Фозиноприл

Фозиноприл — лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который применяют при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Известные торговые названия — Моноприл, Фозикард, Фозинап.

По химическому строению фозиноприл отличается от большинства препаратов класса: он содержит фосфинильную группу. Это пролекарство, которое после всасывания превращается в стенке кишечника и печени в активный фозиноприлат. Главная практическая особенность фозиноприла — двойной путь выведения: примерно поровну через почки и с желчью через печень.

⚙️ Механизм действия

Фозиноприлат блокирует АПФ — фермент, который превращает неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, мощное сосудосуживающее вещество, и одновременно разрушает брадикинин, расширяющий сосуды. В результате ангиотензина II образуется меньше, а брадикинин накапливается.

• Сосуды расширяются, артериальное давление снижается.
• Уменьшаются преднагрузка и постнагрузка на сердце — объём крови, возвращающейся к сердцу, и сопротивление, против которого оно работает.
• Снижается выработка альдостерона, задерживающего натрий и воду.
• Замедляется ремоделирование (патологическая перестройка) сердца и сосудов.

Фармакокинетика фозиноприла

При снижении функции почек доля выведения через печень компенсаторно возрастает, поэтому фозиноприлат меньше накапливается в крови, чем большинство других ингибиторов АПФ.

✅ Показания к применению

• Артериальная гипертензия — в монотерапии или в комбинации, чаще всего с тиазидными диуретиками.
• Хроническая сердечная недостаточность — в составе комбинированной терапии для уменьшения симптомов, улучшения переносимости нагрузок и снижения частоты госпитализаций.

💊 Режим дозирования

Сведения приведены в ознакомительных целях. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от еды.

Дозы фозиноприла

Благодаря двойному пути выведения дозу при нарушении функции почек обычно не уменьшают, однако начинают лечение осторожно и контролируют креатинин и калий.

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фозиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
• Ангионевротический отёк в прошлом — наследственный или связанный с ингибиторами АПФ.
• Одновременный приём с сакубитрилом/валсартаном и первые 36 часов после его отмены.
• Сочетание с алискиреном при сахарном диабете или нарушении функции почек.
• Беременность и грудное вскармливание.
• С осторожностью — при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, повышенном калии, системных заболеваниях соединительной ткани (системной красной волчанке, склеродермии).

⚠️ Побочные эффекты

• Сухой кашель — характерен для всех ингибиторов АПФ и связан с накоплением брадикинина.
• Снижение давления, особенно после первой дозы, головокружение.
• Гиперкалиемия (повышение калия) и обратимое повышение креатинина.
• Ангионевротический отёк лица, губ, языка, гортани — редко, но опасно для жизни.
• Тошнота, диарея, сыпь, головная боль, слабость.
• Очень редко — нейтропения (снижение нейтрофилов), холестатическая желтуха.

🔄 Лекарственные взаимодействия

Важные взаимодействия фозиноприла

⚖️ Спорные вопросы

Двойной путь выведения часто называют главным преимуществом фозиноприла при болезнях почек. Это фармакологически обоснованно, однако крупных исследований, доказывающих, что фозиноприл улучшает исходы у таких пациентов лучше других ингибиторов АПФ, нет. Кроме того, при сердечной недостаточности большинство доказательной базы получено для эналаприла, каптоприла, лизиноприла и рамиприла, тогда как исследования фозиноприла были менее масштабными.

Когда срочно нужно к врачу

Прекратите приём и вызовите скорую помощь, если появились:

Отёк лица, губ, языка, осиплость голоса или затруднённое дыхание.

Обморок или сильное головокружение.

Выраженная мышечная слабость и перебои в сердце.

Желтуха, высокая температура или боль в горле.