приёма и может приниматься независимо от еды. Тегопразан применяется у взрослых для лечения эрозивной и неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и в составе схем эрадикации Helicobacter pylori. Выпускается в таблетках по 50 мг; в России в 2025 году зарегистрирован под торговым наименованием Тегопрекс (владелец регистрационного удостоверения — Dr. Reddy’s, производитель — HK inno.N, Республика Корея).

Тегопразан разработан в Республике Корея, где впервые одобрен в 2018 году; затем препарат зарегистрирован и в ряде других стран. В исследованиях при эрозивном эзофагите тегопразан 50 мг продемонстрировал эффективность заживления, сопоставимую с эзомепразолом 40 мг.

2. Механизм действия

Обратимая калий-конкурентная блокада H+/K+-АТФазы:

Как слабое основание, тегопразан накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ионно связывается с калий-связывающим участком протонной помпы, не давая ей завершить обмен ионов калия на ионы водорода. Для этого не требуется превращения в активную форму в кислой среде, поэтому препарат блокирует как работающие, так и неактивные помпы и не нуждается в приёме строго перед едой. Связывание обратимо и зависит от концентрации препарата.

Благодаря быстрому всасыванию (максимальная концентрация через 0,5–1,5 часа) внутрижелудочный pH повышается в течение первого часа после приёма. В фармакодинамических исследованиях тегопразан обеспечивал быстрое и выраженное подавление кислотности, включая ночные часы. Основной путь метаболизма — CYP3A4, поэтому действие тегопразана практически не зависит от генотипа CYP2C19, определяющего вариабельность ответа на большинство ИПП.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Время достижения Cmax	0,5–1,5 часа после приёма внутрь
Влияние пищи	Приём независимо от еды
Связь с белками плазмы	Высокая: несвязанная фракция около 9% (in vitro)
Метаболизм	Преимущественно в печени с участием CYP3A4; основной метаболит M1 (продукт деалкилирования)
Период полувыведения (T₁/₂)	Около 4 часов для неизменённого тегопразана; около 23 часов для метаболита M1
Выведение	С мочой выводится около 4% дозы в виде неизменённого вещества и около 2% в виде M1; основная часть — в виде метаболитов

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Эрозивная ГЭРБ	Лечение эрозивного эзофагита у взрослых
Неэрозивная ГЭРБ	Лечение изжоги и других симптомов рефлюкса
Язвенная болезнь желудка	Лечение обострения
Эрадикация Helicobacter pylori	В комбинации с антибактериальными препаратами при пептической язве и (или) хроническом атрофическом гастрите

Показания указаны по российской инструкции к препарату Тегопрекс; в других странах перечень может включать язву двенадцатиперстной кишки, поддерживающую терапию после заживления эзофагита и профилактику язв на фоне НПВП.

5. Способ применения и дозирование

Режимы дозирования у взрослых (по инструкции):

Эрозивная ГЭРБ: 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; при отсутствии заживления или сохранении симптомов курс продлевают ещё на 4 недели.
Неэрозивная ГЭРБ: 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.
Язвенная болезнь желудка: 50 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
Эрадикация H. pylori: Тегопразан 50 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1 г, все препараты 2 раза в сутки, 7 дней.
Нарушения функции печени и почек, пожилой возраст: С осторожностью; данных о коррекции дозы в инструкции нет.

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, не разжёвывая и не нарушая их целостности. Следует учитывать, что российские клинические рекомендации и консенсус Маастрихт VI рекомендуют для эрадикации H. pylori, как правило, 14-дневные схемы; выбор схемы и её длительность определяет врач.

6. Противопоказания

Гиперчувствительность к тегопразану, замещённым бензимидазолам или вспомогательным веществам.
Одновременный приём атазанавира, нелфинавира или рилпивирина.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

До начала лечения при тревожных симптомах необходимо исключить злокачественную опухоль желудка. Осторожность требуется у пожилых пациентов и при нарушении функции печени или почек.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, диарея, диспепсия, запор, вздутие и боль в животе, сухость во рту	≥1%
Нервная система	Головокружение, головная боль, дисгевзия	≥1% (при эрозивной ГЭРБ)
Инфекции	Назофарингит, вирусная инфекция верхних дыхательных путей	≥1%
Прочие	Дискомфорт или некардиогенная боль в грудной клетке	≥1%
Кожа и иммунная система	Крапивница, ангионевротический отёк	Менее 1%
Желудок	Доброкачественные полипы желудка	Менее 1%, при длительном применении

8. Лекарственное взаимодействие

Атазанавир, нелфинавир, рилпивирин: Риск потери их эффективности из-за снижения всасывания; совместное применение противопоказано.
Кларитромицин: Увеличивает AUC тегопразана примерно в 2,5 раза, а тегопразан — AUC кларитромицина примерно в 1,25 раза; комбинация используется в схеме эрадикации.
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол) и P-гликопротеина (верапамил): Могут повышать экспозицию тегопразана.
Препараты с pH-зависимым всасыванием (кетоконазол, итраконазол, соли железа, эрлотиниб, гефитиниб, микофенолата мофетил): Всасывание может снижаться; всасывание дигоксина может увеличиваться.
Метронидазол, тетрациклин, висмут: Незначительно снижают экспозицию тегопразана без клинически значимых последствий.
Амоксициллин, аторвастатин, напроксен, ацеклофенак, целекоксиб: Клинически значимого влияния на фармакокинетику не выявлено.

Ключевое клиническое положение: Тегопразан (Тегопрекс) — калий-конкурентный блокатор кислоты, зарегистрированный в России в 2025 году, который обратимо блокирует протонную помпу без кислотной активации, начинает действовать в течение часа после первой дозы и принимается независимо от еды. По российской инструкции он показан взрослым при эрозивной и неэрозивной ГЭРБ (50 мг 1 раз в сутки 4 недели), язвенной болезни желудка (50 мг 8 недель) и для эрадикации H. pylori в комбинации с кларитромицином и амоксициллином. Метаболизм через CYP3A4 делает эффект препарата независимым от генотипа CYP2C19, но требует учёта взаимодействий с ингибиторами и индукторами этого фермента. Тегопразан противопоказан при беременности, грудном вскармливании, до 18 лет и при совместном приёме атазанавира, нелфинавира и рилпивирина. Как и другие P-CAB, он эффективен только при кислотозависимых симптомах; назначение и длительность терапии определяет врач.

Тегопразан (Тегопрекс)