Триметазидин

Триметазидин — антиангинальный препарат метаболического действия. Он не расширяет сосуды и не урежает пульс, а меняет энергетический обмен сердечной мышцы: заставляет её использовать в качестве топлива больше глюкозы и меньше жирных кислот. Известные торговые названия — Предуктал и другие.

Триметазидин применяют как дополнительное средство для лечения стабильной стенокардии. Он широко используется в России и Европе, но не зарегистрирован в США, а его клиническая ценность остаётся предметом дискуссий.

⚙️ Механизм действия

В норме сердце получает большую часть энергии, окисляя жирные кислоты. Этот путь даёт много энергии, но требует больше кислорода, чем окисление глюкозы. Триметазидин подавляет митохондриальный фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу, участвующий в окислении жирных кислот, и смещает обмен в сторону глюкозы.

В условиях ишемии (недостатка кровоснабжения) это позволяет клеткам вырабатывать АТФ (аденозинтрифосфат, основной переносчик энергии) с меньшим расходом кислорода. Кроме того, уменьшаются закисление клетки и накопление в ней натрия и кальция, которые повреждают кардиомиоциты при ишемии.

Триметазидин не влияет на пульс, давление и силу сокращений сердца. Поэтому его можно сочетать с другими антиангинальными средствами у людей с низким давлением или редким пульсом.

Фармакокинетика триметазидина

Поскольку препарат выводится почками, при их недостаточности он накапливается и чаще вызывает побочные эффекты.

✅ Показания

Единственное показание, сохранённое в европейских инструкциях, — дополнительное симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых, если препараты первой линии недостаточно эффективны или не переносятся. Ранее триметазидин назначали также при головокружении, шуме в ушах и снижении слуха, а также при поражении сетчатки, но эти показания были исключены из-за отсутствия доказательств пользы.

Триметазидин не снимает приступ стенокардии. Для этого используют нитроглицерин.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Таблетки с модифицированным высвобождением по 35 мг принимают 2 раза в сутки во время еды, формы по 80 мг — один раз в сутки, обычные таблетки по 20 мг — 3 раза в сутки. При умеренном снижении функции почек и у людей старше 75 лет дозу уменьшают. Эффективность лечения рекомендуется оценить через 3 месяца и отменить препарат, если улучшения нет.

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к триметазидину.
• Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

⚠️ Побочные эффекты

• Головокружение, головная боль, слабость.
• Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, расстройства стула.
• Сыпь, зуд, крапивница, редко ангионевротический отёк.
• Падение давления при вставании, приливы, нарушения сна.
• Экстрапирамидные расстройства (нарушения движений): дрожание, скованность мышц, замедленность, неустойчивость походки, синдром беспокойных ног.

Двигательные нарушения — самый важный побочный эффект триметазидина. Они чаще возникают у пожилых людей и при сниженной функции почек. Симптомы похожи на проявления, характерные для людей с болезнью Паркинсона, и могут привести к падениям. При появлении таких нарушений препарат отменяют, и обычно они проходят в течение нескольких месяцев. Если симптомы сохраняются дольше 4 месяцев, нужна консультация невролога.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарствами у триметазидина немного. Его можно сочетать с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов и нитратами.

⚖️ Спорные вопросы

В 2012 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) пересмотрело данные о триметазидине. Агентство пришло к выводу, что польза препарата при стенокардии скромная, а при заболеваниях уха и глаза не доказана, и ограничило его применение дополнительной терапией стенокардии с новыми противопоказаниями из-за двигательных нарушений.

В крупном рандомизированном исследовании ATPCI у пациентов после стентирования коронарных артерий триметазидин не снизил частоту сердечно-сосудистых событий и приступов стенокардии по сравнению с плацебо. Европейские рекомендации относят его к препаратам второй линии, в американских он отсутствует. В российской практике триметазидин назначают значительно чаще.

Миф

Триметазидин «питает» и «защищает» сердце, поэтому его полезно пропивать курсами для профилактики.

Факт

Препарат не продлевает жизнь и не предотвращает инфаркт. Его единственное подтверждённое применение — облегчение приступов стабильной стенокардии в дополнение к основному лечению.

ВАЖНО:

При появлении дрожания рук, скованности или неустойчивости походки на фоне триметазидина нужно сообщить об этом врачу: обычно препарат отменяют. Самостоятельно назначать его себе не следует, сведения приведены в ознакомительных целях.