Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат — органический нитрат, сосудорасширяющий и антиангинальный препарат. Его применяют для профилактики и снятия приступов стенокардии, а также при сердечной недостаточности. Известные торговые названия — Изокет, Кардикет и другие.

Препарат выпускается в нескольких формах: таблетки обычного и пролонгированного действия для регулярного приёма, спрей и таблетки под язык для быстрого эффекта, раствор для внутривенного введения в стационаре. От формы зависит, для чего его используют.

⚙️ Механизм действия

В стенке сосуда изосорбида динитрат высвобождает оксид азота (NO). Он активирует фермент гуанилатциклазу, в гладкомышечных клетках накапливается циклический ГМФ (гуанозинмонофосфат), содержание кальция падает, и мышцы сосудов расслабляются.

• Расширяются прежде всего вены: кровь задерживается в них, к сердцу возвращается меньше крови, и уменьшается преднагрузка (наполнение сердца).
• В более высоких дозах расширяются и артерии, снижается сопротивление, против которого работает сердце.
• Расширяются крупные коронарные артерии и снимается их спазм.
• В итоге сердцу требуется меньше кислорода, а кровоснабжение ишемизированных участков улучшается.

При приёме внутрь изосорбида динитрат почти полностью всасывается, но в печени значительная часть сразу превращается в активные метаболиты — изосорбида-2-мононитрат и изосорбида-5-мононитрат. Биодоступность исходного вещества — около 25 %. Под язык препарат начинает действовать через несколько минут, таблетки для приёма внутрь — примерно через 15–30 минут, эффект длится 4–6 часов, у пролонгированных форм дольше.

✅ Показания

• Длительная профилактика приступов стабильной стенокардии — таблетки для приёма внутрь.
• Снятие приступа стенокардии и предупреждение его перед нагрузкой — спрей и формы под язык.
• Вазоспастическая стенокардия.
• Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированного лечения, в частности в сочетании с гидралазином.
• Острая левожелудочковая недостаточность и острый коронарный синдром — внутривенно в стационаре.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Обычные таблетки принимают 2–4 раза в сутки по 10–20 мг, пролонгированные формы — 1–2 раза в сутки. Главное правило регулярного приёма нитратов — асимметричный режим: приёмы смещают на первую половину дня, чтобы в сутках оставался безнитратный интервал не менее 8–12 часов, обычно ночью. Это защищает от развития толерантности (привыкания, при котором эффект ослабевает).

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нитратам.
• Выраженная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс.
• Острый инфаркт миокарда с низким давлением.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца.
• Приём ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата.
• Тяжёлая анемия, гиповолемия, повышенное внутричерепное давление.

С осторожностью нитраты назначают при аортальном и митральном стенозе, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых болезнях печени и почек, в пожилом возрасте. При беременности и кормлении грудью их применяют только если польза явно превышает риск.

⚠️ Побочные эффекты

• Головная боль — самый частый эффект, особенно в начале лечения, обычно ослабевает через несколько дней.
• Приливы, покраснение лица, ощущение жара.
• Головокружение, падение давления при вставании, рефлекторное учащение пульса.
• Обморок при резком снижении давления, особенно у пожилых и при обезвоживании.
• Тошнота, сыпь.
• Привыкание при непрерывном приёме, перекрёстное ко всем нитратам.

🔄 Взаимодействия

Самое опасное взаимодействие — с препаратами из группы ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа): силденафилом, тадалафилом, варденафилом. Они усиливают действие оксида азота, и давление может упасть до коллапса. Тадалафил действует долго, поэтому нитраты нельзя принимать в течение как минимум 48 часов после него, а после силденафила и варденафила — 24 часов. Снижение давления усиливают также алкоголь, другие гипотензивные средства, трициклические антидепрессанты и нейролептики.

⚖️ Спорные вопросы

Длительно действующие нитраты хорошо уменьшают число приступов стенокардии, но не доказано, что они снижают риск инфаркта или продлевают жизнь при ишемической болезни сердца. Поэтому в современных рекомендациях они относятся к средствам облегчения симптомов, а не к лечению, улучшающему прогноз.

При сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса снижение смертности показано для сочетания изосорбида динитрата с гидралазином, прежде всего у темнокожих пациентов в исследовании A-HeFT. В остальных случаях эту комбинацию рассматривают как резервную, когда основные препараты противопоказаны.

ВАЖНО:

Нитраты нельзя сочетать с препаратами для потенции из группы ингибиторов ФДЭ-5. Если человек с болью в груди принимал такой препарат, об этом обязательно нужно сказать врачу скорой помощи. Резко прекращать регулярный приём нитратов также нельзя: возможно учащение приступов. Сведения приведены в ознакомительных целях.

Когда срочно нужно к врачу

Вызовите скорую помощь, если:

Боль за грудиной не проходит в течение 5 минут после приёма быстродействующего нитрата.

Приступ стенокардии необычно сильный, длительный или возник в покое.

После приёма нитрата развился обморок или резкая слабость с падением давления.