Прастерон

ПРАСТЕРОН (PRASTERONE)

1. Определение

Прастерон представляет собой синтетическую форму дегидроэпиандростерона, стероидного гормона, который в организме является предшественником для синтеза эстрогенов и андрогенов. В клинической практике используется преимущественно в форме вагинальных суппозиториев для местной терапии атрофии вульвы и влагалища, сопровождающейся болью при половом акте. Прастерон одобрен для лечения умеренной или тяжелой диспареунии у женщин в постменопаузе.

2. Механизм действия

При интравагинальном введении прастерон проникает в клетки влагалищного эпителия, где под действием внутриклеточных ферментов превращается в небольшие количества эстрогенов и андрогенов. Активация как эстрогеновых, так и андрогенных рецепторов влияет на все три слоя вагинальной стенки, включая коллагеновые волокна базальной мембраны и мышечную стенку, что способствует значительному улучшению структуры и функции тканей влагалища. Благодаря местному метаболизму, действие прастерона ограничивается преимущественно вагинальной областью, что минимизирует системные гормональные эффекты.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Системное всасывание минимальное при интравагинальном введении
Максимальная концентрация (Cmax)	Достигается через 1-2 часа
Метаболизм	Превращается в эстрогены и андрогены в тканях влагалища
Период полувыведения (T₁/₂)	1-2 часа
Выведение	Выводится с мочой и калом

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Дипареуния в постменопаузе	Умеренная и тяжелая боль при половом акте, связанная с атрофией влагалища
Генитоуринарный менопаузальный синдром	Восстановление структуры и функции вагинального эпителия

5. Способ применения и дозирование

Стандартные схемы дозирования:

Вагинальные суппозитории: 6,5 мг прастерона (1 суппозиторий) 1 раз в сутки (ежедневно, на ночь).
Длительность курса: Длительная терапия, эффект развивается через 2-4 недели.
Способ введения: Интравагинально, с помощью аппликатора.

6. Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к прастерону или компонентам препарата.
Необъяснимые вагинальные кровотечения.
Гормонозависимые злокачественные опухоли.
Беременность и период грудного вскармливания.

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Репродуктивная система	Выделения из влагалища, зуд, жжение, дискомфорт	5-10%
Местные реакции	Раздражение, гиперемия слизистой влагалища	1-5%
Системные реакции	Головная боль, приливы (редко)	Редко (0,1-1%)

8. Лекарственное взаимодействие

При интравагинальном применении системное всасывание минимально, поэтому значимых лекарственных взаимодействий не описано.
Не рекомендуется одновременное применение с другими вагинальными препаратами из-за возможного изменения всасывания.

Ключевое клиническое положение: Прастерон является эффективным местным средством для лечения диспареунии и атрофических изменений влагалища у женщин в постменопаузе. Препарат действует локально, превращаясь в эстрогены и андрогены непосредственно в тканях влагалища, что обеспечивает восстановление структуры и функции слизистой с минимальным системным воздействием. Применение прастерона противопоказано при гормонозависимых опухолях и необъяснимых вагинальных кровотечениях. Препарат хорошо переносится, основные побочные эффекты связаны с местным раздражением и обычно носят временный характер.