Глицирризиновая кислота + фосфолипиды (Фосфоглив)
ГЛИЦИРРИЗИНОВАЯ КИСЛОТА + ФОСФОЛИПИДЫ (ФОСФОГЛИВ; GLYCYRRHIZIC ACID + PHOSPHOLIPIDS)
1. Определение
Глицирризиновая кислота + фосфолипиды — комбинированный препарат отечественной разработки, сочетающий натриевую соль глицирризиновой кислоты (тритерпенового сапонина из корня солодки) с фосфолипидами, основным компонентом которых является фосфатидилхолин. Препарат обладает противовоспалительным, мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием и применяется при жировой дистрофии печени, алкогольном, токсическом и лекарственном поражении печени, а также в составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза и псориаза. Выпускается в капсулах (35 мг натрия глицирризината и 65 мг фосфолипидов) и в форме лиофилизата для внутривенного введения под торговым наименованием Фосфоглив.
Комбинация упоминается в российских клинических рекомендациях при неалкогольной жировой болезни печени и лекарственных поражениях печени, однако доказательная база основана преимущественно на отечественных исследованиях, а в зарубежных рекомендациях препарат не представлен. Глицирризиновая кислота в высоких дозах способна задерживать натрий и выводить калий, что требует осторожности при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
2. Механизм действия
Глицирризиновая кислота:
Глицирризиновая кислота оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. По данным инструкции, она стимулирует продукцию интерферонов, усиливает фагоцитоз и активность естественных киллеров, а также потенцирует действие эндогенных глюкокортикоидов. Последний эффект связан с тем, что её метаболит глицирретиновая кислота тормозит фермент 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназу 2-го типа, превращающий кортизол в неактивный кортизон в почках; этим же объясняется минералокортикоидоподобное действие с задержкой натрия, потерей калия и повышением артериального давления.
Фосфолипиды:
Фосфатидилхолин является основным структурным компонентом клеточных мембран. Встраиваясь в повреждённые мембраны гепатоцитов, он, по представлениям разработчиков, восстанавливает их структуру и функцию, участвует в нормализации белкового и липидного обмена и поддерживает детоксикационную функцию печени. Кроме того, по экспериментальным данным, фосфолипиды более чем вдвое увеличивают скорость и полноту всасывания глицирризиновой кислоты.
3. Фармакокинетика
| Параметр | Характеристика |
|---|---|
| Всасывание фосфолипидов | Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке; фосфатидилхолин поступает в печень преимущественно в составе липопротеинов высокой плотности |
| Превращение глицирризиновой кислоты | В кишечнике под действием бактериальной бета-глюкуронидазы превращается в глицирретиновую кислоту, которая всасывается и связывается с альбумином |
| Распределение | Глицирретиновая кислота транспортируется в печень |
| Выведение | Глицирретиновая кислота выводится преимущественно с желчью, в небольшом количестве — с мочой |
| Период полувыведения меченых компонентов фосфолипидов | Около 66 часов для холиновой части и около 32 часов для линолевой кислоты (по данным исследования с радиоактивной меткой) |
4. Показания к применению
| Показание | Клиническая ситуация |
|---|---|
| Жировая дистрофия печени | Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе со стеатогепатитом — как дополнение к снижению массы тела, коррекции питания и лечению метаболических нарушений |
| Алкогольное, токсическое и лекарственное поражение печени | Вспомогательная терапия; при лекарственном поражении основной мерой остаётся отмена препарата-виновника |
| Вирусные гепатиты и цирроз | В составе комплексной терапии; не заменяет противовирусного лечения |
| Псориаз | В составе комплексной терапии |
5. Способ применения и дозирование
Стандартные схемы дозирования (по инструкции к капсулам):
-
Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 капсулы 3 раза в сутки во время еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.
-
Длительность курса: в среднем около 3 месяцев; при необходимости курс может быть продлён до 6 месяцев по решению врача.
-
Лиофилизат для внутривенного введения: применяется в стационаре в режиме, указанном в инструкции к этой форме, с последующим переходом на капсулы.
-
Контроль во время лечения: периодическое измерение артериального давления; при его повышении препарат отменяют и обращаются к врачу.
6. Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
-
Гиперчувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину или вспомогательным веществам.
-
Беременность и период грудного вскармливания (из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности).
-
Детский возраст до 12 лет.
Применение с осторожностью:
-
Артериальная гипертензия.
-
Портальная гипертензия.
-
Состояния, при которых опасны задержка жидкости и гипокалиемия: сердечная недостаточность, хроническая болезнь почек, приём препаратов, снижающих уровень калия.
7. Побочные эффекты
| Система/орган | Нежелательные явления | Частота |
|---|---|---|
| Сердечно-сосудистая система | Транзиторное повышение артериального давления, периферические отёки | Очень редко (менее 1/10 000 по данным пострегистрационного наблюдения) |
| Желудочно-кишечный тракт | Диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие), дискомфорт в животе | Очень редко |
| Иммунная система | Кожная сыпь, заложенность носа, конъюнктивит, кашель | Очень редко |
| Обмен веществ (класс-эффект глицирризина при высоких дозах и длительном приёме) | Псевдоальдостеронизм: задержка натрия и жидкости, гипокалиемия, артериальная гипертензия | Зависит от дозы и длительности |
8. Лекарственное взаимодействие
В инструкции к препарату клинически значимые взаимодействия не описаны. Вместе с тем из механизма действия глицирризиновой кислоты следуют практические предостережения:
-
Диуретики, выводящие калий (тиазидные и петлевые), глюкокортикоиды, слабительные: возможно суммирование потерь калия и усиление гипокалиемии.
-
Сердечные гликозиды: гипокалиемия повышает риск гликозидной интоксикации и нарушений ритма.
-
Антигипертензивные препараты: задержка натрия и жидкости может ослаблять их действие.
-
Продукты и БАД с солодкой: увеличивают суммарную дозу глицирризина и риск псевдоальдостеронизма.
Ключевое клиническое положение: Глицирризиновая кислота + фосфолипиды (Фосфоглив) — комбинация противовоспалительного сапонина солодки и фосфатидилхолина, применяемая в России при жировой, алкогольной, токсической и лекарственной болезни печени и упоминаемая в российских клинических рекомендациях. Стандартный режим — по 2 капсулы 3 раза в сутки во время еды курсом в среднем около 3 месяцев. Препарат обычно хорошо переносится, но глицирризиновая кислота способна вызывать задержку натрия и жидкости, гипокалиемию и повышение артериального давления, поэтому при артериальной и портальной гипертензии, сердечной недостаточности и совместном приёме диуретиков нужна осторожность и контроль давления. Противопоказания включают антифосфолипидный синдром, беременность, грудное вскармливание и возраст до 12 лет. Доказательная база основана преимущественно на отечественных исследованиях, и приём препарата не заменяет главных мер: снижения массы тела при жировой болезни печени, отказа от алкоголя и отмены лекарства-виновника.