Диметинден (Фенистил)

ДИМЕТИНДЕН (ФЕНИСТИЛ)

1. Определение

Диметинден (торговое наименование Фенистил®) — это антигистаминный препарат I поколения, селективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает выраженным противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием, а также оказывает слабое антихолинергическое и антибрадикининовое действие. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: капли для приёма внутрь (1 мг/мл), гель для наружного применения (1 мг/г), а также капсулы пролонгированного действия (Фенистил 24, 4 мг). В клинической практике диметинден применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний (крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит, ангионевротический отёк), а также для устранения кожного зуда различного происхождения (экзема, атопический дерматит, укусы насекомых, ветряная оспа). Ключевая особенность препарата — быстрое начало действия (через 30 минут) и возможность применения у детей с 1 месяца жизни (в форме капель). Однако, как препарат I поколения, диметинден обладает седативным эффектом и может вызывать сонливость, что ограничивает его применение у некоторых категорий пациентов.

2. Механизм действия и фармакологические свойства

Диметинден является конкурентным антагонистом гистамина, блокирующим H₁-рецепторы, что предотвращает развитие аллергических реакций, опосредованных гистамином. Препарат снижает повышенную проницаемость капилляров, уменьшает экссудацию и отёк, оказывает выраженное противозудное действие, а также обладает слабым антихолинергическим (М-холиноблокирующим) и антибрадикининовым эффектом.

Особенности:

Относится к препаратам I поколения, поэтому обладает седативным эффектом (от слабого до умеренного), который может проявляться в виде сонливости, утомляемости, заторможенности.
Не обладает снотворной активностью, но может усиливать действие других препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные, транквилизаторы, алкоголь).
Антигистаминная активность развивается через 30–60 минут после приёма, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется до 12 часов.
При местном применении (гель) действует преимущественно локально, обладает противозудным, противоаллергическим и местноанестезирующим действием.

Фармакокинетика:

Всасывание: быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (при приёме внутрь), максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа.
Связь с белками плазмы: около 90%.
Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (деметилдиметинден, диметинден-N-оксид).
Период полувыведения: 6–12 часов (в зависимости от формы).
Выведение: почками (70%) и с желчью (30%), большая часть в виде метаболитов.

3. Формы выпуска и показания

Форма	Концентрация	Показания
Капли для приёма внутрь	1 мг/мл (20 капель = 1 мг)	Аллергический ринит, круглогодичный аллергический ринит, сенная лихорадка, крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отёк, зуд при ветряной оспе, укусах насекомых, экземе, атопическом дерматите. Профилактика аллергических реакций перед вакцинацией (по назначению врача)
Гель для наружного применения	1 мг/г	Кожный зуд различного происхождения (при укусах насекомых, атопическом дерматите, крапивнице, экземе, дерматитах). Солнечные ожоги (лёгкие), ожоги I степени
Капсулы пролонгированного действия (Фенистил 24)	4 мг	Аллергический ринит, крапивница, другие аллергические дерматозы (при длительном применении, 1 раз в сутки)

4. Режим дозирования

Капли для приёма внутрь (1 мг/мл)

Категория пациентов	Дозировка	Кратность	Суточная доза
Дети 1–12 месяцев	3–10 капель (0,15–0,5 мг)	3 раза в сутки	0,5–1,5 мг/сут
Дети 1–3 года	10–15 капель (0,5–0,75 мг)	3 раза в сутки	1,5–2,25 мг/сут
Дети 3–12 лет	15–20 капель (0,75–1 мг)	3 раза в сутки	2,25–3 мг/сут
Взрослые и дети > 12 лет	20–40 капель (1–2 мг)	3 раза в сутки	3–6 мг/сут

Способ применения: капли разводят в небольшом количестве воды, сока или чая (не горячих). Принимают перед едой.

Гель для наружного применения (1 мг/г)

Категория пациентов	Режим дозирования	Длительность курса
Взрослые и дети	Тонкий слой геля наносят на поражённые участки кожи 2–4 раза в сутки	До исчезновения симптомов (обычно 3–7 дней)

Способ применения: гель наносят тонким слоем на поражённые участки кожи, слегка втирая. При обширных поражениях или сочетании с приёмом капель дозу корректируют.

Капсулы пролонгированного действия (4 мг)

Категория пациентов	Дозировка	Кратность	Суточная доза
Взрослые и дети > 12 лет	1 капсула (4 мг)	1 раз в сутки	4 мг

Способ применения: капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток.

5. Противопоказания

Абсолютные:

Повышенная чувствительность к диметиндену или любому компоненту препарата.
Закрытоугольная глаукома.
Аденома предстательной железы (с задержкой мочи).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (по некоторым данным, с осторожностью).
Детский возраст до 1 месяца (для капель) и до 6 лет (для капсул).
Бронхиальная астма (ингаляционные формы, для системного применения).

С осторожностью (требуют оценки соотношения польза/риск):

Эпилепсия, судороги в анамнезе.
Тяжёлые заболевания печени и почек.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз).
Артериальная гипертензия, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания.
Пожилой возраст (риск развития антихолинергических эффектов: сухость во рту, запор, задержка мочи, спутанность сознания).
Детский возраст до 6 лет (для капсул).

6. Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение координации, тремор, повышенная раздражительность, беспокойство (особенно у детей), бессонница (редко), психомоторное возбуждение, дезориентация, галлюцинации (при передозировке).

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, сухость в горле, заложенность носа, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации (невозможность сфокусироваться на близких предметах), запор, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (очень редко).

Местные реакции (при применении геля): зуд, жжение, покраснение, сухость кожи (обычно проходят самостоятельно, при выраженных реакциях применение прекращают).

7. Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы МАО — потенцирование антихолинергического и угнетающего действия на ЦНС.
Этанол и другие депрессанты ЦНС (снотворные, анксиолитики, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики) — усиление седативного эффекта.
Атропин, трициклические антидепрессанты, другие антихолинергические препараты — потенцирование антихолинергических эффектов.
Периферические вазодилататоры — возможно ослабление гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики — возможно усиление тахикардии и аритмогенного эффекта.
Усиливает действие местных анестетиков и сосудосуживающих средств.

8. Особые указания

Диметинден может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующей повышенного внимания.
С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, заболеваниях печени и почек.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя (усиливает седативный эффект).
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости (необходимость увеличения дозы для достижения того же эффекта).
Применение при беременности (I триместр) противопоказано. Во II–III триместрах — по строгим показаниям, под контролем врача.
При необходимости применения в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление.
У детей (особенно младшего возраста) чаще развиваются антихолинергические эффекты, что требует коррекции дозы.
При появлении аллергических реакций на гель (зуд, жжение, покраснение) применение следует прекратить.

Ключевое клиническое положение: Диметинден (Фенистил) — эффективный антигистаминный препарат I поколения с выраженным противозудным действием, особенно удобный для применения у детей с 1 месяца жизни (капли) и при кожном зуде (гель). Благодаря быстрому началу действия и наличию различных лекарственных форм, он остаётся востребованным в педиатрии, дерматологии и аллергологии. Однако седативный эффект и антихолинергические свойства ограничивают его применение у некоторых пациентов, особенно у пожилых и при необходимости длительной терапии. Для длительного применения предпочтительнее антигистаминные препараты II поколения (лоратадин, цетиризин, дезлоратадин), которые не вызывают сонливости и требуют однократного приёма. Капли Фенистила — одна из немногих антигистаминных форм, разрешённых у детей с 1 месяца, что делает их средством выбора при аллергических состояниях у грудных детей (особенно при крапивнице и зуде при ветряной оспе). Гель Фенистил эффективен при укусах насекомых, ожогах I степени и лёгких солнечных ожогах, но при обширных поражениях или тяжёлых аллергических реакциях требуется системное применение.