Гиосцина бутилбромид

ГИОСЦИНА БУТИЛБРОМИД (HYOSCINE BUTYLBROMIDE)

1. Определение

Гиосцина бутилбромид представляет собой антихолинергический спазмолитический препарат, производное скополамина, который оказывает миотропное и холиноблокирующее действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. Благодаря четвертичной аммониевой структуре, препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральных побочных эффектов, характерных для других антихолинергических средств. Гиосцина бутилбромид широко применяется для купирования спастических болей в органах брюшной полости и малого таза, в том числе при кишечных коликах, желчной и почечной колике, а также в качестве вспомогательного средства при диагностических и лечебных процедурах в абдоминальной хирургии и гастроэнтерологии.

2. Механизм действия

Гиосцина бутилбромид является конкурентным антагонистом мускариновых холинорецепторов, локализованных на гладкомышечных клетках желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и матки. Блокируя эти рецепторы, препарат предотвращает связывание ацетилхолина и подавляет холинергическую стимуляцию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и устранению спазма. В отличие от атропина, гиосцина бутилбромид обладает более выраженным спазмолитическим действием на внутренние органы и не вызывает значительного влияния на сердечно-сосудистую систему, зрачок и секрецию желез. Препарат также связывается с никотиновыми рецепторами, оказывая слабый ганглиоблокирующий эффект, который может усиливать спазмолитическое действие. Важной особенностью является низкая системная биодоступность при пероральном приеме (менее 1%), что обеспечивает преимущественно местное действие на уровне кишечника благодаря высокой тканевой аффинности к мускариновым рецепторам.

3. Показания к применению

Категория	Показания
Спазмы органов брюшной полости	Синдром раздраженного кишечника, спастический колит, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, желчная колика
Спазмы мочеполовой системы	Почечная колика, спастические состояния мочевого пузыря, альгодисменорея
Вспомогательное применение в диагностике	Уменьшение перистальтики и спазмов при проведении МРТ, КТ-колонографии, эндоскопических и рентгенологических исследований, снижение артефактов от движения
Паллиативная помощь	Купирование спастических болей при непроходимости кишечника у терминальных онкологических пациентов, снижение секреции в предсмертном периоде

4. Способ применения и дозирование

Взрослые (стандартные схемы):

Перорально: 10–20 мг 3–5 раз в сутки (максимальная суточная доза 100 мг). При синдроме раздраженного кишечника — 10 мг 3 раза в сутки с возможным увеличением до 20 мг 4 раза в сутки.
Внутримышечно/внутривенно: 20 мг (1 ампула) медленно внутривенно или внутримышечно, при необходимости повторно через 30 минут (максимальная суточная доза 100 мг). При почечной колике эффект наступает в течение 10 минут, облегчение боли достигается у 90% пациентов через 30 минут.
Подкожно (паллиативная помощь): 20 мг подкожно каждые 2 часа по требованию или в виде непрерывной инфузии 60–120 мг/сут.

Дети:

Перорально: 6–12 лет — 10 мг 3 раза в сутки; 12–18 лет — 20 мг 4 раза в сутки.
Парентерально: 2–6 лет — 5 мг/доза (максимально 15 мг/сут); 6–12 лет — 5–10 мг/доза (максимально 30 мг/сут); 12–18 лет — 20 мг/доза (максимально 80 мг/сут). Для инфузионной терапии — 0,3–0,6 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно несколько раз в сутки.

5. Противопоказания

Абсолютные:

Закрытоугольная глаукома.
Тяжелая миастения гравис.
Механическая кишечная непроходимость, паралитический илеус.
Токсический мегаколон.
Гиперчувствительность к гиосцина бутилбромиду.
Тахиаритмии.

Относительные (с осторожностью):

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Стенозы желудочно-кишечного тракта.
Беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания.
Артериальная гипертензия.

6. Побочные эффекты

Гиосцина бутилбромид в целом хорошо переносится, частота побочных эффектов низкая, особенно при пероральном приеме. При парентеральном применении возможны антихолинергические эффекты, которые обычно носят обратимый характер.

Система/орган	Нежелательные явления
Желудочно-кишечный тракт	Сухость во рту, запор, тошнота
Нервная система	Головокружение, сонливость
Сердечно-сосудистая система	Тахикардия, гипотензия
Мочевыводящая система	Задержка мочи, особенно при гиперплазии предстательной железы
Зрение	Затуманивание зрения, мидриаз (редко)
Кожа	Гипергидроз, сухость кожи

7. Лекарственное взаимодействие

Усиливает антихолинергические эффекты трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, нейролептиков, производных фенотиазина, ингибиторов МАО.
Может усиливать тахикардию при совместном применении с симпатомиметиками.
Антациды, энтеросорбенты могут снижать всасывание гиосцина бутилбромида (интервал между приемами не менее 2 часов).
При парентеральном применении потенцирует эффект опиоидных анальгетиков.

Ключевое клиническое положение: Гиосцина бутилбромид является эффективным и безопасным спазмолитиком, препаратом выбора для купирования спастических болей в гастроэнтерологии, урологии и гинекологии. Благодаря четвертичной аммониевой структуре, препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает центральных побочных эффектов. Низкая биодоступность при пероральном приеме (менее 1%) ограничивает системное действие и создает высокие местные концентрации в кишечнике. Парентеральное введение обеспечивает быстрое наступление эффекта (в течение 10 минут) и высокую эффективность при почечной и желчной колике. Побочные эффекты, обусловленные антихолинергическим действием, обычно слабо выражены и обратимы. Противопоказания включают закрытоугольную глаукому, кишечную непроходимость, тяжелую миастению и тахиаритмии. Пациентам с гиперплазией предстательной железы и беременным препарат назначают с осторожностью.