Дигоксин

Дигоксин — сердечный гликозид (вещество растительного происхождения, влияющее на работу сердечной мышцы), получаемый из наперстянки шерстистой. Его применяют для лечения хронической сердечной недостаточности и для урежения сердечного ритма при фибрилляции и трепетании предсердий.

Дигоксин оказывает положительное инотропное действие (усиливает сокращения сердца) и отрицательное хронотропное действие (урежает пульс). Это один из старейших кардиологических препаратов, но из-за узкого терапевтического диапазона (малой разницы между лечебной и токсической дозой) сегодня его применяют преимущественно как средство второй линии.

⚙️ Механизм действия

Дигоксин обратимо блокирует фермент Na+/K+-АТФазу (натрий-калиевый насос) в клетках сердечной мышцы. Внутри клетки накапливается натрий, из-за чего меняется работа натрий-кальциевого обменника, и в клетке становится больше кальция. Кальций усиливает сокращение миокарда, сердечный выброс растёт, а давление в желудочках в конце расслабления снижается.

Второй эффект связан с усилением влияния блуждающего нерва и прямым действием на атриовентрикулярный (АВ) узел — «пропускной пункт» между предсердиями и желудочками. Дигоксин замедляет проведение импульсов через АВ-узел, поэтому при фибрилляции предсердий до желудочков доходит меньше сигналов и пульс урежается. Кроме того, препарат снижает активность симпатической нервной системы.

Фармакокинетика дигоксина

Параметр	Значение
Всасывание	Хорошее, пища замедляет, но не уменьшает его
Связывание с белками	Около 25%
Период полувыведения	34–51 час, при отсутствии функции почек до 3,5–5 суток
Выведение	50–70% почками в неизменённом виде
Удаление при диализе	Неэффективно

Скорость выведения дигоксина пропорциональна клиренсу креатинина (показателю очищающей функции почек). Поэтому при болезнях почек и в пожилом возрасте препарат накапливается, и дозу снижают. Склонность к накоплению (кумуляции) — главная причина отравлений.

✅ Показания к применению

Фибрилляция и трепетание предсердий с частым ритмом желудочков — для контроля частоты, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и низким давлением.
Хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса, когда симптомы сохраняются, несмотря на основное лечение.

💊 Режим приёма

Сведения приведены в ознакомительных целях: дозу подбирает только врач. Обычная поддерживающая доза для взрослых — 0,125–0,25 мг в сутки, у пожилых — 0,0625–0,125 мг. Быстрое насыщение большими дозами сегодня используют редко и только под контролем ЭКГ (электрокардиографии).

Для контроля лечения определяют концентрацию дигоксина в крови. При сердечной недостаточности оптимальным считается уровень 0,5–1,0 нг/мл: более высокие значения не дают дополнительной пользы, но повышают риск. Концентрация выше 2 нг/мл часто сопровождается признаками отравления.

🚫 Противопоказания

Гликозидная интоксикация.
АВ-блокада II–III степени без кардиостимулятора.
Синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта с фибрилляцией предсердий: дигоксин может ускорить проведение по дополнительному пути.
Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
С осторожностью: синдром слабости синусового узла, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт, гипотиреоз, почечная недостаточность, пожилой возраст.

☠️ Гликозидная интоксикация

Побочные эффекты дигоксина чаще всего — ранние признаки передозировки. Риск отравления повышают гипокалиемия (низкий калий, чаще на фоне диуретиков), гипомагниемия, гиперкальциемия (избыток кальция), гипотиреоз, кислородное голодание, болезни почек и пожилой возраст.

Проявления гликозидной интоксикации

Система	Признаки
Сердце	Желудочковая экстрасистолия, часто по типу бигеминии, желудочковая тахикардия, АВ-блокада, выраженная брадикардия
Пищеварение	Потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея
Нервная система	Слабость, головная боль, спутанность сознания, особенно у пожилых
Зрение	Окрашивание предметов в жёлто-зелёный цвет, мелькание, ореолы вокруг источников света

На ЭКГ даже при нормальной дозе может появляться «корытообразная» депрессия сегмента ST — это признак действия препарата, а не обязательно отравления. Лечение интоксикации включает отмену дигоксина, коррекцию калия и магния, мониторинг ЭКГ. При угрожающих аритмиях вводят специфические антитела к дигоксину. В российской практике применяют также унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия).

🔄 Лекарственные взаимодействия

Амиодарон, верапамил, хинидин, пропафенон, кларитромицин повышают концентрацию дигоксина, обычно его дозу снижают.
Диуретики и глюкокортикоиды снижают калий и повышают риск интоксикации.
Некоторые антибиотики усиливают всасывание дигоксина, подавляя кишечные бактерии, которые его разрушают.
Бета-адреноблокаторы и верапамил вместе с дигоксином сильнее урежают пульс.

⚖️ Спорные вопросы

В крупном исследовании DIG дигоксин у пациентов с сердечной недостаточностью уменьшал число госпитализаций, но не влиял на общую смертность. Наблюдательные данные о его связи с повышенной смертностью при фибрилляции предсердий противоречивы и, вероятно, отражают то, что его назначают более тяжёлым больным. Поэтому место дигоксина в современных схемах ограничено, а дозы стали значительно ниже, чем раньше.

Когда срочно нужно к врачу

У человека, принимающего дигоксин, обратитесь за помощью без промедления, если появились:

Тошнота, рвота, потеря аппетита без другой явной причины.

Жёлто-зелёное окрашивание предметов или другие нарушения зрения.

Очень редкий или неровный пульс, перебои в работе сердца.

Спутанность сознания, обморок.

Коротко о главном

Дигоксин — сердечный гликозид, который усиливает сокращения сердца и урежает ритм при фибрилляции предсердий. Его применяют при сердечной недостаточности и для контроля частоты пульса.

У препарата узкий терапевтический диапазон: он накапливается при болезнях почек, а низкий калий повышает риск отравления. Поэтому дозу подбирают индивидуально и контролируют концентрацию в крови, ЭКГ и электролиты.