Питавастатин

ПИТАВАСТАТИН (PITAVASTATIN)

1. Определение

Питавастатин представляет собой гиполипидемический препарат из группы статинов, применяемый в качестве дополнения к диете для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности у взрослых пациентов с первичной гиперлипидемией и у взрослых и детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Отличается высокой эффективностью в низких дозах, минимальным метаболизмом через CYP3A4 и уникальными преимуществами для пациентов с почечной недостаточностью.

2. Механизм действия

Питавастатин конкурентно ингибирует фермент 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазу, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — ключевой этап биосинтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного пула холестерина приводит к компенсаторному увеличению экспрессии рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП из крови. В результате снижается уровень общего холестерина, ЛПНП и аполипопротеина В.

3. Показания к применению

Категория	Показания
Первичная гиперлипидемия	В качестве дополнения к диете для снижения ЛПНП у взрослых пациентов
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия	У взрослых и детей в возрасте 8 лет и старше

4. Противопоказания

Тип	Описание
Абсолютные	Циклоспорин (одновременный прием)
	Активная печеночная недостаточность или декомпенсированный цирроз печени
	Повышенная чувствительность к питавастатину или компонентам препарата

5. Режим дозирования

Общие правила приема: Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. Контроль уровня ЛПНП проводят через 4 недели после начала терапии и при необходимости корректируют дозу.

Категория пациентов	Начальная доза	Поддерживающая доза	Максимальная доза
Стандартная терапия	—	2–4 мг 1 раз/сут	4 мг/сут
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность, ХБП на гемодиализе	1 мг 1 раз/сут	1–2 мг 1 раз/сут	2 мг/сут

6. Побочные эффекты

Система органов	Побочные эффекты	Частота
Мышечная система	Миалгия, боль в конечностях	≥ 2%
	Миопатия, рабдомиолиз	Редко
Желудочно-кишечный тракт	Запор, диарея	≥ 2%
Печень	Повышение уровня трансаминаз, редко — печеночная недостаточность	Редко
Другие	Боль в спине	≥ 2%

Миопатия и рабдомиолиз: Риск повышается у пациентов старше 65 лет, при нарушении функции почек, неконтролируемом гипотиреозе, одновременном приеме некоторых лекарственных средств и применении высоких доз питавастатина. При выраженном повышении уровня креатинфосфокиназы или при подозрении на миопатию препарат необходимо отменить. Пациентам следует немедленно сообщать о любой необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, особенно при наличии недомогания или лихорадки.

Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия: Редкие случаи аутоиммунной миопатии были зарегистрированы.

Нарушение функции печени: Перед началом терапии рекомендуется провести исследование печеночных ферментов и повторять его по клиническим показаниям. При серьезном поражении печени с клиническими симптомами, гипербилирубинемией или желтухой препарат следует немедленно отменить.

7. Особые указания

Особые категории пациентов:

Пациенты с почечной недостаточностью: питавастатин является статином выбора у пациентов с почечной недостаточностью, так как его фармакокинетика минимально зависит от функции почек. Рекомендуемая начальная доза при умеренной и тяжелой почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе составляет 1 мг/сут с максимальной дозой 2 мг/сут.
Дети: показан для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей в возрасте 8 лет и старше.
Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при активной печеночной недостаточности или декомпенсированном циррозе.

Беременность и лактация: Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять автомобилем: Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Ключевое клиническое положение: Питавастатин является высокоэффективным статином, который в низких дозах (2–4 мг/сут) обеспечивает значительное снижение уровня ЛПНП. Ключевыми преимуществами препарата являются минимальный метаболизм через CYP3A4 (что снижает риск лекарственных взаимодействий) и безопасность у пациентов с почечной недостаточностью (начинают с 1 мг/сут, максимум 2 мг/сут). Противопоказан при одновременном приеме циклоспорина, активной печеночной недостаточности и гиперчувствительности. Наиболее частые побочные эффекты включают миалгию, запор, диарею и боль в спине. При появлении мышечных симптомов или повышении уровня трансаминаз требуется контроль и при необходимости отмена препарата. Питавастатин является препаратом выбора у пациентов с почечной недостаточностью и при необходимости комбинированной терапии с препаратами, метаболизирующимися через CYP3A4.

Питавастатин