Фуросемид

ФУРОСЕМИД (FUROSEMIDE)

1. Определение

Фуросемид представляет собой петлевой диуретик, являющийся одним из наиболее мощных и быстродействующих мочегонных препаратов в клинической практике. Препарат блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле, что приводит к выраженному и кратковременному диурезу.

2. Механизм действия и фармакологические свойства

Механизм действия:

Фуросемид ингибирует Na⁺/K⁺/2Cl⁻-котранспортер в апикальной мембране эпителия толстого восходящего сегмента петли Генле. Это приводит к:

Значительному увеличеню выведения натрия, хлора и воды
Усилению экскреции калия, кальция и магния
Снижению преднагрузки на сердце (за счет расширения крупных вен и уменьшения венозного возврата)
Умеренному гипотензивному действию

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает давление в легочной артерии и левом желудочке.

Временные характеристики:

Способ введения	Начало действия	Пик эффекта	Длительность
Внутрь (таблетки)	30–60 минут	1–2 часа	2–3 часа (до 8 часов при почечной недостаточности)
Внутривенно	5–10 минут	15–30 минут	2–3 часа

Фармакокинетика:

Абсорбция: высокая, биодоступность 60–70%
Связывание с белками плазмы: около 98%
Метаболизм: в печени
Выведение: 60–70% почками, остальная часть — кишечником; период полувыведения 1–1,5 часа
Проникновение: через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком

3. Показания к применению

Категория	Показания
Отечный синдром	Сердечная недостаточность (IIБ–III стадии), цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания почек (в т.ч. нефротический синдром), отеки при ожогах
Острые состояния	Острая левожелудочковая недостаточность (отек легких)
Артериальная гипертензия	При недостаточном эффекте тиазидных диуретиков, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью
Другие	Форсированный диурез при отравлениях, гиперкалиемия, отек головного мозга

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Анурия, острая почечная недостаточность (СКФ < 3–5 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома; обструкция мочевыводящих путей; гиповолемия, дегидратация; выраженные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипонатриемия); беременность; повышенная чувствительность к фуросемиду и сульфаниламидам; подагра; острый инфаркт миокарда
Относительные (с осторожностью)	Сахарный диабет, артериальная гипотензия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, системная красная волчанка, панкреатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пожилой возраст

Тип

Описание

Абсолютные

Анурия, острая почечная недостаточность (СКФ < 3–5 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома; обструкция мочевыводящих путей; гиповолемия, дегидратация; выраженные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипонатриемия); беременность; повышенная чувствительность к фуросемиду и сульфаниламидам; подагра; острый инфаркт миокарда

Относительные (с осторожностью)

Сахарный диабет, артериальная гипотензия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, системная красная волчанка, панкреатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пожилой возраст

5. Режим дозирования

Таблетки (прием внутрь):

Этап	Дозировка
Начальная доза (взрослые)	20–40 мг (1/2–1 таблетка) утром до еды
При недостаточном эффекте	Дозу постепенно увеличивают до 80–160 мг/сут в 2–3 приема с интервалом 6 часов
После уменьшения отеков	Переход на поддерживающую дозу с перерывами 1–2 дня
Артериальная гипертензия	20–40 мг/сут; при необходимости дополняют другими гипотензивными препаратами
Дети	Начальная доза 1–2 мг/кг, максимальная 6 мг/кг

Парентеральное введение (внутривенно):

При отеке легких и других неотложных состояниях — от 20 до 40 мг внутривенно медленно. Препарат вводят только в условиях стационара.

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты
Водно-электролитный баланс	Гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз
Сердечно-сосудистая система	Ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии
Нервная система	Головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги, парестезии, спутанность сознания
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, холестатическая желтуха, панкреатит
Обмен веществ	Гипергликемия, гиперурикемия (может спровоцировать обострение подагры), гиперлипидемия
Органы чувств	Нарушения слуха и зрения (ототоксичность, особенно при быстром в/в введении и у пациентов с почечной недостаточностью)
Мочевыделительная система	Олигурия, острая задержка мочи (у пациентов с аденомой предстательной железы), интерстициальный нефрит
Аллергические реакции	Кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактический шок
Система крови	Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

7. Лекарственное взаимодействие

Препараты	Эффект взаимодействия
Аминогликозиды, цефалоспорины, цисплатин	Повышение риска нефро- и ототоксичности (конкурентное почечное выведение)
Сердечные гликозиды	Риск дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии
Глюкокортикостероиды, амфотерицин В	Усиление выведения калия, риск гипокалиемии
НПВП	Снижение диуретического и гипотензивного эффекта
Ингибиторы АПФ, другие гипотензивные средства	Усиление гипотензивного эффекта
Препараты лития	Снижение почечного клиренса лития, риск интоксикации
Миорелаксанты (сукцинилхолин)	Усиление нервно-мышечной блокады

8. Особые указания

Мониторинг терапии:

В период лечения фуросемидом необходим регулярный контроль артериального давления, уровня электролитов плазмы (калий, натрий, кальций, магний), кислотно-основного состояния, уровня креатинина и мочевой кислоты.

Перекрестная чувствительность:

Пациенты с аллергией к сульфонамидам (сульфаниламидные препараты, препараты сульфонилмочевины) могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Беременность и лактация:

Применение при беременности противопоказан, особенно в I триместре. В исключительных случаях возможно применение по жизненным показаниям под строгим контролем. Противопоказан в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем:

В начале лечения, при развитии гипотензии или электролитных нарушений, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, коллапс, гиповолемия, дегидратация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, сонливость, спутанность сознания. Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, восполнение объема циркулирующей крови. Специфического антидота нет.

Ключевое клиническое положение: Фуросемид является мощным и быстродействующим петлевым диуретиком, широко применяемым для лечения отечного синдрома различного генеза и острой левожелудочковой недостаточности. Препарат требует тщательного контроля водно-электролитного баланса и артериального давления из-за риска гиповолемии, гипокалиемии и гипотензии. Противопоказан при анурии, тяжелой печеночной недостаточности, беременности и нарушении оттока мочи. Особую осторожность следует соблюдать при сочетанном применении с аминогликозидами, сердечными гликозидами и НПВП.