Метилэргометрин

МЕТИЛЭРГОМЕТРИН (METHYLERGOMETRINE)

1. Определение

Метилэргометрин представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи (эргометрина), относящееся к группе утеротоников. Препарат оказывает мощное и длительное стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышая тонус, частоту и амплитуду ее ритмических сокращений. Основное клиническое применение метилэргометрина связано с профилактикой и лечением послеродовых и постабортных кровотечений, обусловленных атонией или гипотонией матки.

2. Механизм действия

Метилэргометрин действует непосредственно на гладкую мускулатуру матки, вызывая быстрое и стойкое повышение ее тонуса. Препарат усиливает частоту и амплитуду ритмических сокращений миометрия, что способствует сокращению третьего периода родов и уменьшению кровопотери. Фармакологический эффект обусловлен специфическим действием препарата как частичного агониста и антагониста серотониновых, дофаминовых и адренергических рецепторов. В отличие от других алкалоидов спорыньи, метилэргометрин оказывает менее выраженное сосудосуживающее действие, однако обладает способностью повышать артериальное давление и вызывать спазм периферических сосудов.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Начало действия (в/в)	30-60 секунд
Начало действия (в/м)	2-5 минут
Длительность действия	4-6 часов
Период полувыведения	Около 3 часов
Метаболизм	В печени
Выведение	Преимущественно с желчью, частично с мочой и грудным молоком

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Послеродовые кровотечения	Профилактика и лечение гипотонических и атонических кровотечений в раннем послеродовом периоде
Кровотечения после кесарева сечения	Профилактика и лечение кровотечений после извлечения плода
Постабортные кровотечения	Остановка кровотечений после искусственного или спонтанного аборта
Субинволюция матки	Замедленное обратное развитие матки в послеродовом периоде

5. Способ применения и дозирование

Парентеральное введение:

Внутривенно: 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл 0,02% раствора) медленно. Начало действия в течение 30-60 секунд.
Внутримышечно: 0,2 мг (1 мл). Начало действия через 2-5 минут.
При необходимости инъекции можно повторять с интервалом не менее 2 часов.

Пероральное применение:

Разовая доза: 0,125-0,25 мг (125-250 мкг).
Кратность приема: 2-3 раза в сутки.
Максимальная длительность курса: 7 дней.

Особые указания:

При кесаревом сечении препарат вводят после извлечения плода.
При многоплодной беременности инъекцию проводят после рождения последнего ребенка.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Беременность (в том числе I и II периоды родов).
II период родов до рождения головки или переднего плеча плода.
Тяжелая артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия.
Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
Нефропатия, сепсис.
Гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи.
Период лактации (препарат проникает в грудное молоко).

Относительные (с осторожностью):

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия.
Стеноз митрального клапана.
Нарушения функции печени и почек.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления
Сердечно-сосудистая система	Повышение АД, тахикардия/брадикардия, спазм периферических сосудов, боль в груди, спазм коронарных сосудов
Нервная система	Головная боль, головокружение, судороги, галлюцинации, парестезии
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, боли в животе
Эндокринная система	Уменьшение секреции молока
Аллергические реакции	Кожная сыпь, анафилактический шок

8. Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с окситоцином может привести к развитию гипертонического криза.
Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков и адреностимуляторов.
Ингибиторы CYP3A4 увеличивают риск вазоспазма.
Бета-блокаторы могут усиливать сосудосуживающее действие метилэргометрина.
Галогенизированные анестетики снижают утеротонический эффект.
Не рекомендуется совместное применение с бромокриптином и допамином.

Ключевое клиническое положение: Метилэргометрин является мощным утеротоником, применяемым для профилактики и лечения послеродовых кровотечений. Препарат быстро и эффективно повышает тонус матки, однако его использование сопряжено с риском вазоконстрикции и повышения артериального давления, что требует строгого контроля и учета противопоказаний, в первую очередь артериальной гипертензии и сосудистых заболеваний. Применение метилэргометрина допустимо только в условиях специализированного стационара.