Тикагрелор

Тикагрелор (торговое название Брилинта) — антиагрегантный препарат из класса циклопентилтриазолопиримидинов. Он обратимо блокирует рецепторы P2Y12 на поверхности тромбоцитов и не даёт им склеиваться и образовывать тромбы в артериях.

Тикагрелор применяют вместе с аспирином у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) и для длительной профилактики у людей, перенёсших инфаркт. В отличие от клопидогрела и прасугрела, он не является пролекарством и не требует превращения в печени, поэтому действует быстрее, сильнее и предсказуемее клопидогрела.

⚙️ Механизм действия

Тикагрелор и его активный метаболит связываются с рецептором P2Y12 и мешают АДФ (аденозиндифосфату) активировать тромбоцит. Без этого сигнала не включается комплекс GPIIb/IIIa, через который тромбоциты сцепляются друг с другом. Эффект развивается в течение получаса после нагрузочной дозы.

Связь с рецептором обратимая: после прекращения приёма функция тромбоцитов восстанавливается быстрее, чем после клопидогрела, — в основном за 3–5 дней. Обратная сторона — препарат нужно принимать строго 2 раза в сутки, пропуски быстро ослабляют защиту.

Кроме того, тикагрелор тормозит обратный захват аденозина (вещества, которое расширяет сосуды и замедляет проводимость сердца) клетками крови. Этим объясняют некоторые его побочные эффекты — одышку и паузы в работе сердца.

✅ Показания

• Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST — как при консервативном лечении, так и у пациентов, которым проводят стентирование или шунтирование.
• Длительная профилактика у пациентов с инфарктом миокарда, перенесённым более года назад, и высоким риском повторных событий.

В крупном исследовании PLATO у пациентов с ОКС тикагрелор по сравнению с клопидогрелом снизил частоту сердечно-сосудистой смерти, повторного инфаркта и инсульта, хотя кровотечений, не связанных с операцией шунтирования, было больше. Это сделало его одним из предпочтительных антиагрегантов при ОКС, в том числе у тех, кому выполняют стентирование по чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ).

💊 Как применяют

Обычные схемы приёма тикагрелора

Сведения приведены в ознакомительных целях. Тикагрелор принимают вместе с аспирином в дозе 75–100 мг в сутки: более высокие дозы аспирина ослабляют его эффект. Пропущенную дозу не удваивают, следующую принимают в обычное время. Перед плановой операцией препарат обычно отменяют за 3–5 дней. При болезнях почек дозу не меняют.

🚫 Противопоказания

• Активное кровотечение.
• Внутричерепное кровоизлияние в прошлом.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, кларитромицина, ритонавира.
• Повышенная чувствительность к тикагрелору.

С осторожностью тикагрелор назначают при высоком риске кровотечений, брадикардии и блокадах сердца без кардиостимулятора, бронхиальной астме и ХОБЛ (хронической обструктивной болезни лёгких), подагре и повышенной мочевой кислоте. При беременности и кормлении грудью его не рекомендуют из-за недостатка данных.

⚠️ Побочные эффекты

• Кровотечения — самый частый и важный эффект: синяки, носовые, желудочно-кишечные, редко внутричерепные.
• Одышка — ощущение нехватки воздуха, чаще в первые недели. Обычно она лёгкая, не связана с поражением сердца или лёгких и нередко проходит сама.
• Паузы в работе сердца и брадикардия, чаще в первые дни лечения.
• Повышение мочевой кислоты и креатинина, редко подагра.
• Тошнота, диарея, головокружение, сыпь.

Если одышка выраженная или нарастает, врач исключает сердечную недостаточность и болезни лёгких. При непереносимой одышке тикагрелор заменяют другим антиагрегантом, но не отменяют без замены.

🔄 Взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A4: многократный рост концентрации тикагрелора, сочетание запрещено.
• Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал: ослабление эффекта.
• Аспирин в дозе более 100 мг в сутки: снижение эффективности тикагрелора.
• Антикоагулянты, тромболитики, НПВП: повышение риска кровотечений.
• Симвастатин и ловастатин: рост концентрации, их дозу ограничивают 40 мг в сутки.
• Дигоксин: рост концентрации, нужен контроль.

ВАЖНО:

Нельзя самостоятельно прекращать приём тикагрелора, особенно в первые месяцы после стентирования или инфаркта: это резко повышает риск тромбоза стента и повторного инфаркта. Любые изменения схемы, в том числе перед операцией, согласуют с кардиологом. Сведения приведены в ознакомительных целях.

Когда срочно нужно к врачу

На фоне приёма тикагрелора обратитесь за помощью без промедления, если появились:

Чёрный стул, рвота с кровью или кофейной гущей.

Внезапная сильная головная боль, слабость в руке или ноге, нарушение речи.

Кровотечение, которое не удаётся остановить.

Обморок или выраженная одышка в покое.