Реклама

Цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин: как выбрать препарат

Дата публикации Время чтения 21 минута Просмотров всего 14
Цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин: как выбрать препарат
Вы можете поделиться статьей или скачать ее в PDF формате

Здравствуйте, друзья! В нашем традиционном лонгриде поговорим о том, чем различаются цетиризин, лоратадин, дезлоратадин и фексофенадин и как выбрать подходящий антигистаминный препарат второго поколения. На аптечной полке эти названия стоят рядом, стоят по-разному и рекламируются одинаково убедительно — разобраться без подсказки почти невозможно.

Мы начнём с того, что объединяет все препараты второго поколения, а затем дадим подробный портрет каждой молекулы: скорость наступления эффекта, длительность действия, пути выведения, влияние еды, взаимодействия с другими лекарствами и способность подавлять кожную реакцию. Добавим к четвёрке из заголовка левоцетиризин, биластин, рупатадин и эбастин.

Отдельно разберём выбор под конкретную задачу: аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, работа водителем, беременность, детский возраст, болезни почек и печени. Приведём сравнительные таблицы с дозировками, пошаговый алгоритм подбора, разбор типичных ошибок и краткое резюме по каждому разделу статьи.

Часть 1. Что объединяет препараты второго поколения

1.1. Общий механизм и общие свойства

Все препараты, о которых пойдёт речь, — это H1-антигистаминные средства второго поколения. Они связываются с гистаминовыми рецепторами первого типа и стабилизируют их в неактивном состоянии, поэтому фармакологи называют их не блокаторами, а обратными агонистами.

Общая черта группы — избирательность. Сродство к H1-рецептору у этих молекул в сотни и тысячи раз выше, чем к мускариновым, адренергическим и серотониновым рецепторам. Отсюда отсутствие сухости во рту, задержки мочи, нечёткости зрения и падения давления при вставании.

Свойства, характерные для всех препаратов второго поколения:

  • Однократный приём в сутки благодаря длительному действию на кожную реакцию.
  • Минимальное проникновение в головной мозг и отсутствие выраженной сонливости.
  • Отсутствие клинически значимого антихолинергического действия.
  • Возможность длительного применения — месяцами при хронических формах аллергии.
  • Отсутствие влияния на интервал QT в терапевтических дозах у современных молекул.

Клиническая эффективность при аллергическом рините у всех препаратов группы сопоставима: выраженность чихания, зуда в носу, ринореи и глазных симптомов снижается примерно в равной степени. Поэтому выбор определяется не силой, а нюансами фармакокинетики и особенностями конкретного человека9.

1.2. Чем препараты всё же различаются

Различия внутри группы существуют и в ряде ситуаций оказываются решающими. Полезно знать, по каким именно параметрам сравнивать препараты, чтобы разговор с врачом был предметным, а не сводился к выбору по цене.

Параметры, по которым имеет смысл сравнивать молекулы:

  • Скорость наступления эффекта: от 20 минут до 3 часов после приёма.
  • Способность подавлять кожный волдырь и зуд — важна прежде всего при крапивнице.
  • Остаточная седация: у части препаратов лёгкая сонливость встречается чаще, чем у других.
  • Путь выведения: через печень, через почки или без существенного метаболизма вообще.
  • Влияние пищи и напитков на всасывание препарата.
  • Наличие детских лекарственных форм — капель и сиропа — и разрешённый возраст.

Стандартной моделью для сравнения силы служит подавление кожной реакции на введение гистамина. По этому показателю препараты выстраиваются в довольно устойчивый ряд, где лидируют левоцетиризин и цетиризин, а лоратадин обычно оказывается в конце списка.

Но это лабораторный тест, а не клинический результат. При аллергическом рините разница между препаратами по контролю симптомов минимальна, и человек, которому лоратадин прекрасно помогает, не получит преимущества от перехода на цетиризин12.

1.3. Международное название и торговые марки: как не запутаться

Первая практическая трудность возникает ещё в аптеке. На упаковках написаны торговые названия, а сравнивать препараты нужно по действующему веществу — его называют международным непатентованным наименованием. Одно и то же вещество может продаваться под десятком разных марок.

Цетиризин выпускается как зиртек, цетрин, зодак, парлазин, аллертек и ещё под рядом названий. Лоратадин — как кларитин, ломилан, кларотадин, лорагексал. Разница между ними — производитель, вспомогательные вещества и цена, но не действующее начало и не механизм действия.

На что смотреть на упаковке при выборе:

  • Международное непатентованное наименование мелким шрифтом под торговым названием.
  • Дозировка в миллиграммах: у цетиризина это 10 мг, у левоцетиризина 5 мг, у дезлоратадина 5 мг.
  • Лекарственная форма: таблетки, капли, сироп, таблетки для рассасывания.
  • Возрастные ограничения, указанные в инструкции для конкретной формы выпуска.
  • Состав вспомогательных веществ при непереносимости лактозы или красителей.

Отдельная ловушка — комбинированные препараты. Например, средства с приставкой, обозначающей добавление псевдоэфедрина, содержат сосудосуживающий компонент. Они действительно улучшают носовое дыхание, но повышают давление, учащают пульс и не предназначены для длительного применения6.

Ещё одна путаница возникает с формами для рассасывания и с шипучими таблетками. Они удобны, но содержат то же действующее вещество в той же дозе. Скорость наступления эффекта у них ненамного выше, а стоимость обычно заметно больше.

Миф

Чем дороже антигистаминный препарат, тем он эффективнее.

Факт

Цена определяется наличием патента, брендом и маркетингом, а не силой действия. Оригинальный препарат и качественный дженерик с тем же действующим веществом и подтверждённой биоэквивалентностью работают одинаково. Дезлоратадин стоит дороже лоратадина, но эффективность при рините у них сопоставима, а разница — в скорости наступления эффекта и в отсутствии печёночного метаболизма.

Часть 2. Портреты препаратов

2.1. Цетиризин и левоцетиризин

Цетиризин появился в 1987 году и до сих пор остаётся одним из самых назначаемых антигистаминных в мире. Химически это карбоксилированный метаболит гидроксизина — препарата первого поколения. Добавление карбоксильной группы превратило молекулу в цвиттерион, который плохо проходит в мозг.

Ключевые характеристики цетиризина:

  • Максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут, первое облегчение зуда — уже через 20–40 минут.
  • Период полувыведения около 8–10 часов у взрослых и порядка 6 часов у детей.
  • Около 70 процентов дозы выводится почками в неизменённом виде, печёночный метаболизм минимален.
  • Лидер группы по подавлению кожного волдыря, действие сохраняется свыше 24 часов.
  • Лёгкая сонливость встречается у 5–14 процентов пациентов — чаще, чем у других препаратов второго поколения.

Левоцетиризин — это левовращающий изомер цетиризина. Обычный цетиризин представляет собой смесь двух зеркальных форм молекулы, но связывается с рецептором практически только одна из них. Выделив активную форму, удалось вдвое уменьшить дозу: 5 миллиграммов вместо 10.

Практическая разница между ними невелика. Левоцетиризин чуть медленнее покидает рецептор, что теоретически даёт более стабильное действие, и переносится немного лучше за счёт вдвое меньшей общей нагрузки. Оба препарата требуют снижения дозы при нарушении функции почек3.

Ниша цетиризина и левоцетиризина — крапивница и выраженный кожный зуд, где важна максимальная блокада периферических рецепторов. При хронической крапивнице именно эти молекулы чаще всего используют для повышения дозы до двух- и четырёхкратной.

2.2. Лоратадин и дезлоратадин

Лоратадин зарегистрирован в 1988 году и стал первым по-настоящему массовым неседативным антигистаминным. Его особенность в том, что сам лоратадин — сравнительно слабый блокатор рецепторов, а основную работу выполняет его метаболит, образующийся в печени.

Что нужно знать о лоратадине:

  • Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа, ощутимое действие — примерно через час.
  • Перерабатывается печёночными ферментами системы цитохрома P450 в дезлоратадин.
  • Занятость H1-рецепторов мозга менее 10 процентов, сонливость на уровне плацебо.
  • При приёме с пищей всасывание замедляется, но общее количество усвоенного препарата не меняется.
  • Одновременный приём с кетоконазолом или эритромицином повышает концентрацию в крови.

Дезлоратадин — тот самый активный метаболит, выпущенный как самостоятельный препарат. Поскольку превращение в печени ему уже не требуется, действие меньше зависит от состояния печёночных ферментов и от одновременно принимаемых лекарств.

Отдельная особенность дезлоратадина — очень длительный период полувыведения, около 27 часов. Это самый большой показатель в группе, обеспечивающий стабильную концентрацию и прощающий случайный пропуск дозы. Пища на всасывание практически не влияет, поэтому время приёма можно не привязывать к еде.

Примерно у 6–7 процентов людей генетически замедлено превращение лоратадина, из-за чего концентрация дезлоратадина в крови оказывается в несколько раз выше обычной. Клинически значимых проблем это не создаёт: профиль безопасности остаётся благоприятным даже при таком повышении4.

2.3. Фексофенадин

Фексофенадин имеет самую драматичную биографию в группе. Это активный метаболит терфенадина — препарата, изъятого с рынка в конце 1990-х из-за риска опасных нарушений сердечного ритма. Выяснилось, что аритмию вызывала исходная молекула, а метаболит полностью безопасен.

Отличительные черты фексофенадина:

  • Практически не метаболизируется: более 90 процентов дозы выводится в неизменённом виде.
  • Не взаимодействует с системой цитохрома P450, что делает его удобным при многокомпонентной терапии.
  • Занятость H1-рецепторов мозга близка к нулю даже при превышении дозы в несколько раз.
  • Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа, действие сохраняется около суток.
  • Всасывание существенно снижается при приёме с фруктовыми соками и с антацидами.

Последний пункт заслуживает подробностей. Фексофенадин попадает в кровь при участии белка-переносчика в стенке кишечника. Грейпфрутовый, яблочный и апельсиновый сок подавляют работу этого переносчика, снижая всасывание примерно на треть, а иногда и вдвое.

Практическое правило простое: препарат запивают только водой, а сок пьют не раньше чем через 2 часа. Антациды с алюминием и магнием связывают молекулу в просвете кишечника, поэтому интервал между ними и фексофенадином тоже должен составлять не менее 2 часов.

Реклама

Доза различается по показаниям: 120 миллиграммов в сутки при аллергическом рините и 180 миллиграммов при хронической крапивнице. Полное отсутствие влияния на центральную нервную систему делает фексофенадин препаратом выбора для водителей, пилотов и операторов механизмов13.

2.4. Биластин, рупатадин и эбастин

Помимо четвёрки из заголовка, на рынке есть ещё несколько молекул второго поколения, каждая со своей особенностью. Знать о них полезно: в отдельных ситуациях именно они оказываются оптимальным решением.

Краткие характеристики остальных препаратов группы:

  • Биластин: 20 миллиграммов в сутки, не метаболизируется вовсе, не требует коррекции дозы при болезнях почек и печени, не влияет на внимание даже при четырёхкратном превышении дозы.
  • Рупатадин: 10 миллиграммов в сутки, помимо H1-рецепторов блокирует рецепторы фактора активации тромбоцитов — второго по значимости медиатора отёка.
  • Эбастин: 10–20 миллиграммов в сутки, доза 20 миллиграммов применяется при недостаточном эффекте, перерабатывается печенью в активный метаболит карэбастин.
  • Диметинден в каплях: формально относится к первому поколению, но разрешён с одного месяца жизни и потому широко используется у младенцев.

Биластин интересен как результат целенаправленного конструирования молекулы. Его создавали так, чтобы вещество активно распознавалось белком-переносчиком и выбрасывалось из мозга обратно в кровь. Единственное неудобство — необходимость принимать натощак: пища снижает всасывание примерно на 30 процентов.

Рупатадин имеет теоретическое преимущество при выраженном отёке и при крапивнице благодаря двойному механизму. В европейских рекомендациях по крапивнице он упомянут наравне с другими препаратами второго поколения, а его дополнительное действие рассматривается как потенциальный плюс8.

2.5. Оригинальный препарат или дженерик

Вопрос, который возникает почти у каждого: стоит ли переплачивать за оригинальный препарат. Оригиналом называют лекарство, впервые разработанное и выведенное на рынок компанией-изобретателем. После истечения патентной защиты другие производители получают право выпускать копии — дженерики.

Дженерик содержит то же действующее вещество в той же дозе, но может отличаться вспомогательными веществами, оболочкой и технологией производства. Чтобы попасть на рынок, он должен доказать биоэквивалентность — то есть показать, что создаёт в крови такую же концентрацию действующего вещества, как оригинал.

Что важно знать о различиях между оригиналом и копией:

  • Требования к биоэквивалентности допускают отклонение концентрации в определённых границах, установленных регулятором.
  • Различия во вспомогательных веществах могут иметь значение при непереносимости лактозы или отдельных красителей.
  • Скорость растворения таблетки зависит от технологии и может влиять на время наступления эффекта.
  • Для антигистаминных препаратов клинически значимые различия между качественными дженериками и оригиналом не описаны.

Практический вывод: при аллергическом рините и крапивнице выбор дженерика от известного производителя вполне разумен. Если же при смене марки на препарат с тем же действующим веществом эффект заметно изменился, об этом стоит сказать врачу — такие наблюдения не всегда объясняются внушением7.

Отдельно стоит упомянуть о добавках и средствах, позиционируемых как природные антигистаминные, — кверцетине, крапиве, витамине C. Доказательная база для них не сопоставима с базой лекарственных препаратов, и заменять ими назначенное лечение не следует14.

Миф

Кверцетин, крапива и витамин C работают как природные антигистаминные препараты.

Факт

Экспериментальные данные о влиянии кверцетина на выброс гистамина из тучных клеток получены на клеточных культурах при концентрациях, недостижимых при приёме внутрь. Клинических исследований, которые показали бы сопоставимый с лекарственными препаратами контроль симптомов, не существует. Использовать такие средства как дополнение по желанию можно, заменять ими терапию при выраженной аллергии — нет.

Часть 3. Как выбирать под конкретную ситуацию

3.1. Аллергический ринит и конъюнктивит

При аллергическом рините принципиальной разницы между препаратами группы нет: все они одинаково хорошо снимают чихание, зуд в носу и водянистые выделения и одинаково слабо влияют на стойкую заложенность. Поэтому выбор определяется удобством и сопутствующими обстоятельствами.

Ориентиры при выборе для лечения ринита:

  • Профессия, требующая внимания: фексофенадин или биластин как препараты без влияния на психомоторику.
  • Сезонное течение с чётко предсказуемым началом: любой препарат группы, начатый за 1–2 недели до сезона.
  • Круглогодичный ринит с приёмом много месяцев: дезлоратадин или лоратадин с их высокой переносимостью.
  • Выраженная заложенность носа как ведущий симптом: к таблеткам обязательно добавляют интраназальный глюкокортикоид.
  • Сопутствующий конъюнктивит: к системному препарату полезно добавить глазные капли двойного действия.

Важное уточнение о заложенности носа. Ни один антигистаминный препарат не устраняет её надёжно, потому что отёк слизистой поддерживается лейкотриенами и другими негистаминовыми медиаторами. Ожидание, что таблетка вернёт носовое дыхание, — самая частая причина разочарования в лечении11.

3.2. Крапивница и кожный зуд

При крапивнице ситуация иная: здесь различия между молекулами становятся заметными. Кожный волдырь — прямое следствие действия гистамина, поэтому препараты с максимальной способностью подавлять кожную реакцию оказываются предпочтительнее.

Особенности выбора при кожных проявлениях:

  • Острая крапивница: цетиризин или левоцетиризин как молекулы с наиболее выраженным действием на кожу.
  • Хроническая спонтанная крапивница: препарат второго поколения ежедневно, а не по требованию.
  • Недостаточный эффект стандартной дозы через 2–4 недели: обсуждение с врачом увеличения дозы вдвое или вчетверо.
  • Выраженный ночной зуд: возможно кратковременное добавление седативного препарата на ночь по назначению врача.
  • Отсутствие ответа на четырёхкратную дозу: переход к терапии моноклональными антителами.

Повышение дозы — важная особенность лечения крапивницы, и допустимо оно только для препаратов второго поколения. Именно поэтому длительное лечение седативными препаратами первого поколения при этом диагнозе не применяется: увеличить их дозу вчетверо невозможно из-за побочных эффектов2.

При атопическом дерматите роль антигистаминных вспомогательная. Зуд при этом заболевании лишь отчасти связан с гистамином, поэтому основой лечения остаются наружные противовоспалительные средства и восстановление кожного барьера с помощью эмолентов5.

3.3. Профессия, вождение и спорт

Для людей, чья работа требует устойчивого внимания, вопрос выбора препарата выходит за рамки удобства и становится вопросом безопасности. Даже минимальная остаточная седация у водителя или оператора механизмов может иметь серьёзные последствия.

Рекомендации по выбору для профессий повышенного риска:

  • Оптимальный выбор — фексофенадин и биластин, не влияющие на психомоторные показатели даже в повышенных дозах.
  • Приемлемый выбор — лоратадин и дезлоратадин с занятостью мозговых рецепторов менее 10 процентов.
  • С осторожностью — цетиризин и левоцетиризин, у части людей вызывающие лёгкую сонливость.
  • Антигистаминные не входят в список запрещённых в спорте веществ, но комбинированные средства с псевдоэфедрином ограничены.

Разумная тактика при первом приёме любого нового препарата — начать его в выходной день. Так вы оцените индивидуальную реакцию, не рискуя оказаться за рулём в состоянии сниженного внимания. Реакция на один и тот же препарат у разных людей заметно различается.

3.4. Болезни почек и печени, пожилой возраст

Сопутствующие заболевания меняют судьбу препарата в организме и требуют коррекции дозы. Здесь различия между молекулами становятся клинически значимыми, потому что пути выведения у них разные.

Ориентиры при сопутствующих заболеваниях:

  • Хроническая болезнь почек: цетиризин и левоцетиризин требуют снижения дозы, при тяжёлой стадии их не применяют.
  • Заболевания печени: предпочтительны фексофенадин и биластин, не проходящие печёночного метаболизма.
  • Приём нескольких лекарств одновременно: выбирают препараты без участия системы цитохрома P450.
  • Пожилой возраст: препараты второго поколения допустимы, первое поколение исключают полностью.
  • Заболевания сердца с удлинением интервала QT: избегают гидроксизина и высоких доз эбастина.

Биластин в этом отношении удобен максимально: он практически не метаболизируется и выводится преимущественно в неизменённом виде, поэтому не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печёночной недостаточности. Для пациента с несколькими хроническими болезнями это существенное преимущество.

3.5. Дети и беременность

У детей выбор ограничен не столько эффективностью, сколько наличием подходящей лекарственной формы и разрешённым возрастом. Дозы рассчитываются с учётом возраста и массы тела, а не делением взрослой таблетки на глаз.

Разрешённый возраст для распространённых препаратов:

  • Цетиризин в каплях — с 6 месяцев, доза увеличивается по мере роста ребёнка.
  • Левоцетиризин в каплях — с 6 месяцев, в таблетках — с 6 лет.
  • Дезлоратадин в сиропе — с 6 месяцев, в таблетках — с 12 лет.
  • Лоратадин в сиропе — с 2 лет, при массе тела свыше 30 килограммов доза удваивается.
  • Фексофенадин — с 6 лет в дозе 30 миллиграммов дважды в сутки.
  • Биластин — с 6 лет при массе тела не менее 20 килограммов в дозе 10 миллиграммов.

При беременности выбор ещё уже. Наибольший объём накопленных данных существует для лоратадина и цетиризина: крупные наблюдательные исследования не выявили повышения частоты врождённых пороков. Оба препарата применяют по назначению врача, оценивая соотношение пользы и риска.

При грудном вскармливании также предпочтительны лоратадин и цетиризин, проникающие в молоко в минимальных количествах. Препараты первого поколения нежелательны: они вызывают сонливость у ребёнка и способны уменьшать выработку молока1.

Реклама
ВАЖНО:

Не давайте детям взрослые таблетки, разламывая их на части. Дозировка для ребёнка рассчитывается по возрасту и массе тела, а разлом таблетки не гарантирует равных долей действующего вещества, особенно у препаратов с оболочкой. Используйте детские формы — капли или сироп — с мерным устройством, приложенным производителем, и уточните дозу у педиатра.

Часть 4. Практические нюансы приёма

4.1. Еда, соки и антациды

Влияние пищи на всасывание — тот нюанс, который редко объясняют в аптеке, но который способен свести на нет эффект правильно подобранного препарата. У разных молекул эта зависимость выражена по-разному.

Как связаны приём пищи и эффективность препарата:

  • Биластин: принимать за час до еды или через два часа после, иначе всасывание падает примерно на 30 процентов.
  • Фексофенадин: запивать только водой, фруктовые соки снижают усвоение на 30–40 процентов.
  • Фексофенадин и антациды с алюминием и магнием: интервал не менее двух часов.
  • Цетиризин и левоцетиризин: пища замедляет всасывание, но общее усвоение не меняется, время приёма свободное.
  • Лоратадин и дезлоратадин: клинически значимого влияния пищи нет, можно принимать в любое время.

Стоит помнить и про алкоголь. Препараты второго поколения сами по себе не усиливают его действие так, как первое поколение, но алкоголь ухудшает течение крапивницы и способен провоцировать приливы и покраснение кожи, маскируя оценку эффективности лечения.

4.2. Взаимодействия с другими лекарствами

Лекарственные взаимодействия у второго поколения немногочисленны, но знать их полезно — особенно людям, принимающим несколько препаратов одновременно.

Наиболее значимые взаимодействия:

  • Лоратадин, эбастин, рупатадин с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином: концентрация в крови возрастает.
  • Рупатадин и грейпфрутовый сок: усвоение увеличивается в несколько раз, сочетание не рекомендуется.
  • Фексофенадин и препараты, влияющие на белок-переносчик, включая верапамил и рифампицин.
  • Любой антигистаминный препарат и алкоголь, снотворные, транквилизаторы: суммирование действия на нервную систему, наиболее выраженное у цетиризина.
  • Гидроксизин и другие препараты, удлиняющие интервал QT: риск нарушений сердечного ритма.

Практический совет: перед началом приёма покажите врачу или фармацевту полный список принимаемых средств, включая безрецептурные. Особенно это касается комбинированных препаратов от простуды — многие из них уже содержат антигистаминное вещество, о чём покупатель не догадывается10.

Миф

Если один антигистаминный не помог, значит, не помогут и все остальные.

Факт

Индивидуальный ответ на разные молекулы действительно различается, и смена препарата внутри группы иногда даёт результат. Однако прежде чем менять лекарство, стоит проверить более вероятные причины неудачи: нерегулярный приём, неверный диагноз, ведущую роль заложенности носа или недостаточную дозу при хронической крапивнице. Смена молекулы разумна как второй шаг, а не первый.

4.3. Смена препарата: когда и как

Переход с одного препарата второго поколения на другой не требует перерыва и постепенного снижения дозы. Достаточно на следующий день начать приём новой молекулы в её стандартной дозировке — привыкания и синдрома отмены у этой группы нет.

Ситуации, оправдывающие смену препарата:

  • Появление лёгкой сонливости на цетиризине при работе, требующей внимания.
  • Необходимость приёма натощак оказалась неудобной при лечении биластином.
  • Появление нового лекарства, взаимодействующего с печёночными ферментами.
  • Ухудшение функции почек, требующее выбора препарата с другим путём выведения.

Важно оценивать результат корректно. При крапивнице эффект оценивают минимум через 2 недели ежедневного приёма, при аллергическом рините — через 7–10 дней. Смена препарата после одной-двух таблеток не даёт никакой информации, кроме иллюзии активных действий.

Часть 5. Сравнительные таблицы и алгоритм выбора

5.1. Сравнение препаратов по ключевым параметрам

Сведём всё сказанное в две таблицы. Первая сравнивает молекулы по фармакологическим характеристикам, вторая содержит дозировки для взрослых и детей с указанием практической ниши каждого препарата.

Таблица 1. Сравнение препаратов второго поколения по ключевым характеристикам

Препарат Начало действия Период полувыведения Основной путь выведения Влияние пищи Седация
Цетиризин 20–40 минут 8–10 часов Почки, около 70 процентов в неизменённом виде Замедляет всасывание, объём не меняет Лёгкая у 5–14 процентов
Левоцетиризин 20–30 минут 7–8 часов Почки Незначительное Лёгкая, реже чем у цетиризина
Лоратадин 60–180 минут 8–14 часов Печень, система цитохрома P450 Замедляет всасывание На уровне плацебо
Дезлоратадин 60–120 минут Около 27 часов Печень и почки Практически отсутствует На уровне плацебо
Фексофенадин 60–180 минут Около 14 часов Кишечник и почки без метаболизма Соки снижают усвоение на 30–40 процентов Отсутствует
Биластин 60–90 минут Около 15 часов Без метаболизма, почки и кишечник Требуется приём натощак Отсутствует
Рупатадин 60 минут Около 6 часов Печень, система цитохрома P450 Грейпфрут повышает концентрацию Возможна лёгкая
Эбастин 60–180 минут 15–19 часов Печень, превращение в карэбастин Пища увеличивает усвоение Минимальная

Вторая таблица помогает соотнести препарат с конкретной клинической задачей и понять, какая доза применяется у взрослых и с какого возраста препарат разрешён детям.

Таблица приведена исключительно в ознакомительных целях. Подбор препарата, дозы и длительности курса — задача врача, который учитывает диагноз, возраст, массу тела, функцию почек и печени и другие принимаемые лекарства.

Таблица 2. Дозы препаратов второго поколения и их практическая ниша

Действующее вещество Примеры торговых названий Взрослая доза Возраст и детские дозы Оптимальная ниша
Цетиризин Зиртек, Цетрин, Зодак 10 мг 1 раз в сутки С 6 месяцев в каплях: 2,5 мг, с 2 лет 2,5 мг дважды, с 6 лет 5–10 мг Крапивница, выраженный зуд
Левоцетиризин Ксизал, Супрастинекс 5 мг 1 раз в сутки С 6 месяцев в каплях 1,25 мг, с 6 лет 5 мг Крапивница, ринит при длительном приёме
Лоратадин Кларитин, Ломилан 10 мг 1 раз в сутки С 2 лет 5 мг, при массе более 30 кг 10 мг Длительные курсы, беременность по назначению врача
Дезлоратадин Эриус, Лордестин 5 мг 1 раз в сутки С 6 месяцев сироп 1 мг, с 1 года 1,25 мг, с 6 лет 2,5 мг Круглогодичный ринит, минимальная седация
Фексофенадин Аллегра, Фексадин 120 мг при рините, 180 мг при крапивнице С 6 лет 30 мг дважды в сутки Водители, операторы, приём многих лекарств
Биластин Никсар 20 мг 1 раз в сутки натощак С 6 лет при массе от 20 кг 10 мг Болезни почек и печени, водители
Рупатадин Рупафин 10 мг 1 раз в сутки С 2 лет сироп 2,5–5 мг Крапивница с выраженным отёком
Эбастин Кестин 10–20 мг 1 раз в сутки С 6 лет 5 мг, с 12 лет 10 мг Ринит при недостаточном эффекте стандартных доз

5.2. Частые ошибки при выборе и приёме

Разбор типичных ошибок нередко полезнее любых рекомендаций. Ниже собраны ситуации, с которыми врачи сталкиваются чаще всего и которые легко предотвратить.

Ошибки, снижающие эффективность лечения:

  • Приём препарата только в дни выраженных симптомов вместо ежедневного курса.
  • Ожидание, что таблетка вернёт носовое дыхание при выраженной заложенности носа.
  • Оценка результата через сутки после первой таблетки вместо 1–2 недель.
  • Запивание фексофенадина соком и приём биластина вместе с едой.
  • Одновременный приём двух препаратов группы вместо повышения дозы одного по назначению врача.
  • Использование комбинированных средств от простуды параллельно с отдельной таблеткой от аллергии.

Вопросы, которые стоит задать врачу при подборе препарата:

  • Какой препарат подойдёт с учётом моей профессии и необходимости водить машину.
  • Нужна ли коррекция дозы при моём состоянии почек и печени.
  • Как долго принимать препарат и когда оценивать результат.
  • Нужно ли добавить интраназальный глюкокортикоид при заложенности носа.

Миф

Препараты второго поколения нельзя принимать дольше месяца.

Факт

Ограничения по длительности у них нет. При круглогодичном аллергическом рините и хронической крапивнице препараты второго поколения принимают месяцами и годами под наблюдением врача. Исследования длительностью до 12 месяцев не выявили ни снижения эффективности, ни накопления нежелательных эффектов. Ограничение курса неделей-полутора относится к препаратам первого поколения.

Пошаговый план подбора препарата

01

Уточните диагноз у врача и определите, какой симптом является для вас ведущим.

02

Сообщите врачу о профессии, необходимости водить машину и обо всех принимаемых лекарствах.

03

Уточните состояние почек и печени, если есть хронические заболевания или вы старше 65 лет.

04

Начните приём выбранного препарата ежедневно в одно и то же время, соблюдая правила приёма с едой.

05

Оцените результат через 7–10 дней при рините и через 2 недели при крапивнице.

06

При недостаточном эффекте вернитесь к врачу для повышения дозы или добавления препарата другого механизма.

Когда срочно нужно к врачу

Немедленно вызовите скорую помощь, если появился хотя бы один из этих признаков:

Затруднённое или свистящее дыхание, ощущение нехватки воздуха.
Отёк губ, языка, век или чувство сдавления в горле.
Осиплость голоса или изменение тембра речи.
Головокружение, резкая слабость, потемнение в глазах на фоне распространённой сыпи.
Рвота и схваткообразная боль в животе вскоре после еды или укуса насекомого.
Быстро распространяющаяся сыпь с повышением температуры и ухудшением общего состояния.

Краткое резюме

Все препараты второго поколения — цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, биластин, рупатадин и эбастин — работают по одному механизму и при аллергическом рините дают сопоставимый результат. Различия касаются скорости наступления эффекта, длительности действия, пути выведения и влияния пищи. Цетиризин и левоцетиризин лидируют по подавлению кожной реакции, но чаще других вызывают лёгкую сонливость. Лоратадин и дезлоратадин переносятся лучше всех и подходят для длительных курсов.

Фексофенадин и биластин не влияют на внимание даже при значительном превышении дозы, поэтому именно они оптимальны для водителей и операторов механизмов. Оба требуют аккуратности при приёме: фексофенадин запивают только водой, потому что соки снижают его усвоение на треть, а биластин принимают натощак. Биластин практически не метаболизируется и не требует коррекции дозы при болезнях почек и печени. Рупатадин дополнительно блокирует рецепторы фактора активации тромбоцитов.

Выбор определяется задачей. При крапивнице предпочтительны цетиризин и левоцетиризин с возможностью повышения дозы вдвое и вчетверо. При рините с выраженной заложенностью носа одних таблеток недостаточно — нужен интраназальный глюкокортикоид. У детей ориентируются на разрешённый возраст и наличие капель или сиропа, при беременности лучше изучены лоратадин и цетиризин. Результат оценивают через 7–10 дней при рините и через 2 недели при крапивнице, а не после первой таблетки. Смена молекулы разумна как второй шаг после проверки регулярности приёма и правильности диагноза.

Реклама

Источники

  1. Клинические рекомендации «Аллергический ринит». Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов, Минздрав России. Россия, 2020.
  2. Клинические рекомендации «Крапивница». Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов, Российское общество дерматовенерологов и косметологов. Россия, 2023.
  3. Государственный реестр лекарственных средств: инструкции по медицинскому применению антигистаминных препаратов. Минздрав России. Россия, 2024.
  4. Аллергология и иммунология. Национальное руководство. Под редакцией Р. М. Хаитова, Н. И. Ильиной. Издательство ГЭОТАР-Медиа. Россия, 2019.
  5. Клинические рекомендации «Атопический дерматит». Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов. Россия, 2021.
  6. Курбачёва О. М., Павлова К. С. Антигистаминные препараты в терапии аллергических заболеваний: современные позиции. Российский аллергологический журнал. Россия, 2020.
  7. Клиническая фармакология. Национальное руководство. Под редакцией В. Г. Кукеса, Д. А. Сычёва. Издательство ГЭОТАР-Медиа. Россия, 2018.
  8. EAACI, GA2LEN, EuroGuiDerm, APAAACI guideline for the definition, classification, diagnosis and management of urticaria: the 2021 revision. Журнал Allergy. Германия, 2022.
  9. Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) guidelines: 2019 revision. Journal of Allergy and Clinical Immunology. Швейцария, 2020.
  10. Antihistamines: uses, types and side effects. National Health Service. Великобритания, 2023.
  11. Allergic rhinitis: management. Clinical Knowledge Summaries, National Institute for Health and Care Excellence. Великобритания, 2023.
  12. Kawauchi H. и соавт. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. Журнал International Journal of Molecular Sciences. Япония, 2019.
  13. Fein M. N. и соавт. CSACI position statement: newer generation H1-antihistamines are safer than first-generation H1-antihistamines. Allergy, Asthma and Clinical Immunology. Канада, 2019.
  14. Allergy medications: know your options. Клиника Мэйо. США, 2023.

Статья носит информационный характер и не заменяет очной консультации врача. Названия препаратов и дозировки приведены в ознакомительных целях. Не начинайте, не меняйте и не отменяйте лечение самостоятельно — обратитесь к терапевту, аллергологу-иммунологу или педиатру.

Loading

Мы используем cookies для корректной работы сайта и анализа посещаемости. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь с их использованием.