Мебеверин (Дюспаталин; Ниаспам)

МЕБЕВЕРИН (ДЮСПАТАЛИН; НИАСПАМ; MEBEVERINE)

1. Определение

Мебеверин представляет собой миотропный спазмолитик, действующий непосредственно на гладкомышечные клетки желудочно-кишечного тракта, преимущественно толстой кишки. Препарат устраняет избыточный спазм кишечной стенки, не вызывая стойкого расслабления (атонии) кишки и не обладая системным антихолинергическим действием. Основная область применения — купирование абдоминальной боли, спазмов и дискомфорта при синдроме раздражённого кишечника (СРК) и других функциональных расстройствах кишечника. Мебеверин входит в перечень спазмолитиков, которые российские клинические рекомендации по СРК предлагают для лечения боли в животе. Выпускается в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 200 мг (Дюспаталин, Ниаспам и др.) и таблеток по 135 мг.

Мебеверин относится к наиболее широко назначаемым спазмолитикам в России и странах Европы благодаря хорошей переносимости и низкой частоте нежелательных явлений. В Соединённых Штатах препарат не зарегистрирован, поэтому в американских рекомендациях он не оценивается.

2. Механизм действия

Прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру:

Точный механизм действия мебеверина окончательно не установлен. Согласно инструкции, предполагается сочетание нескольких местных эффектов: снижение проницаемости ионных каналов мембраны гладкомышечной клетки (прежде всего натриевых), что уменьшает поступление в клетку ионов кальция и препятствует развитию спазма; блокада обратного захвата норадреналина; местноанестезирующее действие. Уменьшение выхода ионов калия из клетки ограничивает последующее расслабление, поэтому мебеверин снимает спазм, но не вызывает гипотонии кишки.

Нормализация моторики:

Препарат устраняет гипермоторную дискинезию, сохраняя нормальную перистальтику. Системных антихолинергических эффектов (сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, нарушения аккомодации) мебеверин не вызывает, что отличает его от холиноблокаторов, например гиосцина бутилбромида. Это позволяет применять препарат у пациентов с глаукомой и гиперплазией предстательной железы, для которых холиноблокаторы нежелательны.

3. Фармакокинетика

4. Показания к применению

5. Способ применения и дозирование

Режимы дозирования у взрослых:

• Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером) за 20 минут до еды. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой (не менее 100 мл), не вскрывают и не разжёвывают.

• Таблетки 135 мг: по 1 таблетке 3 раза в сутки за 20 минут до еды.

• Длительность: в начале терапии рекомендуется курс не менее 6–8 недель с последующей оценкой эффекта; общая продолжительность лечения не ограничена и определяется врачом.

• Пропущенная доза: не восполняется двойным приёмом; следующую дозу принимают в обычное время.

• Пожилые пациенты, нарушение функции почек и печени: данные ограничены, однако по имеющимся сведениям коррекции дозы не требуется.

6. Противопоказания

Противопоказания по инструкции:

• Гиперчувствительность к мебеверину или вспомогательным веществам.

• Детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности) для капсул пролонгированного действия.

• Беременность: применение не рекомендуется из-за ограниченности данных.

• Период грудного вскармливания: применение не рекомендуется, так как сведений о проникновении в грудное молоко недостаточно.

Ситуации, требующие обследования до назначения:

Появление «симптомов тревоги» (необъяснимое снижение массы тела, кровь в стуле, лихорадка, анемия, ночные симптомы, начало заболевания после 50 лет, семейный анамнез колоректального рака) требует исключения органической патологии до начала симптоматической терапии спазмолитиками.

7. Побочные эффекты

8. Лекарственное взаимодействие

• Другие лекарственные средства: специальные исследования взаимодействия не проводились; клинически значимые взаимодействия не описаны.

• Алкоголь: в исследованиях на животных взаимодействия с этанолом не выявлено.

• Комбинированная терапия СРК: мебеверин может применяться вместе со слабительными (при СРК с запором), антидиарейными средствами (при СРК с диареей) и нейромодуляторами по назначению врача.

Эффективность по данным исследований:

Отдельные метаанализы не показали статистически значимого превосходства мебеверина над плацебо по общему ответу на лечение, однако данные ограничены небольшим числом исследований с разнородным дизайном. Благодаря высокой безопасности и многолетнему опыту применения препарат сохраняет место в российских рекомендациях как средство купирования боли.

Ключевое клиническое положение: Мебеверин (Дюспаталин, Ниаспам) — миотропный спазмолитик с избирательным действием на гладкую мускулатуру кишечника, который снимает избыточный спазм, не вызывая атонии кишки и системных антихолинергических эффектов. Препарат входит в число спазмолитиков, рекомендованных в России для купирования абдоминальной боли при синдроме раздражённого кишечника, и подходит для всех подтипов СРК, включая СРК с запором. Стандартная схема — 200 мг пролонгированной формы 2 раза в сутки или 135 мг 3 раза в сутки за 20 минут до еды курсом не менее 6–8 недель. Препарат отличается хорошей переносимостью: нежелательные явления редки и сводятся преимущественно к реакциям гиперчувствительности. Доказательная база в отношении общего эффекта ограничена, поэтому решение о назначении и оценку результата проводит врач; перед началом симптоматической терапии необходимо исключить «симптомы тревоги».