Сукральфат (Вентер)

СУКРАЛЬФАТ (ВЕНТЕР; SUCRALFATE)

1. Определение

Сукральфат представляет собой гастропротекторное средство местного действия, алюминиевую соль сульфатированной сахарозы. В кислой среде желудка препарат превращается в вязкую клейкую массу, которая избирательно связывается с белками на дне язвы или эрозии и образует защитный барьер против кислоты, пепсина и желчных кислот. Сукральфат практически не всасывается и не снижает секрецию соляной кислоты. Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и стрессовых язв, а также как фосфатсвязывающее средство. Выпускается в таблетках по 1 г, в том числе под торговым наименованием Вентер. В современной практике уступает ингибиторам протонной помпы и используется преимущественно как дополнительное средство.

2. Механизм действия

Местное защитное действие:

При pH ниже 4 молекулы сукральфата полимеризуются и образуют вязкую пасту, несущую отрицательный заряд. Она связывается с положительно заряженными белками (альбумином, фибриногеном) в зоне повреждения, поэтому прилипает к язвенному дефекту сильнее, чем к здоровой слизистой. Образовавшийся слой сохраняется несколько часов и защищает дно язвы от соляной кислоты, пепсина и желчных кислот.

Дополнительные эффекты:

Сукральфат адсорбирует пепсин и желчные кислоты, умеренно стимулирует местный синтез простагландинов и секрецию бикарбонатов, связывает эпидермальный фактор роста и концентрирует его в зоне повреждения, что способствует заживлению. Препарат связывает фосфаты в просвете кишечника, на чём основано его применение при гиперфосфатемии. Антисекреторным действием сукральфат не обладает и не нейтрализует значимо соляную кислоту.

3. Фармакокинетика

Параметр	Характеристика
Всасывание	Минимальное: около 5% дисахаридного компонента и менее 0,005% алюминия
Системное действие	Практически отсутствует; эффект местный
Продолжительность действия	Защитный слой на поверхности язвы сохраняется несколько часов
Выведение	Основная часть выводится с калом; всосавшаяся часть (3–5%) выводится почками
Особенности при болезнях почек	При хронической болезни почек всосавшийся алюминий может накапливаться

4. Показания к применению

Показание	Клиническая ситуация
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки	Лечение обострения; заживляет язвы двенадцатиперстной кишки эффективнее плацебо, но уступает ИПП
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки	Поддерживающий приём по решению врача
Рефлюкс-эзофагит	Дополнительное средство; основой лечения ГЭРБ остаются ИПП
Профилактика стрессовых язв	Используется в отдельных клинических ситуациях
Гиперфосфатемия у пациентов на гемодиализе	Фосфатсвязывающее действие (с учётом риска накопления алюминия)

Для профилактики язв желудка при приёме нестероидных противовоспалительных средств эффективность сукральфата не доказана, поэтому для этой цели он не рекомендуется.

5. Способ применения и дозирование

Обострение язвенной болезни: 1 г 4 раза в сутки или 2 г 2 раза в сутки внутрь за 1 час до еды и перед сном; максимальная суточная доза 8 г; курс в среднем 4–6 недель, при необходимости до 12 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки: 1 г 2 раза в сутки.
Рефлюкс-эзофагит: 1 г 3 раза в сутки перед едой и 1 г перед сном.
Гиперфосфатемия: 1 г 4 раза в сутки перед едой и на ночь; дозу снижают по мере нормализации фосфатов.
Дети старше 4 лет: по инструкции 0,5–1 г 4 раза в сутки (40–80 мг/кг в сутки в 4 приёма).
Правила приёма: таблетки не разжёвывают и запивают небольшим количеством воды; антациды принимают не ранее чем через 30 минут до или после сукральфата.

6. Противопоказания

Гиперчувствительность к сукральфату или компонентам препарата.
Выраженное нарушение функции почек.
Возраст до 4 лет.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (риск интоксикации алюминием), нарушение опорожнения желудка, беременность (только если польза превышает риск), период грудного вскармливания (безопасность не установлена).

7. Побочные эффекты

Система/орган	Нежелательные явления	Частота
Желудочно-кишечный тракт	Запор	Наиболее частый побочный эффект
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, сухость во рту, боль в животе	Редко
Нервная система	Головная боль, головокружение, сонливость или бессонница	Редко
Аллергические реакции	Зуд, сыпь, крапивница	Редко
Безоары	Образование плотных конгломератов в желудке, особенно при гастропарезе и у тяжелобольных	Описаны случаи
Накопление алюминия	Риск у пациентов с хронической болезнью почек и на диализе при длительном приёме	При нарушении функции почек

8. Лекарственное взаимодействие

Снижение всасывания других препаратов: сукральфат связывает в кишечнике и уменьшает всасывание фторхинолонов (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), тетрациклинов, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, теофиллина, левотироксина, фенитоина, блокаторов H2-рецепторов; эти препараты принимают с интервалом не менее 2 часов.
Фенитоин: снижение его всасывания может привести к возобновлению судорог.
Антациды: принимают с интервалом не менее 30 минут, так как для активации сукральфата нужна кислая среда.
Препараты, содержащие алюминий: совместный длительный приём повышает нагрузку алюминием, особенно при сниженной функции почек.

Ключевое клиническое положение: Сукральфат (Вентер) является гастропротектором местного действия: в кислой среде он образует вязкий слой, прилипающий к дну язвы, и защищает её от кислоты, пепсина и желчи, практически не всасываясь. Препарат эффективнее плацебо при язве двенадцатиперстной кишки, но уступает ингибиторам протонной помпы и не доказал эффективности в профилактике НПВС-индуцированных язв желудка, поэтому сегодня применяется преимущественно как дополнительное средство или при непереносимости других препаратов. Главные ограничения связаны с составом и механизмом действия: наиболее частый побочный эффект — запор, у пациентов с болезнями почек возможно накопление алюминия, при нарушенном опорожнении желудка описаны безоары, а снижение всасывания многих лекарств требует интервала между приёмами не менее 2 часов.

Сукральфат (Вентер)