Ивабрадин

Ивабрадин — препарат, который избирательно урежает частоту сердечных сокращений, действуя только на синусовый узел — естественный водитель ритма сердца. Он блокирует особые ионные каналы в клетках узла и замедляет образование электрических импульсов.

В отличие от бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов, ивабрадин не снижает силу сокращений сердца, не замедляет проведение импульса и практически не влияет на артериальное давление. Его применяют при хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии, когда урежение пульса полезно, а другие средства недостаточны или противопоказаны.

⚙️ Механизм действия

Клетки синусового узла сами генерируют импульсы благодаря так называемому «смешанному» току If (funny current), который проходит через HCN-каналы (каналы, активируемые гиперполяризацией и циклическими нуклеотидами). Этот ток постепенно подготавливает клетку к следующему разряду. Ивабрадин блокирует HCN-каналы изнутри клетки, подготовка к разряду идёт медленнее, и сердце бьётся реже.

Эффект тем сильнее, чем выше исходный пульс. На другие ионные каналы сердца в лечебных дозах препарат не действует. Похожие каналы есть в сетчатке глаза, поэтому ивабрадин может вызывать необычные зрительные ощущения.

Урежение пульса уменьшает потребность сердца в кислороде и удлиняет диастолу (фазу расслабления), во время которой коронарные артерии наполняют сердечную мышцу кровью. На этом основан эффект при стенокардии и сердечной недостаточности.

✅ Показания

Хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (фракция выброса 35 % и ниже) при синусовом ритме и пульсе в покое 70 ударов в минуту и выше, несмотря на максимально переносимую дозу бета-блокатора или при противопоказаниях к нему.
Стабильная стенокардия при синусовом ритме у пациентов, которые не переносят бета-блокаторы или у которых пульс остаётся частым на фоне их приёма.
В ряде стран — сердечная недостаточность вследствие дилатационной кардиомиопатии у детей с 6 месяцев.

При сердечной недостаточности польза ивабрадина показана в исследовании SHIFT: препарат снизил число госпитализаций из-за ухудшения ХСН у пациентов с частым пульсом. Вне официальных показаний его иногда используют при выраженной синусовой тахикардии, в том числе при синдроме постуральной ортостатической тахикардии.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Ивабрадин принимают 2 раза в сутки во время еды. Обычная начальная доза у взрослых — 5 мг 2 раза в сутки, у людей старше 75 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки. Через 2 недели врач корректирует дозу по пульсу в покое.

Подбор дозы по пульсу

Пульс в покое	Действие
Выше 60 ударов в минуту	Дозу можно увеличить до 7,5 мг 2 раза в сутки
50–60 ударов в минуту	Дозу сохраняют
Ниже 50 ударов в минуту или симптомы брадикардии	Дозу снижают, при сохранении брадикардии препарат отменяют

🚫 Противопоказания

Пульс в покое ниже 70 ударов в минуту до начала лечения, выраженная брадикардия.
Синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада III степени без кардиостимулятора, а также полная зависимость от кардиостимулятора.
Фибрилляция предсердий и другие ритмы, не исходящие из синусового узла.
Острая декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
Выраженная гипотензия, тяжёлая печёночная недостаточность.
Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4, а также верапамила и дилтиазема.
Беременность и грудное вскармливание. Женщинам детородного возраста на время лечения нужна надёжная контрацепция.

⚠️ Побочные эффекты

Фосфены — кратковременные световые вспышки, яркие пятна или круги в поле зрения, чаще при резкой смене освещения. Обычно появляются в первые месяцы и проходят.
Брадикардия, иногда с головокружением и слабостью.
Фибрилляция предсердий: на фоне ивабрадина она возникает несколько чаще.
Нечёткость зрения, головная боль, повышение давления.

🔄 Взаимодействия

Ивабрадин разрушается ферментом CYP3A4. Кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и грейпфрутовый сок многократно повышают его концентрацию, а рифампицин, фенитоин и зверобой — снижают. Верапамил и дилтиазем одновременно повышают концентрацию ивабрадина и сами урежают пульс, поэтому их сочетание запрещено. Препараты, удлиняющие интервал QT, на фоне брадикардии повышают риск опасных аритмий.

⚖️ Спорные вопросы

Пользу ивабрадина при стабильной стенокардии без сердечной недостаточности оценивали в крупном исследовании SIGNIFY. Препарат уменьшал пульс, но не снижал риск инфаркта и сердечно-сосудистой смерти, а в подгруппе с выраженной стенокардией отмечалась тенденция к ухудшению. После этого европейский регулятор ужесточил правила его применения при стенокардии.

Поэтому при стенокардии ивабрадин считается средством второй линии для облегчения симптомов, а основное доказанное применение — снижение госпитализаций при ХСН со сниженной фракцией выброса и частым пульсом.

ВАЖНО:

Ивабрадин не заменяет бета-блокаторы при сердечной недостаточности, а дополняет их. Он неэффективен при фибрилляции предсердий. Препарат назначает кардиолог, сведения приведены в ознакомительных целях.

Коротко о главном

Ивабрадин — препарат, который урежает пульс, блокируя ток If в синусовом узле, и при этом не снижает силу сокращений сердца и давление.

Его применяют при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса и при стабильной стенокардии, если пульс остаётся частым. Дозу подбирают по пульсу, а характерный побочный эффект — безвредные световые вспышки в поле зрения.