Прокаинамид (Новокаинамид)

Прокаинамид — антиаритмический препарат IA класса, который блокирует быстрые натриевые и в меньшей степени калиевые каналы клеток сердечной мышцы. Он замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период (время невосприимчивости клетки к новому импульсу) в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях — аномальных мостиках между предсердиями и желудочками.

Препарат вводят внутривенно для прекращения наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Российские клинические рекомендации называют его средством выбора для медикаментозного купирования фибрилляции предсердий с предвозбуждением желудочков и антидромной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта при стабильной гемодинамике (нормальном давлении и кровообращении).

Прокаинамид также используют для фармакологической кардиоверсии (лекарственного восстановления нормального ритма) при фибрилляции предсердий. В России он выпускается под торговым названием Новокаинамид, в том числе в виде раствора для инъекций 100 мг/мл.

⚙️ Механизм действия

Прокаинамид связывается с открытыми натриевыми каналами и уменьшает скорость деполяризации (начальной фазы возбуждения клетки). В результате импульс медленнее проходит по предсердиям, системе Гиса–Пуркинье и мышце желудочков. Блокада калиевых каналов удлиняет реполяризацию (восстановление клетки) и рефрактерный период. На ЭКГ это видно как расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT.

⚡ Почему он важен при синдроме WPW

Прокаинамид удлиняет рефрактерный период дополнительного пути. При фибрилляции предсердий с предвозбуждением это уменьшает число импульсов, проходящих к желудочкам в обход АВ-узла (атриовентрикулярного узла), урежает ритм и может восстановить нормальный синусовый ритм.

Препараты, которые блокируют только АВ-узел (верапамил, дилтиазем, дигоксин, аденозин, внутривенные бета-адреноблокаторы и амиодарон), в этой ситуации опасны: импульсы начинают идти преимущественно по дополнительному пути, и возможен переход в фибрилляцию желудочков. Прокаинамид таких условий не создаёт.

🧪 Метаболит и другие эффекты

Основной метаболит, N-ацетилпрокаинамид, действует как антиаритмик III класса и участвует как в лечебном, так и в проаритмическом (провоцирующем аритмии) эффекте. Прокаинамид также обладает умеренным холинолитическим и ганглиоблокирующим действием, из-за чего при внутривенном введении снижается артериальное давление.

⏱️ Фармакокинетика

Путь прокаинамида в организме

Параметр	Характеристика
Начало действия при введении в вену	В течение нескольких минут
Связь с белками крови	Низкая, около 15–20%
Метаболизм	В печени путём ацетилирования до активного N-ацетилпрокаинамида; скорость зависит от генетики («быстрые» и «медленные» ацетиляторы)
Период полувыведения	Около 3–4 часов у прокаинамида и около 6–8 часов у N-ацетилпрокаинамида
Выведение	В основном почками, значительная часть в неизменённом виде; при почечной недостаточности препарат и особенно метаболит накапливаются

✅ Показания

Фибрилляция предсердий с предвозбуждением желудочков (синдром WPW) при стабильной гемодинамике; при нестабильной выполняют электрическую кардиоверсию.
Антидромная атриовентрикулярная реципрокная тахикардия — тахикардия с широкими комплексами при стабильном состоянии.
Фармакологическая кардиоверсия фибрилляции и трепетания предсердий как альтернатива другим антиаритмикам.
Тахикардия с широкими комплексами неясного происхождения и желудочковая тахикардия при стабильном состоянии и под мониторингом.

💊 Способ применения

Сведения приводятся в ознакомительных целях. Внутривенное введение проводят только в стационаре при непрерывном контроле ЭКГ и давления и в готовности к немедленной электрической кардиоверсии. Пациент во время введения лежит из-за риска резкого падения давления.

Дозирование по инструкции: по 100–500 мг со скоростью 25–50 мг в минуту, суммарно не более 1 г.
Когда прекращают введение: ритм восстановился, упало давление, QRS расширился более чем на 50% от исходного, значительно удлинился QT или достигнута максимальная доза.
Болезни почек и печени, сердечная недостаточность: дозу снижают из-за риска накопления препарата и метаболита.
Беременность: по инструкции — если польза для матери превышает риск для плода; опыт применения для купирования тахикардий есть, введение проводят в стационаре с контролем состояния плода.
Грудное вскармливание: по инструкции противопоказано на время лечения.

🚫 Противопоказания

Повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Атриовентрикулярная блокада II–III степени без работающего кардиостимулятора, выраженные нарушения проводимости внутри желудочков.
Синдром удлинённого интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт» в прошлом.
Кардиогенный шок, выраженная гипотензия, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность.
Отравление сердечными гликозидами.
Системная красная волчанка.
Миастения гравис (болезнь с патологической мышечной утомляемостью).
Выраженная почечная или печёночная недостаточность.

⚠️ Побочные эффекты

Нежелательные явления прокаинамида

Система	Нежелательные явления	Комментарий
Сердце и сосуды	Гипотензия, замедление проводимости, удлинение QT, тахикардия типа «пируэт», асистолия	Гипотензия типична для быстрого введения в вену
Иммунная система	Антинуклеарные антитела, лекарственный волчаночный синдром (боли в суставах, серозиты, лихорадка)	В основном при длительном приёме
Кровь	Агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения	Редко, но опасно; при длительном лечении контролируют анализ крови
Пищеварение	Тошнота, рвота, горечь во рту, диарея	Чаще при приёме внутрь
Нервная система	Головокружение, слабость, депрессия, галлюцинации	Нечасто
Аллергия	Сыпь, зуд, лихорадка	Возможны

🔄 Лекарственные взаимодействия

Другие препараты, удлиняющие QT (антиаритмики IA и III классов, некоторые антибиотики, антипсихотики): повышают риск тахикардии типа «пируэт».
Амиодарон: повышает концентрацию прокаинамида и метаболита и дополнительно удлиняет QT.
Циметидин, триметоприм: замедляют выведение прокаинамида почками.
Препараты от давления: усиливают его снижение.
Миорелаксанты: прокаинамид может усиливать их действие.
Антихолинэстеразные средства: прокаинамид ослабляет их эффект при миастении.

ВАЖНО:

Прокаинамид вводят только в стационаре под контролем ЭКГ и давления. Быстрое введение может вызвать резкое падение давления и опасные аритмии.

Коротко о главном

Прокаинамид (Новокаинамид) — антиаритмик IA класса, который замедляет проведение и удлиняет рефрактерный период, в том числе в дополнительных проводящих путях.

Поэтому российские рекомендации называют его средством выбора при фибрилляции предсердий с предвозбуждением и антидромной тахикардии при стабильном состоянии, когда препараты, блокирующие только АВ-узел, опасны.

Его вводят медленно, не более 1 г суммарно, под контролем ЭКГ и давления; при нестабильном состоянии методом выбора остаётся электрическая кардиоверсия.