Изосорбида мононитрат

Изосорбида мононитрат — органический нитрат длительного действия, основной активный метаболит изосорбида динитрата. Его применяют для регулярной профилактики приступов стенокардии. Известные торговые названия — Моночинкве, Моносан, Эфокс и другие.

Главное отличие от изосорбида динитрата — мононитрат не разрушается при первом прохождении через печень. Его биодоступность при приёме внутрь близка к 100 %, поэтому эффект более предсказуем и мало различается у разных людей. Снять острый приступ стенокардии мононитрат не может: он начинает действовать слишком медленно.

⚙️ Механизм действия

Как и другие нитраты, изосорбида мононитрат высвобождает в стенке сосудов оксид азота (NO). Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, в клетках накапливается циклический ГМФ (гуанозинмонофосфат), и гладкие мышцы сосудов расслабляются.

• Расширение вен уменьшает приток крови к сердцу и его наполнение (преднагрузку).
• В более высоких дозах расширяются и артерии, снижая сопротивление, против которого работает сердце.
• Расширяются крупные коронарные артерии, улучшается кровоснабжение внутренних слоёв сердечной мышцы.
• Сердцу требуется меньше кислорода, и приступы возникают реже.

Формы изосорбида мононитрата

Период полувыведения препарата — 4–5 часов. Он разрушается в печени до неактивных веществ и выводится преимущественно почками.

✅ Показания

• Длительная профилактика приступов стабильной стенокардии.
• Вазоспастическая стенокардия.
• Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированного лечения, как дополнительное средство.

💊 Как применяют

Сведения приведены в ознакомительных целях. Обычные таблетки принимают дважды в день асимметрично: например, утром и через 7–8 часов, а не утром и вечером. Пролонгированные формы принимают один раз утром. Так в сутках остаётся безнитратный интервал не менее 8–12 часов, который защищает от развития толерантности (привыкания с ослаблением эффекта). Максимальная суточная доза обычно составляет 120 мг. Лечение начинают с малых доз, чтобы уменьшить головную боль.

🚫 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нитратам.
• Выраженная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс.
• Острый инфаркт миокарда с низким давлением.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца.
• Одновременный приём ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа) и риоцигуата.
• Тяжёлая анемия, гиповолемия, повышенное внутричерепное давление.

С осторожностью препарат назначают при аортальном и митральном стенозе, закрытоугольной глаукоме, тяжёлых болезнях печени и почек, в пожилом возрасте. При беременности и кормлении грудью его применяют только по строгим показаниям.

⚠️ Побочные эффекты

• Головная боль, чаще в первые дни лечения.
• Приливы и покраснение лица.
• Головокружение и падение давления при вставании, учащённое сердцебиение.
• Обморок при резком снижении давления.
• Тошнота, слабость, сыпь.

При резком прекращении регулярного приёма приступы стенокардии могут участиться, поэтому препарат отменяют постепенно.

🔄 Взаимодействия

Сочетание с ингибиторами ФДЭ-5 — силденафилом, тадалафилом и варденафилом — запрещено: давление может упасть до коллапса. Опасен и приём риоцигуата. Усиливают снижение давления алкоголь, другие сосудорасширяющие и гипотензивные средства, трициклические антидепрессанты и нейролептики.

⚖️ Спорные вопросы

Изосорбида мононитрат эффективно уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает переносимость нагрузки, но, как и другие длительно действующие нитраты, не улучшает прогноз: не снижает риск инфаркта и смертность. В рекомендациях он относится к препаратам для облегчения симптомов, которые добавляют к основному лечению.

Миф

Если приступ стенокардии начался, можно принять ещё одну таблетку мононитрата.

Факт

Изосорбида мононитрат начинает действовать слишком медленно, чтобы снять приступ. Для этого используют нитроглицерин под язык или спрей, а при боли дольше 5 минут после его приёма вызывают скорую помощь.

ВАЖНО:

Нельзя принимать нитраты вместе с препаратами для потенции из группы ингибиторов ФДЭ-5. Изменять схему приёма и отменять препарат самостоятельно тоже не следует. Сведения приведены в ознакомительных целях, лечение назначает врач.