Адренорецепторы

Адренорецепторы — это белки-рецепторы на поверхности клеток, которые распознают норадреналин и адреналин и передают их сигнал внутрь клетки. Через них симпатическая нервная система и гормоны надпочечников учащают сердцебиение, сужают или расширяют сосуды, расширяют бронхи, мобилизуют глюкозу и жир.

Адренорецепторы есть почти во всех органах. Их делят на два больших класса — альфа и бета, каждый из которых включает несколько подтипов. Это разделение предложил американский фармаколог Рэймонд Алквист в 1948 году, заметив, что разные органы по-разному реагируют на родственные вещества. От того, какой подтип преобладает в ткани, зависит, как она ответит на один и тот же сигнал.

⚙️ Как работают

Все адренорецепторы относятся к рецепторам, сопряжённым с G-белками. Рецептор пронизывает мембрану клетки. Когда снаружи к нему присоединяется норадреналин или адреналин, рецептор меняет форму и включает внутри клетки G-белок, а тот — цепочку ферментов. Бета-рецепторы повышают в клетке уровень циклического АМФ (внутриклеточного посредника), альфа-1 — уровень кальция, альфа-2 — снижают уровень циклического АМФ.

Норадреналин выделяется из окончаний волокон симпатической нервной системы и действует в основном на альфа- и бета-1-рецепторы рядом с окончанием. Адреналин поступает в кровь из мозгового вещества надпочечников и активирует все типы, в том числе бета-2-рецепторы.

📋 Типы и их эффекты

Основные подтипы адренорецепторов

Альфа-2-рецепторы на самих симпатических окончаниях работают как обратная связь: когда норадреналина в синапсе становится много, они тормозят его дальнейший выброс. Благодаря разным подтипам организм при стрессе одновременно сужает сосуды кожи и кишечника и расширяет сосуды работающих мышц, перераспределяя кровь туда, где она нужнее.

💊 Лекарства, действующие на адренорецепторы

Адренорецепторы — мишень многих широко применяемых препаратов. Вещества, активирующие рецептор, называют агонистами, или адреномиметиками, блокирующие — антагонистами, или адреноблокаторами. Сведения приведены в ознакомительных целях.

• Бета-адреноблокаторы урежают пульс и снижают нагрузку на сердце при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности и нарушениях ритма.
• Бета-2-адреномиметики расширяют бронхи при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких.
• Альфа-1-адреноблокаторы расслабляют гладкие мышцы предстательной железы и облегчают мочеиспускание при её увеличении, некоторые снижают давление.
• Агонисты альфа-2-рецепторов в мозге снижают симпатический тонус и давление.
• Агонисты альфа-1-рецепторов сужают сосуды: применяются при низком давлении и в каплях от заложенности носа.
• Агонисты бета-3-рецепторов используют при гиперактивном мочевом пузыре.
• Адреналин, действующий на все типы, — главное средство при анафилактическом шоке.

Избирательность препаратов относительна: при больших дозах бета-1-селективные блокаторы влияют и на бета-2-рецепторы бронхов, что важно для людей с бронхиальной астмой. При длительной сильной стимуляции рецепторы становятся менее чувствительными — это называют десенсибилизацией. Так объясняют, например, ослабление эффекта бронхорасширяющих средств при их слишком частом применении.

🩺 Значение при болезнях

При феохромоцитоме — опухоли, выбрасывающей в кровь избыток адреналина и норадреналина, — чрезмерная стимуляция адренорецепторов вызывает приступы резкого повышения давления, сердцебиения и потливости. Перед операцией сначала блокируют альфа-рецепторы и лишь затем при необходимости бета-рецепторы, иначе давление может подняться ещё сильнее. При хронической сердечной недостаточности постоянная стимуляция бета-рецепторов перегружает сердце, и бета-блокаторы в этом случае улучшают прогноз.