ДИМЕТИНДЕН (ФЕНИСТИЛ)

1. Определение

Диметинден (торговое наименование Фенистил®) — это антигистаминный препарат I поколения, селективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает выраженным противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием, а также оказывает слабое антихолинергическое и антибрадикининовое действие. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: капли для приёма внутрь (1 мг/мл), гель для наружного применения (1 мг/г), а также капсулы пролонгированного действия (Фенистил 24, 4 мг). В клинической практике диметинден применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний (крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит, ангионевротический отёк), а также для устранения кожного зуда различного происхождения (экзема, атопический дерматит, укусы насекомых, ветряная оспа). Ключевая особенность препарата — быстрое начало действия (через 30 минут) и возможность применения у детей с 1 месяца жизни (в форме капель). Однако, как препарат I поколения, диметинден обладает седативным эффектом и может вызывать сонливость, что ограничивает его применение у некоторых категорий пациентов.

2. Механизм действия и фармакологические свойства

Диметинден является конкурентным антагонистом гистамина, блокирующим H₁-рецепторы, что предотвращает развитие аллергических реакций, опосредованных гистамином. Препарат снижает повышенную проницаемость капилляров, уменьшает экссудацию и отёк, оказывает выраженное противозудное действие, а также обладает слабым антихолинергическим (М-холиноблокирующим) и антибрадикининовым эффектом.

Особенности:

• Относится к препаратам I поколения, поэтому обладает седативным эффектом (от слабого до умеренного), который может проявляться в виде сонливости, утомляемости, заторможенности.

• Не обладает снотворной активностью, но может усиливать действие других препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные, транквилизаторы, алкоголь).

• Антигистаминная активность развивается через 30–60 минут после приёма, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется до 12 часов.

• При местном применении (гель) действует преимущественно локально, обладает противозудным, противоаллергическим и местноанестезирующим действием.

Фармакокинетика:

• Всасывание: быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (при приёме внутрь), максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа.

• Связь с белками плазмы: около 90%.

• Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (деметилдиметинден, диметинден-N-оксид).

• Период полувыведения: 6–12 часов (в зависимости от формы).

• Выведение: почками (70%) и с желчью (30%), большая часть в виде метаболитов.

3. Формы выпуска и показания

4. Режим дозирования

Капли для приёма внутрь (1 мг/мл)

Способ применения: капли разводят в небольшом количестве воды, сока или чая (не горячих). Принимают перед едой.

Гель для наружного применения (1 мг/г)

Способ применения: гель наносят тонким слоем на поражённые участки кожи, слегка втирая. При обширных поражениях или сочетании с приёмом капель дозу корректируют.

Капсулы пролонгированного действия (4 мг)

Способ применения: капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток.

5. Противопоказания

Абсолютные:

• Повышенная чувствительность к диметиндену или любому компоненту препарата.

• Закрытоугольная глаукома.

• Аденома предстательной железы (с задержкой мочи).

• Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (по некоторым данным, с осторожностью).

• Детский возраст до 1 месяца (для капель) и до 6 лет (для капсул).

• Бронхиальная астма (ингаляционные формы, для системного применения).

С осторожностью (требуют оценки соотношения польза/риск):

• Эпилепсия, судороги в анамнезе.

• Тяжёлые заболевания печени и почек.

• Гипертиреоз (тиреотоксикоз).

• Артериальная гипертензия, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания.

• Пожилой возраст (риск развития антихолинергических эффектов: сухость во рту, запор, задержка мочи, спутанность сознания).

• Детский возраст до 6 лет (для капсул).

6. Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение координации, тремор, повышенная раздражительность, беспокойство (особенно у детей), бессонница (редко), психомоторное возбуждение, дезориентация, галлюцинации (при передозировке).

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, сухость в горле, заложенность носа, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации (невозможность сфокусироваться на близких предметах), запор, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (очень редко).

Местные реакции (при применении геля): зуд, жжение, покраснение, сухость кожи (обычно проходят самостоятельно, при выраженных реакциях применение прекращают).

7. Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы МАО — потенцирование антихолинергического и угнетающего действия на ЦНС.

• Этанол и другие депрессанты ЦНС (снотворные, анксиолитики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики) — усиление седативного эффекта.

• Атропин, трициклические антидепрессанты, другие антихолинергические препараты — потенцирование антихолинергических эффектов.

• Периферические вазодилататоры — возможно ослабление гипотензивного эффекта.

• Симпатомиметики — возможно усиление тахикардии и аритмогенного эффекта.

• Усиливает действие местных анестетиков и сосудосуживающих средств.

8. Особые указания

• Диметинден может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующей повышенного внимания.

• С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях печени и почек.

• Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя (усиливает седативный эффект).

• При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости (необходимость увеличения дозы для достижения того же эффекта).

• Применение при беременности (I триместр) противопоказано. Во II–III триместрах — по строгим показаниям, под контролем врача.

• При необходимости применения в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление.

• У детей (особенно младшего возраста) чаще развиваются антихолинергические эффекты, что требует коррекции дозы.

• При появлении аллергических реакций на гель (зуд, жжение, покраснение) применение следует прекратить.

Ключевое клиническое положение: Диметинден (Фенистил) — эффективный антигистаминный препарат I поколения с выраженным противозудным действием, особенно удобный для применения у детей с 1 месяца жизни (капли) и при кожном зуде (гель). Благодаря быстрому началу действия и наличию различных лекарственных форм, он остаётся востребованным в педиатрии, дерматологии и аллергологии. Однако седативный эффект и антихолинергические свойства ограничивают его применение у некоторых пациентов, особенно у пожилых и при необходимости длительной терапии. Для длительного применения предпочтительнее антигистаминные препараты II поколения (лоратадин, цетиризин, дезлоратадин), которые не вызывают сонливости и требуют однократного приёма. Капли Фенистила — одна из немногих антигистаминных форм, разрешённых у детей с 1 месяца, что делает их средством выбора при аллергических состояниях у грудных детей (особенно при крапивнице и зуде при ветряной оспе). Гель Фенистил эффективен при укусах насекомых, ожогах I степени и лёгких солнечных ожогах, но при обширных поражениях или тяжёлых аллергических реакциях требуется системное применение.