Аминокапроновая кислота

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА (AMINOCAPROIC ACID)

1. Определение

Аминокапроновая кислота представляет собой антифибринолитический препарат, производное аминокислоты лизина, который ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин, тем самым подавляя процесс фибринолиза. Препарат применяется для остановки кровотечений, связанных с повышенной фибринолитической активностью, включая хирургические вмешательства, травмы, маточные кровотечения, а также для профилактики кровотечений после операций на предстательной железе, легких и других органах. Аминокапроновая кислота используется как для системного, так и для местного применения.

2. Механизм действия

Ингибирование фибринолиза:

Аминокапроновая кислота является конкурентным ингибитором активаторов плазминогена (тканевого активатора плазминогена — tPA, урокиназы — uPA), связываясь с их активными центрами и препятствуя превращению неактивного плазминогена в активный плазмин. Также препарат ингибирует активность уже образовавшегося плазмина. В результате подавляется расщепление фибрина, что способствует стабилизации уже сформировавшихся тромбов и предотвращает их лизис. Эффект наиболее выражен при наличии в крови высоких концентраций активаторов фибринолиза (например, при гиперфибринолизе, ДВС-синдроме).

Усиление тромбообразования:

Аминокапроновая кислота косвенно способствует тромбообразованию за счет подавления фибринолиза, что делает ее эффективной при кровотечениях, обусловленных гиперфибринолизом. Однако при чрезмерном подавлении фибринолиза препарат может повышать риск тромбоэмболических осложнений (тромбоз, эмболия).

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Быстрое (при пероральном приеме), биодоступность около 80-90%
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 1-2 часа
Связь с белками плазмы	Низкая (около 5-10%)
Метаболизм	Метаболизируется в печени (около 30-40%)
Период полувыведения (T₁/₂)	2-4 часа
Выведение	60-70% почками в неизмененном виде

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация	Примечания
Хирургические кровотечения	Операции на сердце, сосудах, легких, печени, предстательной железе, травмы	Профилактика и лечение гиперфибринолитических состояний
Маточные кровотечения	Дисфункциональные маточные кровотечения, кровотечения после родов и абортов	В составе комплексной терапии
Гемофилия и другие коагулопатии	Кровотечения у пациентов с гемофилией (в комбинации с факторами свертывания)	Как вспомогательное средство
ДВС-синдром	При гиперфибринолитической фазе ДВС	Только под контролем коагулограммы
Стоматологические вмешательства	Профилактика кровотечений после экстракции зубов	Местно или системно

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

Взрослые (внутривенно): 4-5 г (в 250-500 мл физиологического раствора) в течение 15-30 минут, затем 1-1,5 г/час (поддерживающая доза) до остановки кровотечения. Максимальная суточная доза — 30 г.
Взрослые (перорально): 3-4 г/сут (в 3-4 приема), при острых состояниях — до 6 г/сут.
Дети (внутривенно): 50-100 мг/кг/сут (в 3-4 введения).
Дети (перорально): 0,5-1 г/сут (в 3-4 приема).
Местно: 5% раствор для обработки ран, полосканий, аппликаций.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к аминокапроновой кислоте.
Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен в анамнезе.
Острая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
Коагулопатии с гиперкоагуляцией (ДВС-синдром с гиперкоагуляцией).
Кровотечения из верхних отделов ЖКТ (риск тромбоза).

Относительные (с осторожностью):

Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) — коррекция дозы.
Сахарный диабет (риск гипергликемии при длительном приеме).
Заболевания печени (нарушение метаболизма).
Беременность и период грудного вскармливания (применять с осторожностью).

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, боль в животе	5-10%
Сердечно-сосудистая система	Тромбоз, эмболия, боль в груди, гипотензия/гипертензия	Редко (1-3%)
Нервная система	Головная боль, головокружение, слабость, парестезии	1-3%
Аллергические реакции	Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок (редко)	Редко (0,1-1%)
Почки	Острая почечная недостаточность (при передозировке)	Очень редко (< 0,1%)

8. Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты (гепарин, варфарин) — усиление антикоагулянтного эффекта (риск кровотечения, контроль МНО).
Утеротоники (окситоцин, эргометрин) — потенцирование эффекта (при маточных кровотечениях).
Антифибринолитики (транексамовая кислота) — аддитивный эффект (потенциальный риск тромбоза).
Эстрогенсодержащие препараты — риск тромбоэмболических осложнений.

Ключевое клиническое положение: Аминокапроновая кислота является эффективным антифибринолитическим препаратом для остановки кровотечений, обусловленных гиперфибринолизом. Препарат применяется в хирургии, гинекологии, гематологии и стоматологии для профилактики и лечения кровотечений. Благодаря быстрому действию и хорошей переносимости, аминокапроновая кислота остается востребованным средством в арсенале врачей, однако требует осторожности из-за риска тромбоэмболических осложнений и необходимости контроля функции почек. Применение должно проводиться под контролем коагулограммы, особенно при длительной терапии.